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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:氨基酮戊酸的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

氨基酮戊酸

氨基酮戊酸副作用;别名:Levulan;氨基酮戊酸适应症:治疗面部或头皮的非过度角化的光化性角化病。治疗此病,除局部使用本品之外,还要结合使用蓝色光光效应疗法照明器(BLU-U)。;氨基酮戊酸药理学作用:由甘氨酸和琥珀辅酶A形成氨基酮戊酸是血红紊合成途径的第一步,最后一步是结合铁进入原卟啉IX以形成血红素,这是在亚铁鳌合酶的作用下完成的。正常情况下,本品的合成是通过氨基酮戊酸酶的反馈抑制严密控制的,推测中,是由细胞内血红素浓缩而成。因此,当局部使用盐酸氨基酮戊酸时就可向细胞提供氨基酮戊酸。由于亚铁螯合酶将原卟啉IX转变成血红素的能力有限,于是,原卟啉IX就聚集起来。当暴露在适宜波长和能量的光下,上述聚集的原卟啉IX就会产生光效学反应,细胞毒的进程依赖于同时存在的光和氧。通过原卟啉IX的光吸收产生分子的兴奋状态和细胞毒单线氧原子的下代,这种氧原子进一步对过氧化物和羟基起反应。这种组织局部应用本品增加了外源性氨基乙酰丙酸的浓度,抑制了原卟啉IX转换成亚铁血红素,使原卟啉IX堆积。当暴露于波长和能量适当的光线时,累积的原卟啉IX产生光动力学反应.这是一种需要光线和氧气同时存在的细胞毒作用。原卟啉IX所致的光吸收可激活分子。产生细胞毒性单电子键氧原于,后者再经进一步反应形成过氧化物和氢氧根基团。盐酸氨基乙酰丙酸局部应用和光照射作用引起的特异性组织反应,是光化性角化病的光动力疗法的基础。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Aminolevulinic acid
 药品别名
Levulan
 药物剂型
局部使用溶液为20%,塑料容器中包括2个安瓿,一支含有1.5ml赋形剂,另一支装有本品354mg。
 药理作用
由甘氨酸和琥珀辅酶A形成氨基酮戊酸是血红紊合成途径的第一步,最后一步是结合铁进入原卟啉IX以形成血红素,这是在亚铁鳌合酶的作用下完成的。正常情况下,本品的合成是通过氨基酮戊酸酶的反馈抑制严密控制的,推测中,是由细胞内血红素浓缩而成。因此,当局部使用盐酸氨基酮戊酸时就可向细胞提供氨基酮戊酸。由于亚铁螯合酶将原卟啉IX转变成血红素的能力有限,于是,原卟啉IX就聚集起来。当暴露在适宜波长和能量的光下,上述聚集的原卟啉IX就会产生光效学反应,细胞毒的进程依赖于同时存在的光和氧。通过原卟啉IX的光吸收产生分子的兴奋状态和细胞毒单线氧原子的下代,这种氧原子进一步对过氧化物和羟基起反应。这种组织局部应用本品增加了外源性氨基乙酰丙酸的浓度,抑制了原卟啉IX转换成亚铁血红素,使原卟啉IX堆积。当暴露于波长和能量适当的光线时,累积的原卟啉IX产生光动力学反应.这是一种需要光线和氧气同时存在的细胞毒作用。原卟啉IX所致的光吸收可激活分子。产生细胞毒性单电子键氧原于,后者再经进一步反应形成过氧化物和氢氧根基团。盐酸氨基乙酰丙酸局部应用和光照射作用引起的特异性组织反应,是光化性角化病的光动力疗法的基础。
 药动学
 适应证
治疗面部或头皮的非过度角化的光化性角化病。治疗此病,除局部使用本品之外,还要结合使用蓝色光光效应疗法照明器(BLU-U)。医学全/在线www.med126.com
 禁忌证
对波长为400~450nm光敏感、卟啉症或对本品过敏者禁用。哺乳者慎用。
 注意事项
1.用本品治疗后,局部对光特别敏感,要保持病灶干燥和避光。病人接触阳光或户内光线之前,要戴不透光线的宽边遮阳帽,或者类似的头部防晒物或穿防光照的防护服,以保护病灶不被光线照射。遮光剂不能阻止可见光线引起的光敏感反应。2.本品不能由病人自己使用、应由具备资格的专业人员给药。3.治疗后,病灶周围皮肤可能会发生不同程度的发红、肿胀和皮肤剥落。这些变化是暂时的4周后会完全消失。4.如果正在或打算同时接受其他药物治疗,病人要告诉医生。女性病人已经或计划怀孕,或者正在哺乳,也要告诉医生。5.在临床实验中,随访时间都未超过12个月。因此,目前尚不清楚12个月以后的复发率和进一步的疗效如何。
 不良反应
接受本品治疗者都会发生一过性局部刺痛和(或)灼痛、瘙痒、红斑和水肿。至少50%的患者发生一个或多个病灶严重刺痛和(或)灼痛;约3%的病人因刺痛和(或)灼痛而中断蓝光治疗;接受短期治疗者,红斑和水肿的发生率分别为99%和35%。医学全.在线www.med126.com
 用法用量
1.本品的配制:本品制剂的涂药器为塑料制品,装有药液的玻璃安瓿置于其中,通过压迫涂药器的厚纸板袖,就可以将安瓿折破。将涂药器帽向上,手指加压,将涂药器推到适当的位置。在玻璃安瓿弄破以后,要轻轻摇动涂药器至少3分钟,让药物完全溶解。2.用法:溶液一旦配好,要立即使用,因为活化后的产品性质不稳定,药液应在2小时内用完,并将涂药器丢弃。下次用药时.用新的涂药器配制。涂药前,要将治疗病灶清洁并使其干燥。将药液用湿的涂药器顶端的斜口轻轻地直接涂到病灶上。用足够的药液浸湿病灶表面,但不要让药液流淌到其他部位。等药物干后.再以同样方法涂药1次。3.剂量:本品治疗光化性角化病包括两个步骤:先用本品处理病灶(如上所述),14~18小时后用BLU-U照射进行蓝光光动力治疗,时间1000秒(16分40秒),剂量10J/cm2。在行蓝光照射治疗时,病人和医生都要戴上防蓝光的防护眼镜。一般每个病灶治疗1次。8周后未痊愈者,可行第2次治疗。
 药物相应作用
1.尚未进行正式的药物相互作用研究。医学.全在线www.med126.com2.已知光致敏药物,如灰黄霉素、噻嘛类利屎剂、磺酰脲类、吩噻嗪类、磺胺类和四环素类可能会增加本品的光敏反应。
 专家点评
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