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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:长春新碱的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

长春新碱

长春新碱副作用;别名:醛基长春碱、安可平、硫酸长春醛碱、硫酸醛基长春碱、新长春碱、Leurocristine、Oncovin、VCR、Oncovin;长春新碱适应症:1.急性白血病:对各种类型的急性白血病均有效,尤其是急性淋巴细胞白血病疗效突出。2.恶性淋巴瘤:疗效也较好,但对霍奇金病不如长春碱。3.其他:如绒毛膜上皮癌、乳腺癌、肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、尤文氏瘤、平滑肌肉瘤、肺癌、宫颈癌、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、恶性黑色素瘤等。;长春新碱药理学作用:作用机制与长春碱相似,主要作用于M期,对动物肿瘤的疗效超过长春碱且抗瘤谱广。抑制微管蛋白的聚合,妨碍纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的转运。由于可使增殖细胞同步化而使其他抗肿瘤药物的疗效增加,故常用于联合化疗的方案中。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:常用抗肿瘤药物 三级分类: 
 药品英文名
Vincristine
 药品别名
醛基长春碱、安可平、硫酸长春醛碱、硫酸醛基长春碱、新长春碱、Leurocristine、Oncovin、VCR、Oncovin
 药物剂型
注射剂(粉):0.5mg,1mg。
 药理作用
作用机制与长春碱相似,主要作用于M期,对动物肿瘤的疗效超过长春碱且抗瘤谱广。抑制微管蛋白的聚合,妨碍纺锤体的形成,使有丝分裂停止于中期。还可干扰蛋白质代谢及抑制RNA多聚酶的活力,抑制细胞膜类脂质的合成和氨基酸在细胞膜的转运。由于可使增殖细胞同步化而使其他抗肿瘤药物的疗效增加,故常用于联合化疗的方案中。
 药动学
口服吸收极差,静脉给药后迅速分布至各组织。进入肝脏较多,瘤组织可选择性浓集药物。70%由胆道随粪便排泄,约12%由尿中排出。如肝功能不全或胆道梗阻则毒性增加。本品不能通过血脑脊液屏障进入中枢神经系统。
 适应证
1.急性白血病:对各种类型的急性白血病均有效,尤其是急性淋巴细胞白血病疗效突出。2.恶性淋巴瘤:疗效也较好,但对霍奇金病不如长春碱。3.其他:如绒毛膜上皮癌乳腺癌肾母细胞瘤、神经母细胞瘤、尤文氏瘤、平滑肌肉瘤、肺癌、宫颈癌、蕈样真菌病(蕈样肉芽肿)、恶性黑色素瘤等。
 禁忌证
1.对本药或其他长春花生物碱过敏者;2.孕妇;3.Charcot-Marie-Tooth综合征而引起的脱髓鞘患者。
 注意事项
1.慎用:(1)患急性尿酸性肾病者、有痛风病史或有尿酸盐性肾结石病史者;(2)患有神经肌肉性疾病者;(3)肺功能障碍者;(4)近期进行过放射或抗癌药治疗者;(5)有肝功能损害者;(6)有感染者;(7)白细胞减少者;(8)哺乳期妇女;(9)2岁以下儿童。医学全.在线www.med126.com2.药物对儿童的影响:2岁以下儿童的周围神经髓鞘形成尚不健全,应慎用。3.药物对妊娠的影响:本药可影响细胞动力学,可致畸、致突变,故孕妇不能使用。4.药物对检验值或诊断的影响:本药可使血钾升高、血及尿中尿酸升高。5.用药前后及用药时应当检查或监测:用药期间应定期检查周围血象、肝肾功能。注意观察心率、肠鸣音及肌腱反射等。6.用药过量会导致严重组织损伤,因此应严格按体表面积计算用量,每次限制在2mg以下。7.局部刺激性强,注射时避免药液外漏。8.本药不能肌内、皮下和鞘内注射。9.本药应避免直射。
 不良反应
1.神经系统毒性:为剂量限制性毒性。以周围神经病变多见,如深反射消失、感觉异常、肌无力,也可见喉神经麻痹、腓神经麻痹、肠麻痹、暂时性尿潴留,严重者出现大小便失禁。中枢神经受累可出现癫痫发作、一过性失明,有鞘内误注导致死亡的报道。2.消化道反应:恶心、呕吐腹痛便秘,严重时出现肠麻痹,这与VCR影响自主神经系统有关。用药前给予轻泻剂及饮足够的水分有助于减轻此症。3.骨髓抑制:较轻,剂量较大或用药时间长者可出现白细胞和血小板下降。医学.全在线www.med126.com4.其他:局部刺激、脱发、皮疹、发热、男性生殖功能失常等。
 用法用量
1.成人:静脉注射(临用前加氯化钠注射剂适量,使其溶解)。每次1.0~1.4mg/m2或0.02~0.04mg/kg(不能超过2mg),每周1次,1个疗程总量为20mg。2.儿童:静脉注射每次0.05~0.075mg/kg,每周1次。
 药物相应作用
1.本药可阻止甲氨蝶呤从细胞内渗出而提高其细胞内浓度,故常先注射本药再用甲氨蝶呤。2.与门冬酰胺酶异烟肼合用可加重神经系统毒性;与非格司亭、沙莫司亭合用,可能产生严重的周围神经病。3.国外资料报道,可增加本药毒性的药物有:奎宁始霉素、齐多夫定(ZIDOVUDINE),合用时可能需要调整本药剂量。4.本药可改变地高辛的吸收,降低其使用。5.卡马西平、磷苯妥英钠、苯妥英钠可增加本药的清除而降低其效力。6.国外资料提示,伊曲康唑可抑制细胞色素P450介导的代谢及P-糖蛋白,从而可增加本药所致的神经毒性和麻痹性肠梗阻。7.国外资料报道,使用本药时接种活疫苗(如轮状病毒疫苗),可增加活疫苗感染的风险,故使用本药时禁止接种活疫苗,处于缓解期的白血病患者,化疗结束后间隔至少3个月才能接种活疫苗。8.替尼泊苷长春新碱合用可增强长春新碱的神经毒性。9.长春新碱与钙通道阻滞剂如维拉帕米硝苯地平尼莫地平等合用,能提高肿瘤细胞对长春新碱的摄取量,并阻滞其外流,使细胞内维持较高浓度,增强抗癌疗效。
 专家点评
VCR是较早用于临床目前仍广泛使用的抗癌药之一,对白血病、恶性淋巴瘤、生殖细胞肿瘤、小细胞肺癌等疗效较好,且价格便宜。其骨髓抑制轻微,是血象低下者的首选药物之一。医学全/在线www.med126.com该药有明显的神经毒性,个体差异较大,使用时需注意。一般每次用量不超过2mg。
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