☆ 考点4：镇痛药的构效关系
绝大多数临床使用的镇痛药在构效关系上符合阿片受体的三点结合学说。构效关系归结如下：
1.有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，可与受体表面的阴离子受点结合。
2.具有苯环，与受体的平坦区通过范德华力结合。
3.凸出于吗啡环平面的碳15，16位的亚乙基与受体凹槽结合。
☆ ☆☆考点5：镇咳祛痰药
咳嗽和咯痰是呼吸系统的常见症状。通常由感染性炎症、变态反应等疾病引起。
1.镇咳药
药物可抑制咳嗽反射的各个环节而起到镇咳的作用。依作用部位分为中枢性和外周性镇咳药两大类。
（1）中枢性镇咳药。这类药可直接抑制延脑咳嗽中枢产生镇咳作用。例如：可待因、福尔可定、氯丁替诺和异米尼尔（咳得平）。医学全.在线网.站.提供
这类药物中，可待因、福尔可定等属吗啡类镇痛药，也具有成瘾性，属特殊管理药品，应控制使用。
磷酸可待因
【临床用途】本品对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强而迅速，类似吗啡。镇痛作用弱于吗啡。临床主要用于镇咳，治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。有少量痰液的患者，宜与祛痰药合用。
在治疗剂量的范围，可待因的副作用比吗啡小得多，但过量使用可产生兴奋和惊厥，也有成瘾性。
【体内代谢】本品口服后迅速吸收，体内代谢在肝脏进行，约有8%的可待因代谢后生成吗啡，其代谢物也会产生成瘾性，其他代谢物有N-去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因。可待因及代谢产物在肾脏以葡萄糖醛酸结合物的形式排出。
（2）外周性止咳药。这类药物通过抑制咳嗽反射中的传感、传入神经和传出神经控制咳嗽。喷托维林为非成瘾性镇咳药，并有局麻作用。苯丙哌林显效迅速。苯佐那酯通过麻醉呼吸道黏膜感受器而发挥止咳作用。
2.祛痰药
当呼吸道有炎症时，粘液分泌过多，同时粘度增大，使咳出困难，常用祛痰药使粘痰易于咳出。祛痰药依作用方式可分为痰液稀释药和粘痰溶解药两类。前 者可促进粘液分泌，使痰液稀释，易于咳出。如愈创甘油醚等，口服后因刺激胃粘膜引起轻度恶心，反射性地促进呼吸道液体分泌增加而稀释粘痰，使之易于咳出。 后者可降解痰中的粘性成分，使痰液化，降低痰液粘度。如溴己新、氨溴索和乙酰半胱氨酸等。
盐酸溴己新（盐酸溴己胺）
【化学名称】N-甲基-N-环己基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐。
【理化性质】本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，无味。在水中极微溶解，微溶于乙醇或氯仿，可溶于冰醋酸。本品固态对光稳定。mp.239～243℃，熔融时同时分解。需避光保存。
【临床用途】本品可降低痰液的粘稠性，用于支气管炎和呼吸道疾病。
【体内代谢】口服易吸收，代谢物为氨溴索。此代谢物与葡萄糖醛酸结合，以结合物的形式从尿中排出。