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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗肿瘤药物 > 正文:硫唑嘌呤的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

硫唑嘌呤

硫唑嘌呤副作用;别名:咪唑硫嘌呤、依木兰、氮唑硫代嘌呤、AZP、Imuran、Imurel、Imurek;硫唑嘌呤适应症:用于异体移植时抑制免疫排异,多与皮质激素并用或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮,自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎、溃疡性结肠炎、重症肌无力、硬皮病等自身免疫性疾病。急、慢性白血病、异体器官移植。;硫唑嘌呤药理学作用:本品系巯嘌呤(6-MP)的衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用。由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给予嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成。从而抑制淋巴细胞的增殖,产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。大剂量对体液免疫也有一定作用。
 分类名称
一级分类:抗肿瘤药物 二级分类:抗代谢药 三级分类: 
 药品英文名
Azathioprine
 药品别名
咪唑硫嘌呤、依木兰、氮唑硫代嘌呤、AZP、Imuran、Imurel、Imurek
 药物剂型
片剂:25mg ,50mg,100mg。
 药理作用
本品系巯嘌呤(6-MP)的衍生物,在体内分解为巯嘌呤而起作用。其免疫抑制作用机制与巯嘌呤相同,即具有嘌呤拮抗作用。由于免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质,此时给予嘌呤拮抗剂即能抑制DNA的合成。从而抑制淋巴细胞的增殖,产生免疫抑制作用。本品对T淋巴细胞的抑制作用较强,较小剂量即可抑制细胞免疫,抑制B淋巴细胞的剂量要比抑制T细胞的剂量大得多。大剂量对体液免疫也有一定作用。
 药动学
本品口服吸收,1~2h达血药浓度峰值;在体内迅速转化为巯嘌呤,t1/2为5h,生物利用度41%~47%,血浆蛋白结合率约30%,少量本品及其代谢物可分泌至乳汁中;由肝脏和红细胞代谢,经肾脏排泄。本品经血液透析,可部分通过透析膜。
 适应证
用于异体移植时抑制免疫排异,多与皮质激素并用或加用抗淋巴细胞球蛋白(ALG),疗效较好。也广泛用于类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮,自身免疫性溶血性贫血、特发性血小板减少性紫癜、活动性慢性肝炎溃疡性结肠炎重症肌无力硬皮病等自身免疫性疾病。急、慢性白血病、异体器官移植。
 禁忌证
1.对本药过敏者禁用。医学全/在线www.med126.com2.孕妇及哺乳期妇女禁用。3.肝功能损伤者禁用。4.曾使用烷化剂者禁用。
 注意事项
1.老年人、肾功能不全者慎用。2.本品有诱发肿瘤和致畸的可能,用于脏器移植者可发生继发性感染,用药期间应1周检查血常规1次。对慢性肾炎及肾病综合征,其疗效似不及环磷酰胺。由于其不良反应较多而严重,对除异体移植外其他上述疾病的治疗不作为首选药物,通常是在单用皮质激素不能控制时才使用。静脉注射后再持续静脉滴注液体至少50ml,以减少对血管的刺激。3.用药过量可通过透析液排出。
 不良反应
毒性反应与巯嘌呤相似,大剂量及用药时间过久可有严重骨髓抑制,可导致粒细胞减少、再生障碍性贫血,一般在6~10天后出现。常见有胰腺炎、脱发、药物热、皮疹、黏膜溃疡、胃出血、肠穿孔、腹膜出血、视网膜出血、水肿、厌食、恶心、呕吐、口腔炎等。偶见胆汁淤积、中毒性肝炎、肌痛。罕见个别患者出现急性肾功能不全、溶血性贫血、急性阻塞性肺部疾病、脑膜炎等。医学全在/线www.med126.com
 用法用量
1.口服:一般每天0.1g,可连续数月。用于器官移植,每天2~5mg/kg,移植物开始有排斥现象时可加大剂量,维持量每天0.5~3mg/kg。用于自身免疫性疾病,每天2~5mg/kg,以后每天1~1.5mg/kg。白血病:每天0.1g,少数患者可增至1天0.15~0.3g,分2次服,可持续6~8个月。2.静脉注射:每次50mg,溶于注射用水5ml后加入5%葡萄糖注射剂250ml中于30~60min内滴毕。3.小儿用法:治疗白血病,每天1.5mg/kg,分2次服,可持续6~8个月。
 药物相应作用
别嘌醇、巯嘌呤醇合用,可竞争性抑制本品代谢,预防本品代谢物6-硫尿酸形成高尿酸血症;与多柔比星合用,可增强本品的肝毒性;与氯霉素、氯喹合用,可使骨髓毒性增加;与复方新诺明合用,增强本品骨髓抑制;与华法林合用,能降低后者的抗凝作用;与卡托普利等具有白细胞减少的药合用,副作用相加;与泼尼松合用,可改善毛细血管功能及减轻免疫抑制药的副作用;与环孢素合用,可能发生免疫过度抑制及淋巴瘤;与减毒活疫苗合用,对免疫抑制患者可能发生致命性、全身性疾病;可增强去极化神经节阻滞药的神经阻滞作用,削弱非除极化型肌松药的作用。避免与箭毒、泮库溴铵等肌松剂合用。
 专家点评
本药起效较慢,但维持时间长,疗效肯定,不良反应相对比其他免疫抑制剂少而轻,比较安全。国内报道,应用本品与泼尼松伍用治疗慢性型血小板减少紫癜5例,剂量为每天1.5~2.5mg/kg,结果2例治愈,症状消失,血小板计数升至150×109/L以上,停药6个月以上未复发。3例症状明显好转,仅偶有淤斑。本品为细胞毒免疫抑制药。是巯嘌呤(6-MP)的衍生物,在体内可分解为巯嘌呤而起作用。医学.全在线www.med126.com本品的临床作用参见巯嘌呤。
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