主管药师《答疑周刊》2018年第6期
问题索引：
1.【问题】关于抗病毒药的一个综合分析题，如下题，希望老师帮忙解答。
2.【问题】关于抗病毒药各自的特点，老师，能否帮忙总结？
3.【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物，哪些是周期非特异性药物，能否帮忙总结一下？
具体解答：
1.【问题】关于抗病毒药的一个综合分析题，如下题，希望老师帮忙解答。
【解答】患者，男性，36岁。有吸毒史，化验显示CD4+T淋巴细胞计数102个/μl，HIV（+)，被确诊为艾滋病患者。
1. 对于该患者应给予的药物是
A. 齐多夫定+拉米夫定+阿巴卡韦
B. 拉米夫定+阿巴卡韦+克拉霉素
C. 阿巴卡韦+干扰素+金刚烷胺
D. 齐多夫定+拉米夫定+利福平
E. 齐多夫定+阿巴卡韦+阿糖胞苷
【正确答案】 A
【答案解析】 治疗艾滋病主张联合用药疗法(鸡尾酒治疗法)，可显著提高疗效，延缓人免疫缺陷病毒(HIV)耐药性产生，并减轻药物的毒性反应。一般采用三联疗法，如齐多夫定与拉米夫定和阿波卡韦合用，或齐多夫定与拉米夫定和蛋白酶抑制药合用。
2. 如果用药过程中又与阿昔洛韦合用，可产生
A. 严重嗜睡
B. 严重骨髓抑制
C. 严重肝损害
D. 严重呕吐
E. 严重粒细胞减少
【正确答案】 A
【答案解析】 合用阿昔洛韦，有可能产生嗜睡现象。
2.【问题】关于抗病毒药各自的特点，老师，能否帮忙总结？
【解答】总结如下：
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药物 |
特点 |
作用机制 |
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阿昔洛韦 |
鸟嘌呤核苷类似物，抗DNA病毒药物，是目前最有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)的药物之一。HSV感染的首选药 |
在感染细胞内被HSV的胸苷激酶及宿主细胞的激酶磷酸化，生成阿昔洛韦三磷酸，可以竞争性抑制病毒DNA多聚酶，也可掺入病毒DNA中，使DNA合成受阻 |
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进入感染细胞内首先被激活为更昔洛韦三磷酸，后者与鸟苷三磷酸(GTP)竞争相应的酶，从而抑制病毒DNA的合成 | ||
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碘苷 |
对RNA病毒无效。本品全身应用对宿主有严重毒性反应，故仅局部外用治疗HSV和水痘-带状疱疹病毒可引起的角膜炎、结膜炎 |
经体内磷酸化后，与去氧尿嘧啶核苷酸竞争磷酸化酶和DNA多聚酶，抑制病毒DNA的合成，也取代胸腺嘧啶核苷酸掺入病毒DNA，从而干扰病毒DNA的复制 |
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齐多夫定 |
临床用于治疗艾滋病及重症艾滋病相关症候群 |
经宿主细胞酶的作用，转化为齐多夫定三磷酸，以假底物的形式竞争性抑制RNA反转录酶，并掺入到正在合成过程中的单链DNA中，终止病毒DNA链的延伸 |
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拉米夫定 |
对HIV包括对齐多夫定耐药的HIV以及乙肝病毒(HBV)均有抗病毒作用 |
作用机制同齐多夫定 |
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金刚烷胺 |
特异性地抑制甲型流感病毒，用于预防和治疗甲型流感，对乙型流感则无效 |
能选择性作用于包膜蛋白M2，阻断该蛋白的通道功能，抑制病毒的复制过程，还能干扰病毒进入细胞，阻止病毒脱壳及其核酸的释出，也可改变血凝素的构型而抑制病毒装配 |
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抗病毒谱较广，但对宿主细胞核酸合成也有一定作用，因此选择性不强 |
作用机制与进入细胞内磷酸化，竞争性地抑制病毒的三磷酸鸟苷合成，抑制病毒mRNA合成有关 | |
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干扰素 |
通过诱导机体组织细胞产生抗病毒蛋白酶而抑制病毒的复制 |
3.【问题】抗肿瘤药中哪些是周期特异性药物，哪些是周期非特异性药物，能否帮忙总结一下？
【解答】细胞周期特异性药物，仅对增殖周期的某些时相敏感而对G0期细胞不敏感的药物。
细胞周期非特异性药物，对增殖细胞群的各期以及G0期细胞都有杀伤作用。
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细胞周期特异性 |
S期特异性药物 |
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M期特异性药物 |
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G2期和M期特异性药物 |
紫杉醇 | |
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细胞周期非特异性 |
烷化剂 |
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抗肿瘤抗生素 |
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其他 |
