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2019年执业药师考试《药物化学》复习知识点(7)

2019年执业药师考试药物化学考前指导(7)

  同化激素类药物

  “同化激素类药物”是执业药师考试药物化学中需要掌握的知识,小编整理内容如下:

  1.同化激素类的结构与作用特点

  对雄激素化学结构改造的主要目的是获得蛋白同化激素。雄激素的雄性活性结构专一性较高,必须是5a雄甾烷类,即10位和13位上有角甲基。而同化活性的结构专一性相对低一些,在4位、9位引入卤素,19位去甲基,a环引入杂原子,甚至3位去酮基等均可增强同化活性。而其中只有a环饱和及引入9a-f两种情况可增加雄性活性。1713一oh是雄性作用和蛋白同化作用的必需结构,改为17仅-0h则无作用。17a-小烷基使d环代谢稳定性提高,达到口服有效。17a-乙炔基将导致雄激素活性丧失,反而具有孕激素活性。16位引入大基团则变为抗雄激素。

  由于雄激素和蛋白同化激素对心血管系统、神经系统、肝脏、内分泌系统等具有危害性,故被国际奥委会和多个专项体育组织列为禁用药物。

  2.同化激素类代表药物

  苯丙酸诺龙(nandrolone phenylpropionate)为19-去甲基雄激素类化合物,是最早使用的蛋白同化激素类药物,用于烫伤、恶性肿瘤手术前后、骨折后不愈合和严重骨质疏松症、早产儿、侏儒症及营养吸收不良、慢性腹泻和另外一些消耗性疾病。长期使用时有轻微男性化倾向及肝脏毒性。可制成长效油剂。

  司坦唑醇(stanozol01)是甲睾酮a环改造的类似物,蛋白同化作用较强,为甲睾酮的30倍,雄激素活性仅为后者的1/4,男性化副作用甚微。临床用于慢性消耗性疾病、重病及手术后体弱消瘦、年老体弱、骨质疏松症、小儿发育不良、再生障碍性贫血高脂血症等。

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