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2017年执业药师药物化学精编复习讲义(14)

2017年执业药师药物化学复习讲义(14)

第八章 其他抗感染药

  一、氯霉素类抗生素
 
  化学名:D-苏式-(-)N[α-(羟基甲基)-β-羟基-对硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺
 
  两个手性碳,4个异构体
 
  特点:无水乙醇中呈右旋体,醋酸乙酯中呈左旋体
 
  化学性质:中性弱酸下稳定,强酸、碱溶液酰胺键(生成氨基)和二氯键可发生水解(生成二羟基)
 
  作用特点:治疗伤寒百日咳等,毒性大,再生障碍性贫血
 
  二、其他抗生素
 
  1.克林霉素
 
  作用:厌氧菌感染,骨髓炎首选
 
  2.磷霉素
 
  结构最小的抗生素
 
  三、异喹啉类
 
  盐酸小檗
 
  化学名:5,6-二氢-9,10-二甲氧苯并[g]-1,3-苯并二氧戊环[5,6-a] 喹嗪盐酸盐
 
  理化性质:
 
  1.黄色结晶,溶于热水
 
  2.三种形式医学全.在.线.提供. www.med126.com
 
  季铵碱式最稳定,多以这种形式存在,亲水性强,醇式和醛式难溶于水,遇酸部分转变季铵碱式
 
  3.高锰酸钾氧化生成去氢小檗碱、小檗酸、小檗醛
 
  用途:肠道感染,新作用阻断α受体(降压、抗心律失常)
 
  四、硝基呋喃类
 
  治疗泌尿系感染
 
  五、硝基咪唑类
 
  词干:硝唑
 
  1.甲硝唑
 
  化学名:2-甲基-5-硝基 咪唑-1-乙醇
 
  性质:
 
  (1)具芳香硝基化合物的反应(加氢氧化钠温热后显紫色,加稀盐酸成酸性即变成黄色)
 
  (2)含氮杂环,具有碱性,与三硝基酚生成黄色沉淀
 
  (3)硝基还原成氨基,具重氮化-偶合反应
 
  治疗滴虫和阿米巴病、抑制厌氧菌
 
  氧化代谢两个产物有活性
 
  2.替硝唑
 
  可通过血脑屏障
 
  厌氧菌感染、抗滴虫,阿米巴病

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