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药理学笔记:胰岛素及口服降血糖药

掌握胰岛素的药理作用、临床应用及主要不良反应。      熟悉口服降血糖药的药理作用特点。      胰岛素(Insulin)       [作用](对代谢作用:降糖、生蛋、解脂;)      一、糖代谢      (一)加速葡萄糖的利用和转变:       1、细胞膜对葡萄糖通透性↑      2、糖酵解、氧化↑→组织利用葡萄糖↑ 血糖↓ 血

掌握胰岛素的药理作用、临床应用及主要不良反应。   
  熟悉口服降血糖药的药理作用特点。   

  胰岛素(Insulin)    
  [作用](对代谢作用:降糖、生蛋、解脂;)   
  一、糖代谢   
  (一)加速葡萄糖的利用和转变:    
  1、细胞膜对葡萄糖通透性↑   
  2、糖酵解、氧化↑→组织利用葡萄糖↑ 血糖↓ 血糖去路↑    
  3、糖原合成、贮存↑   
  4、糖转脂肪↑   
  (二) 血糖来源↓:糖原分解、异生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓   
  二、脂代谢:合成↑、分解↓→ 血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓   
  三、蛋白质代谢:氨基酸进入细胞↑、蛋白质合成上升    四、钾转运:糖原合成时,细胞外钾进入细胞内↑→改善细胞内缺钾和细胞外高血钾症。    [体内过程] 属蛋白类激素,口服无效,注射给药,血浆半衰期短,难溶制剂可延长作用。    
  [用途]   
  1、糖尿病:适用于各型,但主要用于:    
  (1)重型特别是幼年型;   
  (2)经饮食控制或口服降糖药无效者;   
  (3)伴有合并症(感染、手术、妊娠)或并发症(酮症酸中毒)者。   
  2、纠正细胞内缺钾或高血钾症:与葡萄糖、氯化钾合用组成GIK合剂,防治心肌梗塞心律失常。   
  3、增进食欲:用于重病恢复期,能刺激胃酸分泌。   
  4、危重病人辅助治疗:组成能量合剂(与ATP、CoA)。   
  5、治疗精神分裂症:采用低血糖休克疗法。    
  [不良反应]    
  1、低血糖反应:注射过量、未按时进餐或运动过度时易发生,轻者可饮糖水,重者静注或静滴葡萄糖液。   
  2、过敏反应:少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿,甚至过敏性休克,一般可用抗组胺药,重者可更换制剂或用口服降糖药。   
  3、耐受性:原因为产生抗胰岛抗体,若出现可更换不同来源制剂。    
  [制剂及特点]   
  分类 药名 起效 维持时间 适应症    
  短效 普通胰岛素 快 3~4次/曰 重症抢救    
  中效 低精蛋白胰岛素大珠蛋白胰岛素 较慢 1~2次/曰 血糖波动大, 不易控制患者    
  长效 精蛋白锌胰岛素 慢 1次/曰 长期维持        

  口服降血糖药   
  该类药可口服,使用方便,但作用弱而慢,仅适用于轻、中型,不能完全取代胰岛素。常用有两类:磺胺脲类和双胍类。   
  一、磺酰脲类:    甲苯磺丁脲(甲糖宁、D860)、氯磺丙脲、优降糖。   
  [作用]    
  1、降糖机制:
  (1)刺激胰岛β细胞释放胰岛素(主要作用)。    
  (2)增强胰岛素的作用:增加胰岛素受体数目和亲和力;抑制肝脏胰岛素水解酶;抑制胰岛素与血浆蛋白结合,游离型胰岛素增加。医学全.在.线www.med126.com

  [作用特点]
  (1)仅对胰岛功能尚未完全丧失者有效。
  (2)对正常人有效。   
  [应用]
  (1)中年后发病单用饮食控制无效而胰岛素用量在40u以下者或减少胰岛素用量。   
  (2)氯磺丙脲有抗利尿作用,可用于尿崩症治疗,与氢氯噻嗪同用效果更好。   
  [不良反应] 胃肠反应、低血糖、过敏反应、粒细胞减少、精神错乱。     各药作用强度为甲苯磺丁脲<氯磺丙脲<优降糖,不良反应以氯磺丙脲多见。   
  二、双胍类:
  二甲双胍和苯乙双胍   
  [作用和用途]   
  1、降糖机制:促进组织对葡萄糖的摄取和利用,增强无氧糖酵解,抑制糖的吸收和异生。   
  2、作用特点:对胰岛功能完全丧失者仍有效,但不影响正常人血糖。    
  3、应用:轻型、中型糖尿病人(饮食无法控制而胰岛素用量<20u/曰)者包括稳定和非稳定型以及幼年型患者,其中对肥胖者尤佳(因不影响胰岛素释放)。   
  [不良反应] 胃肠反应、低血糖、乳酸性酸血症等,以苯乙双胍多见。

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