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2019年执业药师考试《药物化学》复习知识点(8)

2019年执业药师考试药物化学考前指导(8)

  生物碱类胆碱受体激动剂

  “生物碱类胆碱受体激动剂”是执业药师考试药物化学中需要掌握的知识,小编整理内容如下:

  硝酸毛果芸香碱(pilocarpine nitrate)是芸香科植物毛果芸香中提取出的一种生物碱的硝酸盐。为元色结晶或白色结晶性粉末,无臭,遇光易变质。毛果芸香碱的pka值为7.15和12.57,分别表示眯唑环上芳香氮和叔胺氮的碱性。

  毛果芸香碱化学结构中的内酯环不稳定,在碱性条件下可被水解开环,生成无药理活性的毛果芸香酸钠盐而溶解。

  毛果芸香碱含有两个手性中心。在碱性条件下,其c~3位发生差向异构化,生成无活性的异毛果芸香碱。

  本品具有m胆碱受体激动作用,促进汗腺、唾液腺的分泌,使瞳孔缩小,眼内压降低。临床用滴眼液治疗原发性青光眼

  本品过量可致中毒,出现胆碱能神经过度兴奋症状,可用足量阿托品解毒。

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