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2017年执业药师药物化学精编复习讲义(13)

2017年执业药师药物化学复习讲义(13)

  第七章 抗病毒药
 
  按机理和结构分四类:核苷、非核苷类、蛋白酶抑制剂、其他类
 
  第一节 核苷类
 
  核苷的基本结构:
 
  共同作用机制:在体内转变成三磷酸形式而发挥作用
 
  一、非开环核苷类药物
 
  1.齐多夫定
 
  化学名:3′-叠氮基-2′,3′-双脱氧 胸腺嘧啶核苷
 
  第一个可抑制艾滋病病毒
 
  机制:抗逆转录酶
 
  性质:对光热敏感,低温避光保管
 
  毒性:骨髓抑制,原因:代谢物3′-氨基产物
 
  2.司他夫定
 
  2’,3’双键,骨髓抑制毒性低
 
  3.拉米夫定
 
  ①3’S,双脱氧硫代胞嘧啶
 
  ②β-D-(+)和β-L-(-)两种异构体
 
  ③抗HIV抗乙肝,骨髓抑制毒性小
 
  构效关系:
 
  (1)5’位羟基必需;
 
  (2)3’位可叠氮、双键、氟取代,或硫替代
 
  (3)碱基可以替代
 
  二、开环核苷类(无糖环)
 
  阿昔洛韦
 
  化学名:9-(2-羟乙氧甲基) 鸟嘌呤
 
  性质:1位N的H弱酸性,可溶NaOH成Na盐,溶于水
 
  作用特点:广谱,抗疱疹首选
 
  第二节 非核苷类
 
  核苷类机理:需转变成三磷酸形式而发挥作用
 
  非核苷类:不需要,不单独用,与核苷类合用
 
  化学名:11环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6 H二吡啶并[3,2-β:2′,3′-e][1,4]-二氮卓 -6-酮
 
  仅可抑制HIV病毒逆转录酶,快速形成耐药性
 
  第三节 蛋白酶抑制剂
 
  结构特点:含吡啶、哌嗪、茚
 
  不能和特非那定、阿斯咪唑、三唑仑、咪达唑仑等合用
 
  与酶诱导剂利福平不能合用
 
  第四节 其他抗病毒药
 
  1.利巴韦林医学全.在.线.提供. www.med126.com
 
  化学名为:1-β-D- 呋喃核糖-1H-1,2,4-三氮唑-3-羧酰胺
 
  广谱,包括艾滋病前期
 
  2.金钢烷胺
 
  对称三环胺
 
  抑制病毒吸附及穿入宿主细胞,预防和治疗A型流感病毒
 
  3.奥司他韦(新)
 
  全碳六元环,乙酯性前药
 
  神经氨酸酶抑制剂,对禽流感有效
 
  补充基本知识:前药原理
 
  (1)什么是前药
 
  是指一些无药理活性的化合物,在体内经代谢生物转化或化学途径,被转化为活性的药物
 
  (2)设计前药的目的
 
  前药修饰是药效潜伏化的一种方法,为克服先导化合物的种种不良特点

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