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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:多西紫杉醇的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

多西紫杉醇

多西紫杉醇副作用;别名:多西他赛、紫杉特尔、泰索帝、艾素、Taxotere;多西紫杉醇适应症:1.卵巢癌、乳腺癌、非小细胞肺癌。2.其他实体瘤:如头颈部癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、胃癌、胰腺癌等。;多西紫杉醇药理学作用:本品作用机制与紫杉醇相同,稳定微管作用比紫杉醇大2倍。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗肿瘤植物药 三级分类: 
 药品英文名
Docetaxel
 药品别名
多西他赛紫杉特尔、泰索帝、艾素、Taxotere
 药物剂型
注射剂(粉):20mg,80mg。
 药理作用
本品作用机制与紫杉醇相同,稳定微管作用比紫杉醇大2倍。
 药动学
本品符合三室药代动力学模型,A、B、C阶段半衰期分别是4min、36min和11.1h。按100mg/m2静脉滴注1h测定其平均峰浓度为3.7μg/ml。本品95%以上与血浆蛋白结合,主要从粪便及尿液中排泄,48h内粪便排出约60%,大部分为代谢产物,极少为原形。
 适应证
1.卵巢癌乳腺癌、非小细胞肺癌。2.其他实体瘤:如头颈部癌、小细胞肺癌、黑色素瘤、胃癌胰腺癌等。
 禁忌证
对本品过敏者、妊娠、哺乳期妇女禁用。
 注意事项
1.治疗过程中应不断检测全血细胞计数,中性粒细胞≤1.5×109/L时禁用本品。对于发生严重中性粒细胞减少(<0.5×109/L,持续7天或以上)的患者,在下一疗程中应减少使用剂量。2.用药前须预防性给予地塞米松等药物。3.开始给药的前10min内速度宜慢。用药过程中应严密监测,准备好抢救措施。医学全.在线www.med126.com发生严重过敏反应者应停止使用本品。4.避光,2~8℃条件下保存。药物溶解后在室温中可保存8h,2~8℃条件下可保存24h。5.禁用PVC增塑的设备稀释或盛装药液。
 不良反应
1.骨髓抑制:主要剂量限制性毒性是中性粒细胞减少,最低点发生于治疗后第8天。也可见血小板下降及贫血。2.过敏反应:表现为潮红、皮疹、胸部紧缩感、背痛、呼吸困难、药物热和寒战。大多发生于开始输液后的几min。3.皮肤反应:较常见,表现为局限于手、足、双臂、面部或胸部的凸起皮疹,可伴瘙痒,少数情况下发生脱皮。4.液体潴留:未行预防用药者发生率为61%,包括水肿胸腔积液心包积液、腹水和体重增加等,停药后可消失。预防性口服地塞米松可减少液体潴留及过敏反应的发生率及严重性。5.胃肠道反应:恶心、呕吐腹泻、口腔黏膜炎,多为轻度到中度。6.神经系统:较常见,如感觉迟钝、烧灼感等,多不严重。医学全/在线www.med126.com7.肝功损害:AST、ALT、胆红素和碱性磷酸酶升高。8.其他:低血压、脱发、乏力、肌痛、色素沉着、局部刺激、静脉炎。有报道用药期间出现心动过速、房颤、心律失常高血压心力衰竭等。
 用法用量
1.75mg/m2加入5%葡萄糖或生理盐水250ml,静脉滴注1h,每3周重复一次,联合用药时剂量酌减。2.每周疗法:35~40g/m2,每周1次,连用6周停2周。为预防液体潴留和过敏反应的发生,从使用本品前1天开始口服地塞米松,每天16mg,连续5天。
 药物相应作用
体外试验表明,细胞色素P450-3A单酶亚族似乎和本品在人体的肝代谢有关。对本品生物转化抑制作用最大的药物包括:酮康唑红霉素和三乙酰竹霉素,其次为:阿霉素长春瑞滨长春碱硝苯地平。增强这种作用的药物包括:地塞米松、苯巴比妥和氯贝丁酯,联合用药时应注意。
 专家点评
多西紫杉醇是紫杉醇的衍生物,水溶性比紫杉醇好,抑制微管解聚的能力比紫杉醇大2倍,对许多体外和体内肿瘤模型的细胞毒活性也高于紫杉醇。临床研究发现,多西紫杉醇对多种化疗耐药性实体瘤有效。Gerney报道,对既往未行化疗的非小细胞肺癌的有效率为33%。对DDP耐药的非小细胞肺癌,也有较好疗效。医学全在.线www.med126.com
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