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| 一级分类：皮肤科用药 二级分类：常用抗病毒药物 三级分类： | |
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| 本品是一种蛋白酶抑制药，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合，发挥竞争性抑制效应，从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中，故延迟了HIV细胞间的蔓延。据此，蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶。体外研究证明，在细胞培养中，本品能抑制病毒播散。这些细胞大多为从临床感染在分离到的HIV，包括耐齐多夫定和耐非核苷反转录酶抑制剂。 | |
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| 口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服，其生物利用度为65%，血浆药物浓度达峰时间为1h，血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛，可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁，血浆蛋白结合率为61%，血浆半衰期相对较短，为1.8h，用药后1～2h可排出。在体内经肝代谢，与细胞色素P450异构酶CYP3A4氧化代谢过程中起重要的作用，因此与其他药物并用时应予注意。本品85%由粪便中排出，15%由尿液中排出。医学全在/线www.med126.com | |
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| 与抗逆病毒核苷类似药物联用治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。 | |
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| 1.严重肝疾病患者禁用。2.妊娠妇女禁用。3.对本品过敏者禁用。 | |
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| 1.慎用：(1)肾结石患者慎用；(2)轻度或中度肝疾病者慎用。2.治疗期间应确保足够的水化疗法，增加进水量，每天须饮水在1500ml以上，使用本品的日剂量须在2400mg以上，既可抑制HIV的复制，又防止出现耐药性。3.对肝功能不全者可调整剂量每次600mg，每天3次。 | |
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| 本品单用或联用一般耐受良好。1.常见的不良反应有疲乏、头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、反酸、厌食、胃肠不适、嗜睡、皮肤反应、味觉异常、眩晕、失眠、过敏、口干、多梦、尿痛、血尿、结晶尿、肌痛、肾石病、高胆红素血症、溶血性贫血和血液中其他化学变化，其中约10%患者出现间接胆红素升高，8%出现伴排尿困难的结晶尿，4%出现肾石病。2.偶见AST、ALT升高。这些不良反应发病率与抗逆病毒核苷类似物呈可比性。 | |
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| 本品为高效特异性人类获得性免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。抑制HIV复制，有效对抗HIV，显著减少其传染性及扩散。临床可用于艾滋病毒Ⅰ型(HIV-1)感染的治疗。Ⅱ期临床试验中，89例有齐多夫定(AZT)治疗经历的HIV感染患者进行持续多中心双盲试验，随机接受3种治疗方案52周，本品与AZT及拉米夫定的三联治疗；本品的单一治疗；AZT和拉米夫定的联合治疗，结果表明：三联治疗，单一治疗、联合治疗的患者病毒RNA水平均低于测试极限，分别减少80%～90%、41%～56%和0%。治疗24～44周，患者CD－4细胞计数(1×10＾6/L)分别增加112、35、17。国外报道，2期临床证明，单用本品可致中值CD4细胞计数持续增加。治疗24周后，35%～65%的患者CD4细胞计数在治疗前基数上至少增加50/mm＾3，本品亦明显降低RNA浓度，即每1ml病毒RNA中值最大基数从复制数的自然对数10－2降到10－2.3。在一组研究中，开始治疗后24周，9%～40%患者的病毒RNA浓度低于可测范围，即复制数＜200/ml。与齐多夫定联用1个月的对比试验中，本品对替代物标记明显改善，与核苷类似物联用时，CD4细胞计数相应增加，病毒RNA亦明显降低。在一组HIV感染成人患者双盲研究中，本品与齐多夫定和拉米夫定联用。这种联用有强力的抗逆病毒活性，并改善CD4细胞数计数，至少维持44周。医.学全在线www.med126.com | |
