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2020年度执业西药师考试《答疑周刊》第18期

2020年执业西药师《答疑周刊》第18期

问题索引:

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的,哪些是增加药物水溶性的?

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分?

3.【问题】关于靶向制剂的分类,如下题,如何解答?

具体解答:

1.【问题】药物的典型官能团对生物活性的影响是怎样的,哪些是增加药物水溶性的?

典型官能团对生物活性的影响总结如下表。

官能团

对生物活性的影响

举例

烃基

改变溶解度、解离度、分配系数,位阻↑,稳定性↑

环己巴比妥引入甲基→海索比妥,不易解离

卤素

影响电荷分布、脂溶性及作用时间

安定作用:氟奋乃静>奋乃静

羟基

增强与受体结合力,水溶性↑,改变活性

(1)脂肪链上:活性和毒性下降

(2)芳环上:酸性、活性和毒性增强

(3)酰化/酯化/成醚:活性降低

巯基

形成氢键能力比羟基低,但脂溶性高,更易吸收

解毒药:与重金属形成不溶性硫醇盐

醚和硫醚

醚类在脂-水交界处定向排布,易通过生物膜

不同点:硫醚类可氧化成亚砜或砜,极性↑

磺酸、羧酸和酯

引入磺酸基使水溶性、解离度↑,不易吸收,仅有磺酸基一般无活性

引入羧酸水溶性解离度较磺酸小

羧酸成酯:脂溶性↑,易吸收

酯类前药:增加吸收,减少刺激

酰胺

增强与受体的结合能力

构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键

胺类

N上未共用电子:碱性、氢键接受体(与多种受体结合)

(1)活性:伯胺>仲胺>叔胺

(2)季铵:作用强,水溶性大,难透过生物膜,无中枢作用

一般常见的可增加药物水溶性的基团有羟基、羧基、磺酸基、季铵基团等。

2.【问题】关于药物的剂量与效应关系中一些概念及其含义容易混淆怎么区分?

①斜率,表示量效曲线的坡度,斜率大的药物,药量微小的变化,即可引起效应的明显改变。斜率大小在一定程度上可以反映药物的安全性。

②最小有效量,就是引起药理效应的最小药量也称为阈剂量。

③最大效应,是药物所能达到的最大效应,可以反映药物的内在活性,最大效应反映到量效曲线中就是最高点对应的纵坐标。

④效价强度,指的是引起等效反应的相对剂量或浓度,数值越小说明药物的作用强度越大。

⑤半数有效量(ED50),指的是引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。

⑥半数致死量(LD50),指的是引起50%试验动物死亡的量,数值越大,药物的毒性越小。

⑦治疗指数(TI),计算公式是LD50/ED50,它可以表示药物的安全性,数值越大药物越安全。

⑧安全范围,指的是ED95和LD5之间的距离,(ED95是引起95%阳性反应(质反应)或95%最大效应(量反应)的浓度或剂量。LD5指的是引起5%试验动物死亡的量。)值越大药物越安全。

3.【问题】关于靶向制剂的分类,如下题,如何解答?

属于主动靶向制剂的是

A.糖基修饰脂质体

B.聚乳酸微球

C.静脉注射用乳剂

D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊

E.pH敏感的口服结肠定位给药系统

【解答】本题选A。选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。被动靶向制剂:系利用药物载体被生理过程自然吞噬而实现靶向的制剂,包括脂质体、乳剂、微球、纳米囊和纳米球等。主动靶向制剂:修饰的药物载体:修饰脂质体(长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体)、修饰微乳、修饰微球、修饰纳米球(聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球)。物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏感靶向制剂与pH敏感靶向制剂;结肠靶向药物制剂。

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