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洛莫司汀胶囊

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名洛莫司汀胶囊
曾用名环己亚硝脲
英文名LOMUSTINE CAPSULES
拼音名LUOMOSITING JIAONANG
药品类别烷化剂类抗肿瘤药
性状本品为胶囊剂。
药理毒理本品为细胞周期非特异性药,对处于G2-S边界,或 S早期的细胞最敏感, 对G2期亦有抑制作用。动物实验表明其与BCNU机理相似。本品进人人体后,其 分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分:一为氯乙胺部分,将氯解离,形成乙烯碳正 离子,发挥烃化作用,致使 DNA链断裂,RNA及蛋白质受到烃化,这些主要与抗 瘤作用有关;另一为氨甲酰基部分变为异氰酸酯.或再转化为氨甲酸,以发挥氨 甲酰化作用,主要与蛋白质,特别是与其中的赖氨酸末端氨基等反应。据认为这 主要与骨髓毒性作用有关,氨甲酰化作用还可破坏一些酶蛋白,使DNA受烃化破 坏后较难于修复,有助于抗癌作用。本品虽具烷化剂作用。但与一般烷化剂无交 叉耐药性,与长春新碱、甲基苄肼及抗代谢药物亦无交叉耐药性。对小鼠和兔子 的试验表明该药物有致癌性。
药代动力学口服易吸收,体内迅速变为代谢产物。器官分布以肝(胆汁)。肾脾为多, 次为肺、心、肌肉、小肠、大肠等。能透过血脑屏障,数分钟后脑脊液中药物浓 度为血浆浓度的15~30%,可经胆汁排人肠道,形成肝肠循环,故药效持久。血 浆蛋白结合率为50%(代谢物)。T1/2为16~18小时,其持久存在可能引起迟发 性骨髓抑制。在肝内代谢完全,排泄于胆汁。有肠肝循环,故药效持久。在尿、 血浆、脑脊液均无原形药存在。口服24小时内,本品的50%以代谢物形式从尿 中排泄,但4日排泄量小于75%;从粪中排泄少于5%,从呼吸道排出约10%。 因其脂溶性强,可有效透过血脑屏障。脑脊液中药物浓度为血浆中的50%或更高。
适应症本品脂溶性强,可通过血脑屏障,进入脑脊液,常用于脑部原发肿瘤(如成 胶质细胞瘤)及继发性肿瘤;治疗实体瘤,如联合用药治疗胃癌、直肠癌及支气 管肺癌、恶性淋巴瘤等。
用法用量100~130mg/m2,顿服,每6~8周一次,3次为一疗程。
不良反应口服后6小时内可发生恶心、呕吐,可持续2~3天,预先用镇静药或甲氧 氯普胺并空腹服药药可减轻;少数患者发生胃肠道出血及肝功能损害。骨髓抑制, 服药后 3~5周可见血小板减少,白细胞降低可在服药后第1及第4周先后出现 两次,第6~8周才恢复;但骨髓抑制有累计性。偶见全身性皮疹,有致畸胎的 可能,亦可能抑制睾丸或卵巢功能,引起闭经或精子缺乏。
禁忌症有肝功能损害、白细胞低于4×109/l、血小板低于80×109/l者禁用。合 并感染时应先治疗感染。
注意事项1、因可引起突变和畸变,孕妇及哺乳期妇女应禁用。 2、对诊断的干扰:本品可引起肝功能一时性异常。 3、下列情况慎用:骨髓抑制、感染、肾功能不全、经过放射治疗或抗癌药 治疗的患者或有白细胞低下史者。 4、用药期间应注意随访检查血常规及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清 除率、血胆红素、丙氨酸氨基转移酶等。 5、病人宜睡前与止吐药、安眠药共服,用药当天不能饮酒。 6、治疗前和治疗中应检查肺功能。
孕妇及哺乳期妇女用药本药有致癌、致畸作用,故妊娠及哺乳期妇女禁用。
儿童用药100-130mg/m2,顿服,每6~8周重复。
老年患者用药 
药物相互作用以本品组成联合化疗方案时,应避免合用有严重降低白细胞和血小板的抗癌 药。
药物过量尚无药物可对抗药物过量,如出现严重骨髓抑制,白细胞过低可使用粒细胞 集落刺激因子。
贮藏遮光,密封,冷冻保存。
包装 
有效期 
主要成分
通用名洛莫司汀
化学名N-(2-氯乙基)-N'-环己基-N-亚硝基脲
拼音名LUOMOSITING
英文名LOMUSTINE
CAS No.13010-47-4
结构式
分子式C9H16ClN3O2
分子量233.70
规  格(1)40mg (2)100mg
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