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《药理学》辅导:甲状腺素激素和抗甲状腺药

甲状腺素激素和抗甲状腺药 THYROID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS 甲状腺激素:Thyroid Hormones 来源: 1、 提取:天然 2、 人工合成:碘赛罗宁 左甲状腺素 属碘化酪氨酸的衍化物。 甲状腺素 T4 三碘甲状腺原氨酸 T3 合成、分泌与功能调节: 碘:甲状腺中含全身总量的90%,为血浆中的25—50倍,甲亢时可达250倍 合成与分

甲状腺素激素和抗甲状腺药
THYROID HORMONES AND ANTITHYROID DRUGS
甲状腺激素:Thyroid Hormones
来源:
1、 提取:天然
2、 人工合成:碘赛罗宁
左甲状腺素
属碘化氨酸的衍化物。
甲状腺素 T4
三碘甲状腺原氨酸 T3
合成、分泌与功能调节:
碘:甲状腺中含全身总量的90%,为血浆中的25—50倍,甲亢时可达250倍
合成与分泌:
1)I-(泵)→摄入甲状腺腺泡内,某些物质可影响其转运,如硫氰酸盐、溴化物等
2)I-过氧化物酶→活性I-或中间产物→与酪氨酸残基结合→ MIT
DIT
3)MIT 缩合 T3
DIT --→ T4 --→贮存于滤泡腔中
4)TG T3 蛋白水解E T3
T4 --------→ T4 释放进入血液
正常人每日分泌T4>75μg, T3 25μg
功能调节:主要受下丘脑和腺垂体调节。
药理作用和作用机制:
1、 维持生长发育:
幼儿:呆小病(克汀病)
对脑和骨发育尤为重要,加速胎儿肺发育。
可调节几种生长因子的合成和分泌:
生长介素
上皮生长因子
神经生长因子
2、 促进基础代谢:
促进物质氧化→产热↑ T3为T4的5倍
3、 N.S及心血管效应:
甲低时,呆小病人的C.N.S发育发生故障。
甲亢时,C.N.S兴奋,心率↑,心血管对儿茶酚的敏感性↑。
维持心血管正常功能所必需。
4、 代谢作用:
1) 糖代:
促进糖吸收
促进糖原分解 血糖↑
2) 酯代:
增强脂肪酶活性,非酯化脂肪酸水平↑;
促进胆固醇合成与转化。
3) 水代:
促进淋巴循环;
甲低时:粘液性水肿
体内过程:
T3 T4
生 物 利 用 度 90-95% 50-70%
游 离 型 量 0.3% 0.03%
作 用 快、强 弱、长
半 衰 期 1天 6-8天
脂 溶 度 高 高
吸 收 好 好
可通过胎盘和乳汁,妊娠和脯乳期应注意不用。
临床应用:
主要用于甲低的替代补充疗法:
1) 呆小病:尽早治疗,疗效与开始用药的时间有关。
2) 粘液性水肿:从小量开始,昏迷者iv L-T4
待清醒后口服。 医.学全在线www.med126.com
3) 单纯性甲状腺肿
抑制促甲状腺激素过多分泌,缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。
4) T3抑制试验:做鉴别诊断
抗甲状腺药
Antithyroid Drugs
硫脲素:Tniocarbamides
离子抑制药:溴化物、锂盐、碘化物等
大剂量碘:
放射性碘:
β受体阻断药:

硫脲类:Thiocarbanides
硫氧嘧啶类:丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil
咪唑类:他巴唑 Tapajole
卡比马唑 Carbimajole
药理作用和作用机制:
1. 抑制甲状腺素合成:
抑制甲状腺过氧化物酶介导的碘化物氧化,酪氨酸碘化及T3、T4的耦联过程。
其中耦联过程较敏感,故主要是妨碍甲状腺素的合成,对已合成的T3、T4无作用。
慢 2~3周后起效
1—3个月BMR才恢复正常
2. 丙硫氧嘧啶阻碍T4—T3
严重病例及甲亢危象时较合适。
3. 免疫抑制作用:
轻度抑制甲状腺素刺激性免疫球蛋白的合成,有一定的对因治疗作用。
临床应用:
1. 内科治疗
用于轻症、儿童、青少年、老人或不宜手术等患者
首先采用大剂量——产生最大○一作用,后采用维持量。
1—2年,复发率高,60-70%代偿性甲状腺肿大。
2. 术前准备:
先服硫脲类→术前7-10天加用碘化物、腺体缩小、变韧,以利手术 ↓出血。
3. 甲亢危象:
用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日 <1周
大剂量碘 综合措施 冬眠合剂

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