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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:硼特佐米的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

硼特佐米

硼特佐米副作用;别名:Velcade、PS-341、MLN341、LDP-341;硼特佐米适应症:用于多发性骨髓瘤。;硼特佐米药理学作用:本品(PS-341)是一种硼酸二肽衍生物,是26S蛋白酶体的选择性抑制药。26S蛋白酶体是一种存在于所有真核细胞中的多催化活性蛋白酶,可降解与泛素结合的蛋白质,使多种与细胞完整性(如细胞周期控制、细胞凋亡、转录因子活化和ATP肿瘤生长)有关的调节蛋白被有序降解,如细胞周期蛋白、细胞周期依赖性激酶(CDK)抑制剂和IkB[核因子kB(NF-kB)的蛋白抑制剂,从而使细胞有丝分裂有序进行。本品通过抑制26S蛋白酶体而使这些调节蛋白稳定,使其调节作用被抑制,最终破坏细胞增殖,引起细胞凋亡。凋亡可发生于细胞内存在p21和p27时,而且不受p53状态影响。据报道,本品可通过抑制IkB的降解,阻断NF-kB活化,从而有可能提高细胞对凋亡的易患性,并降低对细胞毒药物的耐受性。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Bortezomib
 药品别名
Velcade、PS-341、MLN341、LDP-341
 药物剂型
注射剂:10ml/3.5mg。
 药理作用
本品(PS-341)是一种硼酸二肽衍生物,是26S蛋白酶体的选择性抑制药。26S蛋白酶体是一种存在于所有真核细胞中的多催化活性蛋白酶,可降解与泛素结合的蛋白质,使多种与细胞完整性(如细胞周期控制、细胞凋亡、转录因子活化和ATP肿瘤生长)有关的调节蛋白被有序降解,如细胞周期蛋白、细胞周期依赖性激酶(CDK)抑制剂和IkB[核因子kB(NF-kB)的蛋白抑制剂,从而使细胞有丝分裂有序进行。本品通过抑制26S蛋白酶体而使这些调节蛋白稳定,使其调节作用被抑制,最终破坏细胞增殖,引起细胞凋亡。凋亡可发生于细胞内存在p21和p27时,而且不受p53状态影响。据报道,本品可通过抑制IkB的降解,阻断NF-kB活化,从而有可能提高细胞对凋亡的易患性,并降低对细胞毒药物的耐受性。
 药动学
静脉给药1h后可达血药峰浓度,且无论单次还是多次给药,药效皆可持续48~72h。动物研究显示,本品在体内分布广泛,以肝和胃肠道浓度最高,皮肤和肌肉组织浓度最低,未能在睾丸、眼和中枢神经系统中检出。本品总蛋白结合率为83%,分布容积不低于500L。本品主要在肝脏内经细胞色素P450酶(3A4,2D6,2C19,2C9和1A2)代谢。动物试验提示,本品可经粪便及尿液排泄,静脉给药15min后,大部分即可从血浆中清除。半衰期为9~15h。
 适应证
用于多发性骨髓瘤
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.本品注射液含有硼、甘露醇作为赋形剂,对赋形剂过敏者禁用。医学全/在线www.med126.com3.本品的妊娠安全性分级为D级,孕妇禁用。
 注意事项
1.以下患者应慎用。(1)有过敏、哮喘或对其他药物有过敏样反应病史的患者。(2)同时进行可引起周围神经病变或血压降低的药物治疗的患者。(3)电解质或酸碱平衡紊乱者(可能加重病情)。(4)肝脏疾病或肝血流量减少者(可能加重病情)。(5)低血压(特别是直立性低血压)患者。(6)脱水患者。(7)骨髓抑制者(可能加重病情)。(8)现患或曾有周围神经病变或其他神经疾患史者(可能加重病情)。(9)肾功能损害的患者。2.若患者出现4级血液毒性或3级非血液毒性(不包括神经病变)时,应停药至毒性症状消失,然后再减量25%给药。3.药物对哺乳的影响尚不明确。4.治疗前及治疗时应定期做全血计数、肝功能、血清电解质和常规血生化检查。5.由于本品可引起虚弱、头晕、昏厥、直立性低血压、复视、视觉模糊等,因此应提醒患者服药期间勿操作危险机械,包括驾驶车辆。医学全/在线www.med126.com6.15~30℃原包装保存,避免光照。
 不良反应
1.心血管系统:有引起低血压(12%)和水肿(25%)的报道。2.中枢神经系统:有引起头痛(28%)、眩晕(21%)、嗜睡/失眠(27%)和焦虑(14%)、虚弱状态(如疲乏、不适和虚弱)的报道。约19%~37%的患者可见周围神经病变,但大多数情况下,这些患者此前已使用过神经毒药物(如沙利度胺紫杉醇类抗癌药物),提示本品提高了对神经疾病的易患性。3.代谢/内分泌系统:有血液恶性肿瘤患者出现低钠血症低钾血症的报道,亦有引起脱水(18%)的报道。4.呼吸系统:有引起呼吸困难(22%)、咳嗽(17%)、上呼吸道感染(18%)和肺炎(10%)的报道。5.肌肉骨骼系统:有引起关节痛(26%)、背痛(14%)、骨痛(14%)、肌肉痉挛(14%)和肌肉疼痛(14%)的报道。6.肝脏:本品可引起丙氨酸氨基转移酶(ALT)和碱性磷酸酶增高(不高于15%)。7.胃肠道:常见恶心(64%)、腹泻(51%)、厌食(43%)、便秘(43%)、呕吐(36%),亦可见味觉障碍、消化不良和腹痛(均为13%)。8.血液:常见血小板减少,但不呈剂量限制性;少见白细胞减少和贫血。9.皮肤:有引起皮疹(21%)和瘙痒(11%)的报道。10.眼:可引起视物模糊(11%)。11.其他:有引起发热(36%)的报道。
 用法用量
静脉给药,每次1.3mg/m2,每周2次,共给药2周,停药1周,此为1个疗程(即第1、第4、第8、第11日给药,第12~21日停药)。肝功能损害者用药时清除率可能降低,需调整剂量。医学全在.线www.med126.com用药时,若患者出现神经性疼痛和(或)外周感觉神经疾病时,应调整剂量。
 药物相应作用
尚不明确。
 专家点评
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