加替沙星

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加替沙星副作用;别名:来佳、革替沙星;加替沙星适应症:用于呼吸系统感染(肺炎、慢性支气管炎)、急性鼻窦炎、泌尿系统感染、淋病、急性肾盂肾炎、皮肤软组织、妇科系统的感染等。;加替沙星药理学作用:本品为第4代氟喹诺酮类广谱抗生素，它能同时抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA复制，转录和修复过程。导致细菌死亡。它对部分多重耐药菌株仍然显示高度抗菌活性，对革兰阳性菌和阴性菌、非典型病原体、厌氧菌均有较好疗效。本品保持了环丙沙星、氧氟沙星等对革兰阴性菌有较强活性的优点，而且克服了对革兰阳性菌(特别是肺炎链球菌)、厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等活性不强的缺点，对这些病原体也有较好的抗菌活性。

分类名称

一级分类：抗生素二级分类：喹诺酮类三级分类：

药品英文名

Gatifloxacin

药品别名

来佳、革替沙星

药物剂型

1.片剂：100mg；200mg。2.注射剂：0.2g。

药理作用

本品为第4代氟喹诺酮类广谱抗生素，它能同时抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ，从而抑制细菌DNA复制，转录和修复过程。导致细菌死亡。它对部分多重耐药菌株仍然显示高度抗菌活性，对革兰阳性菌和阴性菌、非典型病原体、厌氧菌均有较好疗效。本品保持了环丙沙星、氧氟沙星等对革兰阴性菌有较强活性的优点，而且克服了对革兰阳性菌(特别是肺炎链球菌)、厌氧菌、支原体、衣原体、分枝杆菌等活性不强的缺点，对这些病原体也有较好的抗菌活性。

药动学

健康志愿者单剂量口服加替沙星100、200、400和600mg，多剂量口服300mg，每天2次，持续7天。单剂量给药时，血药浓度达峰时间为1～2h，4种剂量的Cmax分别为0.873、1.71、3.35和5.4mg/L。消除半衰期为7～8h，与剂量无关。本品主要由尿中排泄，72h中排泄约为给药剂量的82%～88%，主要为原形药物，代谢产物很少。医学全/在线www.med126.com400mg单剂量口服后72h内，由粪便排泄的原形药仅为给药剂量的5.7%。血清蛋白结合率为20%，与血药浓度无关。

适应证

用于呼吸系统感染(肺炎、慢性支气管炎)、急性鼻窦炎、泌尿系统感染、淋病、急性肾盂肾炎、皮肤软组织、妇科系统的感染等。

禁忌证

1.对加替沙星或喹诺酮类药物过敏者禁用。2.患有QTC间期延长，低血钾未纠正或急性心肌缺血患者应避免使用。3.孕妇及哺乳妇女禁用。4.儿童禁用。

注意事项

1.慎用：患有或疑有中枢神经系统疾患，从事驾车和其他机械作业的人员慎用。2.与口服降糖药或胰岛素合用时应注意监测血糖。有可能发生假膜性肠炎。医学全/在线www.med126.com如在治疗时有疼痛感、发炎或肌腱断裂应停用本品。用药期间应避免过度日光或人工紫外线照射。3.肾功能不全者应减量使用。

不良反应

本品耐受性较好，主要的不良反应为胃部不适、恶心等消化道症状，以及睡眠障碍、头痛、皮疹，另外还有转氨酶上升、腱鞘炎、Q-T间期延长、免疫溶血性贫血等。

用法用量

1.口服：每次400mg，每天1次，连用3～7天。2.静脉滴注：每次200～400mg，每天1次，连用7～10天，对单纯性淋球菌性尿道炎或宫颈炎，可用单剂400mg静脉滴注。

药物相应作用

1.硫酸亚铁可使得加替沙星的血药浓度减低，尿排泄减慢。2.丙磺舒对加替沙星的药代动力学性质有显著影响，可使得AUC增加，半衰期延长，清除率减少，尿排出量减少等。

专家点评

本品为第四代氟喹酮类广谱抗菌药，保持了环丙沙星、氧氟沙星等对革兰阴性菌有较强活性的优点，而且克服了对革兰阳性菌(特别是肺炎链球菌)、厌氧菌、衣原体、分枝杆菌等活性不强的缺点，对这些病原体也有较好的抗菌活性。适用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、妇科系统的感染。医学/全在线www.med126.com加替沙星葡萄糖注射剂静脉及口服片剂序贯给药治疗下呼吸道感染，具体方法为先以加替沙星注射剂静脉给药，继以加替沙星片剂口服，对治疗社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性发作期、急性肾盂肾炎、复杂性尿路感染及反复发作性尿路感染的疗效及安全性进行评价，结果临床有效率为87.5%；痊愈率为75.0%，细菌清除率为92.3%，不良反应发生率为11.1%，主要为消化道反应，实验室检查异常发生率为22.7%，主要为转氨酶和淀粉酶轻度升高，但不影响治疗。加替沙星注射剂静脉给药用于全身症状明显的社区获得性肺炎、急性肾盂肾炎等感染的初期治疗可使得病情早期缓解，继以口服完成疗程，可获得良好疗效，疗效与安全性与左氧氟沙星相仿。

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