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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:喹奴普丁/达福普丁的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

喹奴普丁/达福普丁

喹奴普丁/达福普丁副作用;别名:;喹奴普丁/达福普丁适应症:用于多重耐药的革兰阳性菌感染,尤其是其他抗菌剂治疗无效的包括医院获得性肺炎、皮肤和软组织感染及万古霉素耐药性粪链球菌引起的严重感染的治疗。另外,本品对于专门在住院病人中传播的称为超级细菌的“抗万古霉素”(Enterococcus Faecium)病菌如粪肠球菌引起的败血症(菌血症)、肺炎,金黄色化脓性葡萄球菌或化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构感染,具有强有力的抑制作用。;喹奴普丁/达福普丁药理学作用:本品为水溶性链阳菌素喹奴普丁和达福普丁按30:70的比例混合的复方广谱抗菌药,主要用于耐万古霉素肠球菌感染;该2种药物作用机制在于抑制病菌所采用两种不同的蛋白合成途径。喹奴普丁可与细菌70s核糖体的50s亚基不可逆地结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普丁与细菌核糖体结合后引起核糖体构象改变,使喹奴普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达福普丁和喹奴普丁单独作用时具有的抑菌作用相比,本品的杀菌性更能体现出药物的协同作用。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:其他合成抗菌药 三级分类: 
 药品英文名
Quinupristin&Dalfopristin
 药品别名
 药物剂型
复方冻干粉针剂:每瓶含主药500mg(喹奴普丁150mg,达福普丁350mg)。
 药理作用
本品为水溶性链阳菌素喹奴普丁和达福普丁按30:70的比例混合的复方广谱抗菌药,主要用于耐万古霉素肠球菌感染;该2种药物作用机制在于抑制病菌所采用两种不同的蛋白合成途径。喹奴普丁可与细菌70s核糖体的50s亚基不可逆地结合,从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普丁与细菌核糖体结合后引起核糖体构象改变,使喹奴普丁与细菌核糖体的亲和力提高。与达福普丁和喹奴普丁单独作用时具有的抑菌作用相比,本品的杀菌性更能体现出药物的协同作用。
 药动学
本品中喹奴普丁和达福普丁的Cmax分别为32和79.6μg/ml,AUC分别为72和105.7μg/ml,血浆半衰期分别为3和1小时。两者体内清除率大体相同,表观组织浓度则完全一致,本剂主要经由粪便排泄。
 适应证
用于多重耐药的革兰阳性菌感染,尤其是其他抗菌剂治疗无效的包括医院获得性肺炎、皮肤和软组织感染及万古霉素耐药性粪链球菌引起的严重感染的治疗。医学全/在线www.med126.com另外,本品对于专门在住院病人中传播的称为超级细菌的“抗万古霉素”(Enterococcus Faecium)病菌如粪肠球菌引起的败血症(菌血症)、肺炎,金黄色化脓性葡萄球菌或化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构感染,具有强有力的抑制作用。
 禁忌证
 注意事项
肝肾功能不全病人及孕妇禁用本品,16岁以下儿童和哺乳期妇女慎用。
 不良反应
这种抗生素具有多种副作用,最常见的表现是肌肉和关节疼痛,恶心,腹泻呕吐。输注部位可能有炎症、水肿
 用法用量
治疗万古霉素耐药性粪肠球菌,7.5mg/kg·次,一日3次;治疗并发的皮肤和皮肤结构感染,7.5mg/kg·次,一日2次;治疗皮肤和软组织感染,7.5mg/kg·次,一日4次。均以5%葡萄糖注射液滴注,时间在60分钟以上。本品稀释液应在5小时内使用或储存在冰箱24小时内使用。若输注部位有不良反应可改变输注部位或将液体稀释致500~750ml。医学全在/线www.med126.com
 药物相应作用
 专家点评
抗万古霉素(Enterococcus Faecium)病菌是一种对现有的大多数抗生素有耐药作用的超级细菌,而本品对其具有强力的抑制作用。这种病菌能够导致患者的腹部、尿道、术后伤口和心脏阀门发生致命性的感染。330名受到这种超级病菌感染的患者经这种药物治疗后72小时内就使90%的感染完全消除。在因金黄色葡萄球菌(MSSA)和化脓性链球菌引起的皮肤和皮肤结构感染的两项对比试验中,使用本品安全有效,对蜂窝组织炎、手术后感染和创伤感染的总有效率分别为63.4%,36.8%和60%。在国外进行的Ⅲ期临床试验中,443例皮肤及软组织感染病人使用本品7.5mg/kg,静脉注射4次,治愈率达71.2%,对金黄色化脓性葡萄球菌的根除率为66.7%。298例医院内获得性肺炎患者静脉注射本品7.5mg/kg,一日4次,治愈率为56.3%。在690例对严重G+菌感染且使用其他抗生素无效的患者静脉注射本品7.5mg/kg,一日4次,治愈率为75%。对401例万古霉素耐药的金黄色葡萄球菌感染患者静脉注射本品7.5mg/kg,一日4次,治愈率为65.8%,与对照组头孢三嗪相仿。医学全.在线www.med126.com
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