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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:克霉唑的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

克霉唑

克霉唑副作用;别名:金霉迪、凯妮汀、抗真菌1号、克罗确松、克舒爽、氯苯甲咪唑、氯代三苯甲咪唑、氯三苯甲咪唑、氯三苯咪唑、三苯甲咪唑、克癣净、克霉膏、氯曲马唑、Canesten、Clotrimazolum、Gyno Canesten;克霉唑适应症:1.适用于口咽部念珠菌病的治疗。2.适用于化疗患者、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌病的预防。3.局部外用治疗皮肤念珠菌感染、念珠菌性外阴阴道炎,也用于体癣、股癣、脚癣和花斑癣的治疗。4.用作治疗脚癣、甲沟炎、皮肤皱褶处的真菌感染、阴道念珠菌感染、龟头念珠菌感染、花斑癣(花斑糠疹)、红癣及阴道滴虫病。5.口服用于曲菌、隐球菌、藻菌、着色霉菌所致的深部感染,如肺部、胃肠道、泌尿系统以及败血症、脑膜炎等。;克霉唑药理学作用:本药为人工合成的吡咯类广谱抗真菌药物,有抑制真菌作用,高浓度时可具杀菌作用。1.可抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。2.也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。3.尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度积聚,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。4.对白色念珠菌则可抑制其从芽胞转变为具侵袭性的菌丝的过程。本药对各种真菌如念珠菌、皮肤癣菌、隐球菌、粗球孢子菌、芽生菌和荚膜组织胞浆菌等均有抑菌作用。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:抗真菌药 三级分类: 
 药品英文名
Clotrimazole
 药品别名
金霉迪、凯妮汀、抗真菌1号、克罗确松、克舒爽、氯苯甲咪唑、氯代三苯甲咪唑、氯三苯甲咪唑、氯三苯咪唑、三苯甲咪唑、克癣净、克霉膏、氯曲马唑、Canesten、Clotrimazolum、Gyno Canesten
 药物剂型
1.片剂:250mg;2.锭剂:10mg;3.口腔药膜:4mg;4.软膏:1%~3%;5.药膜:50mg;6.栓剂:0.15g;7.溶液:1.5%。
 药理作用
本药为人工合成的吡咯类广谱抗真菌药物,有抑制真菌作用,高浓度时可具杀菌作用。1.可抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。2.也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。3.尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度积聚,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。4.对白色念珠菌则可抑制其从芽胞转变为具侵袭性的菌丝的过程。本药对各种真菌如念珠菌、皮肤癣菌、隐球菌、粗球孢子菌、芽生菌和荚膜组织胞浆菌等均有抑菌作用。
 药动学
口服后很快吸收,4h左右达血浓度高峰,在器官与组织中分布良好,代谢产物大部由胆汁排出,小部分由尿排出。克霉唑锭剂含服或吞服后吸收甚少。含于口腔中附着于口腔黏膜并缓慢释放。在唾液中的药物浓度可抑制大部分念珠菌属生长,作用约可持续3h。药物主要自粪便中排泄。局部应用后可穿透表皮,仅微量吸收至全身。阴道应用后吸收量亦甚微。
 适应证
1.适用于口咽部念珠菌病的治疗。2.适用于化疗患者、免疫功能低下或缺陷患者口咽部念珠菌病的预防。3.局部外用治疗皮肤念珠菌感染、念珠菌性外阴阴道炎,也用于体癣股癣、脚癣和花斑癣的治疗。医学/全在线www.med126.com4.用作治疗脚癣、甲沟炎、皮肤皱褶处的真菌感染、阴道念珠菌感染、头念珠菌感染、花斑癣(花斑糠疹)、红癣及阴道滴虫病。5.口服用于曲菌、隐球菌、藻菌、着色霉菌所致的深部感染,如肺部、胃肠道、泌尿系统以及败血症脑膜炎等。
 禁忌证
对本品过敏者禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)肝病患者;(2)白细胞减少者;(3)肾上腺皮质功能减退者。2.药物对儿童的影响:克霉唑锭剂难以安全用于小儿,故5岁以下小儿不推荐用此剂型。3.药物对妊娠的影响:动物实验显示有胚胎毒性。孕妇应权衡利弊后决定是否用药。4.实验室检查可出现血清氨基转移酶升高。5.应定期检查肝功能和血常规。
 不良反应
1.消化道反应:腹部不适、疼痛、腹泻、恶心或呕吐等。2.过敏反应:本药外用可致皮肤局部过敏,如皮疹、水疱、烧灼感、瘙痒、充血等,通常用药后1周内瘙痒等症状可减轻。3.长期用药偶见肝功能异常、白细胞减少。少数患者发生丙氨酸转氨酶(谷丙转氨酶)升高、尿道烧灼感和荨麻疹。
 用法用量
1.口腔给药:(1)用于治疗口咽部念珠菌感染:克霉唑锭剂,成人口含锭剂10mg,每天5次,疗程14天或更长;(2)预防性用药:克霉唑锭剂,每次10mg含服,每天3次。2.局部给药:克霉唑软膏:每天2次涂患处。3.口服:1~3g,分3次;儿童20~60mg/kg,分3次。4.外用:放阴道内每晚1粒栓剂。医学/全在线www.med126.com其他剂型涂敷患处,每天2~3次。
 药物相应作用
1.与多非利特合用可抑制由细胞色素P4503A4介导的多非利特代谢,使多非利特血药浓度增加。2.与两性霉素B合用时,在药效学上有拮抗作用。3.本药可抑制由细胞色素P4503A4介导的西罗莫司代谢,增加发生西罗莫司中毒的危险性。4.本药减慢他克莫司的代谢,可致他克莫司毒性反应。5.与三甲曲沙合用时,可降低三甲曲沙代谢,增加发生三甲曲沙毒性反应的危险。6.与倍他米松合用可使皮肤易受感染或使微生物繁殖增加,可能使局部炎症反应受到抑制。
 专家点评
本品为咪唑类广谱抗真菌药,对皮肤癣菌的作用与灰黄霉素相似,对深部真菌的作用不及两性霉素B。本品口服吸收差,不良反应多,肝毒性大。目前临床已少用于全身性真菌感染治疗。曾报道用本品治疗隐球菌脑膜炎,肺部、胃肠道及泌尿系统的真菌感染,真菌性菌血症等200余例,有效率约80%,其中治疗念珠菌病效果最好。控制严重感染宜与两性霉素B合用。对各种浅部真菌也有一定疗效。外用治疗耳部真菌病、念珠菌感染、体癣、手足癣及阴道滴虫等。但对头癣无论外用或内服均无效。克霉唑外用治疗皮肤癣或念珠菌所致的皮肤黏膜真菌感染均有良好的疗效,一般在用药后1~2周内症状改善,2~8周内完全痊愈,真菌清除率为80%。本品片剂和栓剂治疗白色念珠菌阴道炎,疗程7~14天,临床治愈率和真菌清除率均在80%以上。医学/全在线www.med126.com作用与咪康唑相似,为广谱抗真菌药物,对多种念珠菌感染疗效显著,对皮肤真菌病疗效优于制霉菌素。主要用于皮肤、黏膜、腔道等真菌感染。
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