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2017年执业药师药物化学精编复习讲义(10)

2017年执业药师药物化学复习讲义(10)

  第四章 合成抗菌药
 
  抑制或杀灭病源性微生物
 
  喹诺酮类 、磺胺类
 
  第一节 喹诺酮类抗菌药
 
  一、结构分类及发展概况
 
  一个通式,三个阶段,三种结构类型
 
  1.萘啶羧酸类
 
  B: 吡啶环
 
  代表药:依诺沙星
 
  考纲:结构特点与用途
 
  2.吡啶并嘧啶羧酸类
 
  B:嘧啶环
 
  代表药:吡哌酸
 
  3.喹啉羧酸类
 
  B:苯环 第三阶段
 
  二、喹诺酮药物的构效关系
 
  (1)A环是必需的药效团
 
  (2)B环可以是苯、吡啶、嘧啶
 
  (3)1位的取代基是乙基或环丙基(后者活性强)
 
  (4)3位羧基和4位酮基基本药效团
 
  (5)5位 氨基可提高吸收能力或组织分布
 
  (6)6位F取代,改善对细胞的通透性
 
  (7)7位引入杂环,增强抗菌活性,哌嗪最好
 
  (8)8位以氟、甲氧基 或与1位成环,增强活性
 
  8位氟有光毒性(4毒性)医学全.在.线.提供. www.med126.com
 
  三、重点药物
 
  1.诺氟沙星
 
  理化性质和毒性:
 
  喹诺酮药物共同性质
 
  (1)3位羧基和4位酮基易和金属离子形成螯合物,降低活性,不易和富钙、铁的食物药品同服,妇女老人儿童
 
  (2)室温相对稳定,光照3位脱羧,7位哌嗪分解
 
  (3)酸碱两性 (羧基, 哌嗪)在酸碱中均溶解
 
  2.盐酸环丙沙星
 
  化学名:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸
 
  其他同诺氟沙星
 
  3.左氧氟沙星
 
  特点:活性好、水溶性好、毒副作用最小
 
  化学名:(S)-()9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并嗪-6-羧酸
 
  3位手性碳
 
  补充手性药物的基本知识:药物分子的手性和手性药物
 
  凡是连有4个不同的原子或基团的碳原子称为
 
  手性碳原子,具手性原子的称手性药物
 
  当药物分子结构中引入手性中心后,得到一对互为实物与镜象的对映异构体(R构型、S构型)
 
  四个基本概念:
 
  1.构型:R、S(氨基酸、糖等习惯用D、L);
 
  Cl,S,F,O,N,C,H第一个原子相同时比第二个
 
  2.旋光性:(+)右旋、()左旋、(±)消旋;
 
  手性药物都具有旋光性:偏振光的振动面习惯称为偏振面。用旋光仪测定,当平面偏振光通过手性药物溶液后,偏振面的方向就被旋转了一个角度(左旋或右旋),称为旋光性。
 
  3.一对对映体等量的混合物称外消旋体;
 
  4.分子中有对称面的称内消旋体;
 
  对考试的要求:有手性中心的药物,具有对映异构体,不同异构体的活性、代谢和毒性都有一定差异。
 
  左氧氟沙星
 
  化学名:(S)-()9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1,2,3-de] [1,4] 苯并嗪-6-羧酸

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