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新剂型之琼脂聚糖小珠

来源:医学全在线 更新:2008-10-8 执业药师论坛

用琼脂糖的交联物制成的小珠,称为琼脂聚糖小珠,亦用作抗癌药物载体,如与丝裂霉素C形成的络合物制成的注射剂,注入体内后,能延缓丝烈霉素C的释放时间。丝烈霉素C琼脂聚糖小珠100mg加入5ml水中,将溴化握(Cyanogen bromide)100mg分三次加入,每次间隔数分钟,加2M氢氧化钠调PH0.7反应30分钟后,迅速将琼脂聚糖小珠滤出,并用 300ml0.1MnaOH-0.5MNaCL溶液吸滤洗涤,活化后的小珠再混悬于10mlM有20mg丝烈霉素C的上述溶剂中,使偶合反应进行24H,反应后再用上述溶剂洗,其后再用0.1M醋酸缓冲液与0.1M硼酸缓冲淮相间的洗除末络合的药物,冷冻干燥,并保存在4℃,每络合物含丝裂霉素C18g.含丝裂毒小鼠接种艾氏腹水癌的治疗指数(LD10/ED90)为游离丝裂霉素C的二倍,用这种剂型注入癌组织周围,不断地释放药物,使癌组织周围保持较高的抗部的药浓度,故这种剂型在治疗肿瘤上有定优越性。

  磺胺甲基噻二唑琼脂珠在三角烧瓶中置琼脂粉1.5g,加水至20ml,放置使膨胀,混悬液在水浴上加热(90-95℃)使琼脂溶解,放冷至70℃,加磺胺甲基噻二唑2,搅拌使均匀混悬在溶液中,将药物混悬液迅速抽入塑料注射器中,滴注到有机溶剂的100ml量筒中,而量筒浸入于冰浴中冷却,当混悬液与冷的有机溶剂接触时,即固化形成小珠。琼脂聚糖亦称琼胶素,国内《海洋药物》杂志亦有报道。

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