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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 泌尿系统药物 > 正文:索利那新的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

索利那新

索利那新副作用;别名:;索利那新适应症:用于治疗伴有尿急、尿频、急迫性尿失禁的膀胱过动症。;索利那新药理学作用:本药为选择性M3受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性,可收缩膀胱平滑肌,同时可刺激唾液分泌。与传统抗胆碱药(如托特罗定和奥昔布宁)相比,本药的不良反应(如口干、便秘、视物模糊等)减少,耐受性较好。
 分类名称
一级分类:泌尿系统药物 二级分类:其他 三级分类: 
 药品英文名
Solifenacin
 药品别名
 药物剂型
片剂:5mg,10mg。
 药理作用
本药为选择性M3受体拮抗药。对尿道膀胱M3受体有潜在选择性,可收缩膀胱平滑肌,同时可刺激唾液分泌。与传统抗胆碱药(如托特罗定和奥昔布宁)相比,本药的不良反应(如口干、便秘、视物模糊等)减少,耐受性较好。
 药动学
本药口服后2周起效。多剂口服,作用持续时间少于2周。达峰时间为3~8h。口服片剂5mg、10mg后,稳态血药浓度分别为32.3ng/ml、62.9ng/ml。药物曲线下面积为411~1839(ng·h)/ml。口服生物利用度约90%,分布容积为599~671L。药物主要与α1酸性糖蛋白结合,血浆蛋白结合率为98%。主要经CYP 3A4在肝脏代谢,活性代谢物4R-羟化索利那新的浓度很低。约3%~6%的药物随尿液排泄,22.5%从粪便排出。总体清除率为9.4L/h。半衰期β相约40~68h,严重肾功能损害者可延长1.6倍。
 适应证
用于治疗伴有尿急、尿频、急迫性尿失禁的膀胱过动症。
 禁忌证
1.对本药过敏者。医学全.在线www.med126.com2.胃潴留患者。3.尿潴留患者。4.未控制的闭角性青光眼患者。5.重度肝损害者不推荐使用。
 注意事项
1.使用可延长QT间期的药物时慎用本药。服药时应整片用水送服。用药期间注意观察抗胆碱能不良反应(如口干、消化不良、便秘、视物模糊),注意监测过敏的症状和体征。2.慎用:(1)有QT间期延长病史者。(2)肝、肾功能损害者。(3)己控制的闭角性青光眼患者。(4)膀胱流出道梗阻者。(以上均选自国外资料)3.药物对儿童的影响:儿童用药的安全性和有效性尚未确定。4.药物对妊娠的影响:动物实验证实,本药有致畸性或胚胎毒性,但尚无人类的相关研究。孕妇用药应权衡利弊。美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。5.药物对哺乳的影响:动物(小鼠)实验表明,本药可泌入乳汁,哺乳期给药(一日100mg或更高剂量),可致胎仔围产期和产后存活率下降、体重增加减缓、身体发育延迟。尚缺乏人类的相关资料,建议哺乳妇女用药时停止哺乳或停用药物。医学/全在线www.med126.com
 不良反应
1.心血管系统:可引起QT间期延长。2.中枢神经系统:较少见头痛。3.代谢/内分泌系统:可见出汗增加。4.胃肠道:(1)有研究,可见口干(27%~38%)、便秘(16%);有1.4%~3.9%的患者用药后出现消化不良(发生率与剂量相关)。(2)服用本药10mg的患者有3.3%出现恶心。5.呼吸系统:可出现鼻粘膜干燥(5%)。6.泌尿生殖系统:(1)有研究,可见排尿困难(5%)、尿潴留(5%)。(2)服用本药10mg的患者有4.8%出现尿道感染。7.皮肤:单剂口服10mg后,肾功能损害者可出现凹陷性水肿。8.眼:有5%~16%的患者出现视物模糊。
 用法用量
1.成人常规剂量:口服给药:推荐初始剂量一次5mg,一日1次。如耐受良好可增至一日10mg。最佳有效和耐受剂量为一次5~10mg,一日1次。更大的剂量(如20mg,一日1次)会更有效,但不良反应的发生率也更高。肾功能不全时剂量:严重肾功能损害者(肌酐清除率<30ml/min),一日用量不应超过5mg。肝功能不全时剂量:中度肝损害者应减量,一日用量不超过5mg;重度肝损害者不推荐使用。2.老年人剂量:老年人重复用药可发生累积,需要减量。医学/全在线www.med126.com
 药物相应作用
酮康唑可抑制CYP 3A4介导的本药代谢,使本药血药浓度升高。两者合用时,本药剂量不应超过一日5mg。
 专家点评
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