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2016年住院医师规范化考试临床药理学总结-药代动力学

住院医师考试临床药理学总结

药代动力学

重点:参数(半衰期、时量曲线、清除率、分布容积、生物利用度、曲线下面积)TDM

药物代谢动力学Pharmacokinetics:主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律医学.全在.线搜.集 . www.med126.com

1.药物体内过程

药动学Pharmacokinetics:主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。

药物体内过程包括药物的吸收、分布、代谢、排泄,(absorption、distribution、metabolism、excretion,ADME),即ADME四个基本过程。代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程,统称为消除。

转运

主动转运:逆浓度差转运、消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性

被动转运: ①简单扩散:顺浓度差转运、不消耗能量、不需要载体、无饱和性、无竞争性
                  ②易化扩散:顺浓度差转运、不消耗能量、需要载体、饱和性、竞争性

简单扩散受到药物的溶解性和解离性等理化特性的影响

吸收 :药物自给药部位经细胞组成的屏蔽膜进入血液循环的过程

首关消除First Pass Elimination:药物在肠道吸收后,通过肝门静脉进入肝脏,部分药物在通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢,使进入体循环的药量减少医学.全在.线搜.集 . www.med126.com,药效也随之下降的现象。

影响因素:药物作用的快慢与其吸收速度相关

分布: 药物通过血液循环向全身各部输送的过程

影响因素: ①体液的pH和药物的理化性质
          ②与组织蛋白的亲和力
          ③局部血流量
          ④血浆蛋白结合率
          ⑤特殊细胞屏障(血脑、血眼、胎盘)

再分布redistribution:药物先分布于血流量大的组织器官,随后向其他组织器官转移的这种现象

血浆蛋白结合率:血中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。

暂时失活、可逆性、动态平衡、临时储库特异性低、竞争结合、置换现象,血浆蛋白过少或变质→蛋白结合率↓,易中毒

代谢 :药物作为外源性物质在体内发生化学结构的改变称为生物转化或药物代谢

Ⅰ相:氧化(oxidation)、还原(reduction)、水解(hydrolysis)→极性增加,大多数药物失活
主要酶:肝药酶(cytochrome P450, CYP)→选择性低、活性有限;变异性较大,个体差异大;易受药物诱导或抑制。
酶诱导剂可使合用药物的效应减弱医学.全在.线搜.集 . www.med126.com,而酶抑制剂可使合用药物效应增强

Ⅱ相:结合(conjugation)→极性进一步增加

主要酶:葡萄糖醛酸转移酶

排泄:药物及其代谢物经机体的排泄或分泌器官排出体外的过程。大多为被动转运。

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