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2015中级主管药师辅导-胆碱受体阻断药

来源:本站原创 更新:2014/9/16 卫生资格论坛

医学全在线整理了“2015卫生资格《中级主管药师》精选复习资料”,以便考生顺利备考,更多内容请关注医学全在线卫生资格考试频道。

胆碱受体阻断药

  一、M胆碱受体阻断药 (一)阿托品类生物碱 阿托品

  【药理作用】阿托品对各种M受体亚型的选择性较低,对M1,M2,M3受体都有阻断作用。 随剂量的增加可依次出现下列现象:腺体分泌减少,瞳孔扩大和调节麻痹,膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降,心率加快,中毒剂量则出现中枢作用。

  1.腺体 抑制腺体分泌:唾液腺和汗腺最敏感。较大剂量可减少胃液分泌,但对胃酸浓度影响较小。

  2.眼 扩瞳、眼内压升高和调节麻痹,导致畏光。 (1)扩瞳

  (2)眼内压升高 阿托品禁用于青光眼或有眼内压升高倾向者。

  (3)调节麻痹 适于看远物,看近物模糊不清,这一作用称为调节麻痹。

  3.平滑肌 阿托品能松弛许多内脏平滑肌,对过度活动或痉挛的内脏平滑肌,松弛作用较显著。缓解胃肠绞痛;对膀胱逼尿肌也有解痉作用;但对胆管、输尿管和支气管的解痉作用较弱。阿托品对子宫平滑肌影响较小。 4.心脏

  (1)心率 治疗剂量阿托品在一部分病人可使心率轻度短暂地减慢。较大剂量使心率加速,加速程度取决于迷走神经张力;青壮年心率加速作用显著。老年人、儿童不明显。

  (2)房室传导 能拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常。但在心肌梗塞时,要慎用阿托品。

  5.血管与血压 治疗量阿托品对血管与血压无显著影响。大量阿托品有解除小血管痉挛的作用,尤其以皮肤血管扩张为显著,可产生潮红温热。

  6.中枢神经系统 较大剂量可轻度兴奋延髓和大脑,大剂量兴奋加强,出现焦虑不安、多言、谵安;中毒剂量常致幻觉、定向障碍、运动失调和惊厥等,也可出现昏迷及呼吸麻痹。 【临床应用】阿托品在临床上有广泛的用途。

  1.解除平滑肌痉挛 适用于各种内脏胶痛,如胃肠绞痛及膀胱刺激症状如尿频、尿急等,疗效较好。对胆绞痛及肾绞痛的疗效较差。用阿托品治疗遗尿症。

  2.制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药,以减少呼吸道分泌。用于严重盗汗和流涎症。 3.眼科

  (1)虹膜睫状体炎

  (2)检查眼底 扩瞳作用可维持1~2周,调节麻痹也可维持2~3天,视力恢复较慢。 (3)验光配眼镜 儿童的睫状肌调节机能较强,须发挥充分阿托品的调节麻痹作用。 4.缓慢型心律失常 临床上常用阿托品治疗迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常,还可用于治疗继发于窦房结功能低下而出现的室性异位节律。

  5.抗休克感染性休克和出血性休克,可用大剂量阿托品治疗,可能解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环。对于休克伴有心率过速或高烧者,不用阿托品。 6.解救有机磷酸酯类中毒和有些毒蕈类的中毒。 【不良反应及中毒】

  口干,心悸,近物模糊;中枢兴奋现象。产生昏迷和呼吸麻痹等。

  中毒的解救 可注射新斯的明、毒扁豆碱或毛果芸香碱等。当解救有机磷酸酯类的中毒而用阿托品过量时,不能用新斯的明、毒扁豆碱等抗胆碱酯酶药。中枢症状明显时,可用安定或短效巴比妥类,但不可过量(协同作用)。

  【禁忌证】青光眼及前列腺肥大者禁用。老年人慎用。 东莨菪

  可通过血-脑屏障,但中枢镇静及抑制腺体分泌作用较强,对心血管作用较弱。主要用于复合麻醉,晕动病震颤麻痹。

  山莨菪碱

  明显的外周抗胆碱作用,有较强改善微循环作用,不易通过血脑屏障。抑制唾液分泌、散瞳弱。感染性休克首选药。 (二)合成代用品

  1.扩瞳药:后马托品、托吡卡胺尤卡托品 2.解痉药:丙胺太林、哌仑西平、~溴铵 选择性高,副作用少,疗效强

  3.M1胆碱受体阻断药:哌仑西平,治疗十二指肠溃疡 二、N胆碱受体阻断药

  (一) N1胆碱受体阻断药(神经节阻断药) 作用广泛复杂,不良反应多,少用 (二)N2胆碱受体阻断药(肌松药)

  1.非去极化型:与ACh竞争结合N2受体,干扰ACh作用。阻断作用可被新斯的明所拮抗。 筒箭毒碱

  肌松作用从眼和头面部开始;随剂量加大可阻断N1胆碱受体,引起神经节阻断作用和促进组胺释放。

  过量可致呼吸肌麻痹,可用新斯的明抢救。

  2.去极化型:与N2受体结合,激动N2受体,使后膜维持去极化失去兴奋性。新斯的明有协同作用。如琥珀胆碱。 琥珀胆碱

  起效快,肌松作用从颈部开始,维持时间短,剂量容易控制。 过量可致呼吸肌麻痹,用前常规给予阿托品。中毒时禁用新斯的明。

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