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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 皮肤科用药 > 正文:达卡巴嗪的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

达卡巴嗪

达卡巴嗪副作用;别名:氮烯咪胺、甲氮咪胺、甲嗪咪唑胺、卡达巴抗黑瘤、抗黑瘤素、DIC、DTIC;达卡巴嗪适应症:用于黑色素瘤、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等。治疗霍奇金型淋巴瘤常与阿霉素、博来霉素及长春碱联用;治疗软组织肉瘤常与环磷酰胺、长春碱及阿霉素联用。;达卡巴嗪药理学作用:本药为烷化剂类抗肿瘤药,为嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。实验证明DTIC对小鼠肉瘤S-180、肺癌-755、黑色素瘤B-16、白血病L-1210均有抑制作用。它作用于细胞周期的G2期,主要影响RNA及蛋白质的合成,对DNA合成影响较小。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:常用抗肿瘤药物 三级分类: 
 药品英文名
Dacarbazine
 药品别名
氮烯咪胺、甲氮咪胺、甲嗪咪唑胺、卡达巴抗黑瘤、抗黑瘤素、DIC、DTIC
 药物剂型
注射剂(粉):100mg,200mg。
 药理作用
本药为烷化剂类抗肿瘤药,为嘌呤生物合成的中间体,进入体内后由肝微粒体去甲基形成单甲基化合物,具有直接细胞毒作用。主要作用于G2期。抑制嘌呤、RNA和蛋白质的合成,也影响DNA的合成。实验证明DTIC对小鼠肉瘤S-180、肺癌-755、黑色素瘤B-16、白血病L-1210均有抑制作用。它作用于细胞周期的G2期,主要影响RNA及蛋白质的合成,对DNA合成影响较小。
 药动学
血浆蛋白结合率为20%~28%,仅少量可通过血-脑脊液屏障。一次静脉注射后30min,血浆中药物浓度达峰值。静脉给药后,正常人分布半衰期为19~38min,而肾功或肝功不全患者的分布半衰期约延长55min左右。主要在肝脏代谢,代谢物为无活性的5-氨基咪唑-4-咪唑羧酰胺,其他代谢物还包括腺嘌呤、黄嘌呤、次黄嘌呤和尿酸。药物的30%~45%在6h内由尿排出(50%为原形药,50%为代谢药),也可经胆汁排泄。本药经静脉给药时,正常人的消除半衰期为5h,而肾功不全或肝功不全患者的消除半衰期分别约为55min和7.2h。
 适应证
用于黑色素瘤、平滑肌肉瘤、纤维肉瘤软组织肿瘤恶性淋巴瘤等。医/学全在线www.med126.com治疗霍奇金型淋巴瘤常与阿霉素、博来霉素及长春碱联用;治疗软组织肉瘤常与环磷酰胺、长春碱及阿霉素联用。
 禁忌证
对本品过敏者、妊娠妇女、水痘带状疱疹者禁用。
 注意事项
用药之前建议收集精子以评估生育能力,用药期间应定期检查血、尿肌酐、尿酸血清胆红素、丙氨酸转氨酶。肝肾功能损害者及伴感染者慎用。
 不良反应
1.骨髓抑制:白细胞减少发生于给药后16~20天,白细胞最低出现在给药后的21~25天,血小板减少发生于给药后16天,部分患者可出现贫血。高剂量应用时骨髓抑制更为明显。2.胃肠道:胃肠道反应较常见,表现为食欲缺乏、恶心、呕吐,一般发生于给药后1~12h,偶有黏膜炎。应预防性使用止吐药。3.流感样综合征:偶有发生,表现为全身不适、肌肉酸痛、高热等。常发生于给药后第7天,持续1~3周。4.生殖器系统:可出现闭经、精子缺乏。5.神经系统:长期用药时可出现头昏、精神症状(如烦躁)、外周感觉和运动神经病变。6.其他:可有面部麻木感、脱发、注射部位血管刺激,有的患者可有肝肾功能损害。医/学全在线www.med126.com少数患者可有流感样症状,如全身不适、肌肉酸痛、高热等。
 用法用量
1.静脉滴注:2.5~6mg/kg或200~400mg/m2,溶于5%葡萄糖注射剂100~250ml静脉滴注30min,连用5~10天,4~6周重复;或每天374mg/m2,加入5%葡萄糖注射剂500~1000ml中静脉滴注,第1天及第15天用药,4~6周重复。联合用药时应适当降低剂量。2.动脉灌注:剂量同上,用于治疗皮肤恶性黑色素瘤及软组织肉瘤。3.静脉注射:每次200~400mg,连用3~5天,用氯化钠注射剂溶解后静脉推注。
 药物相应作用
1.与其他抑制骨髓药合用,应减少本药剂量。2.与白介素-2合用,易出现过敏反应。3.与活疫苗同用,有增加疫苗感染风险。故用药期间应禁止活疫苗接种,且应避免口服脊髓灰质炎疫苗。
 专家点评
主要治疗恶性黑色素瘤,近期报道BCNU(卡氮芥)DTIC、PDD并用高剂量TAM,对Ⅳ期恶性黑色毒瘤有效率高达50%~53%,其中CR8%~20%。本品并用DNM对恶性淋巴瘤,某些肉瘤和平滑肌肉瘤有一定疗效,与5-Fu,CCNU(环己亚硝脲)、VCR等并用,可使部分胃肠道肿瘤缓解;对肺癌,未分化癌及其他肿瘤疗效亦有报道。DTIC是目前治疗恶性黑色素瘤的首选药物,DTIC的化疗方案有效率较高。它也是霍奇金病及软组织肉瘤的常用治疗药物。医/学全在线www.med126.com
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