网站首页
医师
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
考试宝典
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 执业药师 > 执业西药师 > 专业知识一 > 药物化学 > 正文:2019年执业药师考试药物化学考前指导(5)
    

2019年执业药师考试《药物化学》复习知识点(5)

2019年执业药师考试药物化学考前指导(5)

  喹诺酮类抗菌药

  “喹诺酮类抗菌药”是执业药师考试药物化学中需要掌握的知识,为帮助大家理解,小编整理内容如下:

  1.喹诺酮类抗菌药的构效关系

  根据大量的有关资料研究,将喹诺酮类药物的构效关系总结如下:





  (2)b环可作较大改变,可以是并合的苯环(x=ch,y=ch)、毗啶环(x=n,y=ch)、嘧啶环(x=n,y=n)等。

  (3)1位n上的取代基对抗菌活性贡献很大。

  (4)2位引入取代基,其活性减弱或消失;2位为氮原子时(如西诺沙星),药代动力学性能有改善,但其体外活性低于相应的药物。

  (5)5位取代基中以氨基取代时活性最强,其他基团取代时,活性减少。

  (6)6位引入氟原子使药物与细菌dna回旋酶的结合力增大2~17倍,同时由于氟原子的亲脂性,药物对细菌细胞壁的穿透能力也增加了1~70倍,结果导致其抗菌活性戏剧性地增加约30倍。

  (7)7位取代可增强抗菌活性。

  (8)喹啉酮酸中,8位取代基以f为好,其口服吸收良好,体内活性更强;若8位取代基为甲基、甲氧基和乙基时,光毒性减少。

  2.喹诺酮类抗菌药的理化性质

  (1)喹诺酮类药物结构中3,4位分别为羧基和酮羰基,极易和金属离子形成螯合物。

  (2)喹诺酮类药物在室温下相对稳定,但光照可分解,分解产物具有毒性,是该类药物产生光毒性的主要原因。

  (3)喹诺酮类药物7位的含氮杂环在酸性条件下,水溶液光照可发生分解反应。

  3.喹诺酮类抗菌药的代谢特点

  喹诺酮类药物口服吸收迅速,在体内分布较广,多数药物在尿中能保持高于对病原微生物的最小抑制浓度,大多数喹诺酮类药物的代谢物为3位羧基与葡糖醛酸的结合物,其次的代谢反应发生在哌嗪环上。

>>>2019年执业药师网上课程辅导购买<<<

想获取更多资讯敬请关注医学全在线网-执业药师频道;还可关注我们的微信医学全在线官方微信

执业药师相关阅读:

2019年执业药师考试动态资讯

2019年执业药师考试综合辅导

2019年执业药师考试题库免费下载

医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2046, MED126.COM, All Rights Reserved
浙ICP备12017320号
百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证