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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:美洛西林钠/舒巴坦钠的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

美洛西林钠/舒巴坦钠

美洛西林钠/舒巴坦钠副作用;别名:佳洛坦、开林、凯韦可、美洛巴坦、萨洛;美洛西林钠/舒巴坦钠适应症:适用于产酶耐药菌引起的下列感染:1.呼吸系统感染(如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等)。2.泌尿生殖系统感染(如肾盂肾炎、膀胱炎和尿道炎等)。3.腹内感染(如胆道感染、腹膜炎等)。4.泌尿生殖系统感染(如妇科感染、产后感染、淋病等)。5.皮肤及软组织感染(如蜂窝组织炎、伤口感染、疖、脓性皮炎、脓疱病等)。6.其他严重感染(如急性化脓性脑膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等)。;美洛西林钠/舒巴坦钠药理学作用:本药为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1的比例组成的复方制剂。1.作用机制:美洛西林为青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性,且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用,可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解,从而增强后者的抗菌活性。2.抗菌谱:本药对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明,本药可增强对多种产酶菌株(如金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌)及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外,体外试验表明本药还对下列细菌有体外抗菌活性:奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:青霉素类 三级分类: 
 药品英文名
Mezlocillin sodium/Sulbactam sodium
 药品别名
佳洛坦、开林、凯韦可、美洛巴坦、萨洛
 药物剂型
注射用美洛西林钠舒巴坦钠:1.25g(美洛西林钠1.0g,舒巴坦钠0.25g)。2.5g(美洛西林钠2.0g,舒巴坦钠0.5g)。贮法:密闭,凉暗干燥处保存。
 药理作用
本药为美洛西林钠和舒巴坦钠按4∶1的比例组成的复方制剂。1.作用机制:美洛西林为青霉素类广谱抗生素,主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性,且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用,可保护美洛西林不被β-内酰胺酶水解,从而增强后者的抗菌活性。2.抗菌谱:本药对多种革兰阳性菌和革兰阴性菌(包括有氧和厌氧株)均有杀菌作用,且体外对多数细菌产生的β-内酰胺酶稳定。体外试验表明,本药可增强对多种产酶菌株(如金黄色葡萄球菌、大肠埃希杆菌)及不动杆菌属、粪产碱杆菌、粘质沙雷菌、产气杆菌、阴沟杆菌、枸橼酸杆菌、痢疾杆菌、铜绿假单胞菌等的抗菌作用。此外,体外试验表明本药还对下列细菌有体外抗菌活性:奇异变形杆菌、普通变形杆菌、摩根菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、奈瑟菌属、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、梭菌属、梭杆菌属、多形杆菌属等。
 药动学
本药肌注或静脉给药后吸收良好。健康成人静脉注射美洛西林钠1g,15min后平均血药浓度为53.4µg/ml,1h后达12.8µg/ml。1h内静滴2g,滴注结束时血药浓度为86.5µg/ml,1h后达28.3µg/ml。美洛西林吸收后在多数组织、体液中分布良好,尤其在胆汁中浓度最高,到达脑脊液的渗透率为17%~25%,也可透过胎盘屏障。药物主要以原形经肾脏随尿液排泄,少量经胆汁、乳汁分泌,连续给药无蓄积作用。静脉给药半衰期约为1h,肌内注射半衰期约为1.5h。健康成人静脉注射舒巴坦钠1g,5min后血药浓度达峰值,约为104µg/ml,6h后浓度降至0.56µg/ml,24h内约98.8%的舒巴坦随尿液排出。
 适应证
适用于产酶耐药菌引起的下列感染:1.呼吸系统感染(如中耳炎、鼻窦炎、扁体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等)。2.泌尿生殖系统感染(如肾盂肾炎膀胱炎尿道炎等)。3.腹内感染(如胆道感染、腹膜炎等)。4.泌尿生殖系统感染(如妇科感染、产后感染、淋病等)。5.皮肤及软组织感染(如蜂窝组织炎、伤口感染、、脓性皮炎、脓疱病等)。6.其他严重感染(如急性化脓性脑膜炎、细菌性心内膜炎、败血症等)。医/学全在线www.med126.com
 禁忌证
1.对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。2.对舒巴坦过敏者。
 注意事项
1.交叉过敏:本药与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。2.慎用:(1)肝功能不全者。(2)过敏性体质患者(如支气管哮喘花粉症或荨麻疹)。3.药物对妊娠的影响:美洛西林能通过胎盘,并在脐带血和羊水中有较低的浓度。动物实验未发现美洛西林及舒巴坦有生育力损伤和对胎儿的毒性;但对孕妇尚无充分和严格的临床研究资料,妊娠期使用本药应权衡利弊。4.药物对哺乳的影响:美洛西林可少量经乳汁分泌,哺乳妇女用药应谨慎。5.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗球蛋白(coombs)试验可出现阳性反应。(2)非酶尿糖反应、尿胆素检测及尿蛋白测定可出现假阳性。6.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)长期用药应监测血象、肝肾功能。(2)与高剂量肝素、抗凝血药同用时,应监测凝血参数。(3)淋病患者初诊及治疗3个月后应进行梅毒检查。7.使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验,阳性反应者禁用。治疗中,若发生过敏反应,应立即停药,并给予适当处理,包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。8.本药与酸、碱性较强(PH≤4或PH≥8)的药物呈配伍禁忌。9.用于治疗致命的全身性细菌感染、未知微生物或不敏感微生物所致感染、重度感染及混合感染等,应与其他杀菌药联用。10.用药中如出现严重和持续腹泻时,应考虑到出现假膜性肠炎的可能性。须立即停用本药并采取相应的治疗(如口服万古霉素,并禁用减少蠕动药物)。
 不良反应
1.过敏反应:偶见过敏反应,通常表现为:皮疹、瘙痒。其他罕见的过敏反应表现有:嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性荨麻疹反应须立即停用本药。医学全/在线www.med126.com2.胃肠道:通常表现为:腹泻、恶心、呕吐等。腹泻通常在治疗期间或停药后消失。3.肝脏:少数患者用药后可出现肝功能异常(天门冬氨酸氨基转移酶和丙氨酸氨基转移酶一过性升高、胆红素升高等)。4.血液系统:个别患者可出现白细胞减少或粒细胞缺乏症、贫血或血小板减少症。高剂量用药时罕见血小板功能紊乱(如出血时间延长)、紫癜或黏膜出血,但通常仅见于严重肾功能损害患者中。5.中枢神经系统:高剂量用药时,因脑脊液中药物浓度过高,可能出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。6.肾脏:少数患者用药后可出现肌酸酐升高、非蛋白氮升高等。7.代谢/内分泌系统:罕见低钾血症。8.其他:注射部位罕见血栓性静脉炎或疼痛。
 用法用量
1.成人静脉滴注:1次2.5~3.75g(美洛西林钠2~3g、舒巴坦钠0.5~0.75g),每8小时或12小时1次,疗程7~14天。每天最高剂量不宜超过15g(美洛西林钠12g,舒巴坦3g)。用适量注射用水或氯化钠注射液溶解后,再加入0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖氯化钠注射液或5%~10%葡萄糖注射液100ml中,每次滴注时间为30~50min。2.儿童静脉滴注:(1)对1~14岁儿童或体重超过3kg的婴儿:每次75mg/kg,2~3次/d。(2)体重不足3kg的婴儿:每次75mg/kg,2次/d。
 药物相应作用
1.与丙磺舒阿司匹林吲哚美辛保泰松、磺胺合用,可使本药经肾脏的排泄时间延长,血药浓度增高。2.与庆大霉素、卡那霉素等氨基糖苷类药合用,对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、克雷白杆菌等有协同抗菌作用。3.与头孢他啶合用,对铜绿假单胞菌和大肠埃希杆菌可产生协同或累加抗菌作用。4.与维库溴铵类肌松药合用,可延长其神经肌肉阻滞作用。5.与头孢噻肟合用,可使后者的总清除率降低。6.与甲氨蝶呤合用,可干扰甲氨蝶呤的肾小管排泄,降低甲氨蝶呤肾脏清除率,出现甲氨蝶呤毒性反应。7.与华法林、肝素、香荚兰醛、茚满二酮等抗凝血药合用,可能增加凝血障碍和出血的危险。8.与伤寒活疫苗合用,可降低伤寒活疫苗的免疫效应。医学全/在线www.med126.com可能的机制是本药对伤寒沙门菌有抗菌活性。
 专家点评
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