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2017年临床助理医师考试辅导资料-依福地平的药动学介绍

临床助理医师考试辅导资料-依福地平的药动学介绍


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药动学如下:

分别在大鼠、犬及人体进行试验。大鼠和犬以碳-14标记的本品,经口给药,2小时后血浆放射性达峰值。生物利用率大鼠为25%,犬为5%.关于组织分布,给药1小时后可见小肠和肝脏的放射性最高。将碳-14标记的本品经口给予妊娠雌鼠,向胎仔转移的放射性很低。给予哺乳雌鼠,乳汁中的放射性几乎与血浆中一样。关于本品的代谢是通过侧链的氧化及酯的水解等各种形式参与的。大鼠经口给予碳-14标记的本品,120小时内主要由粪便排出,尿中只排出2%.即使连续给药也未见器官及组织中的蓄积性。

健康人口服本品2小时后达血浆峰值,口服剂量10~40mg,其血浆峰值及AUC呈与剂量成比例增加的剂量相关性。

血浆与尿中的代谢产物,人体与动物之间未见显著差异。将本品单次给予肾功能障碍的高血压患者,其血浆中原形药物的药动学参数与原发性高血压患者相同。

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