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硫酸胍乙啶片

医药数据库中心 药学论坛 国家药监局公布第二批化学药品说明书

【药品名称】
通用名:硫酸胍乙啶
曾用名:
商品名:
英文名:Guanethidine Sulfate Tablets
汉语拼音:Liusuɑn Guɑyidinɡ Piɑn
本品主要成份及其化学名称为:[2-[六氢-1(2H )-吖辛因基]乙基]胍半硫酸盐
结构式:
分子式:(C10H22N4)2?H2SO4
分子量:494.69

【性状】
本品为白色片。

【药理毒理】
本品选择性地作用于交感神经节后去甲肾上腺素能神经末梢,促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品所取代而释出,神经末梢和所组织中应有的去甲肾上素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱,尤其在体位改变时交感神经反应迟钝,应有的兴奋减弱,因而降低血压。

【药代动力学】
口服后吸收不规则,因人而异,吸收率在3%~30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后 8小时起作用,多次给药1~3周达最大作用,停药后1~3周血压上升至治疗前水平,半衰期为5~10天,肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢,经肾排泄,25%~50%为原形,其余为代谢产物。

【适应症】
用于治疗高血压。医学全.在线www.med126.com不用作第一线药,常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

【用法用量】
1.成人常用量
(1)门诊患者起始口服一次10~12.5mg,每日一次,以后每5~7天递增10~12.5mg,直到血压控制,维持量为25~50mg,每日一次。
(2)住院患者起始口服25~50mg,每日一次,以后逐日或隔日递增25~50mg,直至血压控制。
2.小儿常用量
口服按体重0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,每日一次,以后每隔7~10日按体重递增0.2mg/kg或按体表面积6mg/m2,直至血压控制。

【不良反应】
1.较多的是由体液潴留所致的下肢浮肿,较少见的有心绞痛、气短。
2.下列反应持久存在应加注意,以腹泻眩晕、头昏、昏厥(体位性低血压)、鼻塞、乏力,心跳缓慢较多见,视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。

【禁忌】

【注意事项】
1.患者对本品的反应个体差异大,剂量应随人而定。
2.由于本品半衰期较长,长期应用有蓄积作用。初量宜小,逐渐加大,门诊患者递增剂量至少隔5~7天一次。
3.本品的降压作用在立位时更显著,故应在仰卧位、起立后10分钟及运动后测血压各一次,剂量逐渐增至立位时舒张压不再降低为止。医学.全在线www.med126.com
4.长期应用本品,因体液潴留血容量增加而发生耐药性,降压作用减弱,此时易加用利尿药。
5.体位性低血压及腹泻时应减量。
6.下列情况慎用:①有哮喘史者,可能对儿茶酚胺耗失而致发病或加重;②脑血管供血不全者,可因血压低而致脑缺血加重;③非高血压所致的心力衰竭,可因液体潴留而加重;④冠状动脉供血不足者,以及新近发生心肌梗死者,可因血压降低而致心肌缺血加重;⑤糖尿病时本品增强降血糖药的作用;⑥肝功能不全时本品代谢减慢,易致体内蓄积;⑦消化性溃疡患者,可因本品使副交感张力相对增加而加重病情;⑧嗜铬细胞瘤患者可因本品初期使儿茶酚胺释出较多而使病情加重;⑨肾功能不全时,本品减低肾小球滤过率及肾血流减少,由于本品积蓄而致血压过低,也可引起暂时性尿潴留;⑩本品可能加重窦性心动过缓

【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品对妊娠与生殖的影响无充分研究,小量本品可排泄进入乳汁,但在人体未证实发生问题。

【儿童用药】

【老年患者用药】
老年人对降压作用敏感,且可随年龄增长而肾功能减低,故用量易酌减。

【药物相互作用】
1.与乙醇巴比妥类、安眠药同用,可加重体位性低血压。
2.与苯丙胺或其他食欲抑制药,吩噻嗪类、三环类抗忧郁药等同用,体位性降压作用减弱。
3.与降糖药同用,可强化降血糖作用,剂量须调整。
4.与非甾体抗炎镇痛药同用,本品的降压作用减弱,由于前者可能抑制肾合成前列腺素,并使水钠潴留。
5.与其他降压药如利血平、??或??阻滞剂同用使体位性低血压增加,一般不推荐与米诺地尔同用。医/学全在线www.med126.com
6.与拟交感类药同用使本品的降压作用减弱,也可使拟交感类药的升压作用增强,间羟胺与本品同用可致高血压危象

【药物过量】

【规格】
(1)10mg (2)25mg

【贮藏】
遮光、密封保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】
企业名称:
地 址:
邮政编码:
电话号码:
传真号码:
网 址: 。

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