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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:多索茶碱的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

多索茶碱

多索茶碱副作用;别名:安赛玛、达复啉、凯宝川苧、枢维新、新茜平;多索茶碱适应症:用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。;多索茶碱药理学作用:本药是甲基黄嘌呤的衍生物,为支气管扩张药,可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10~15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用,故与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。另外,体内外研究证实本药还具有抑制血小板活化因子(PAF)诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。在大鼠体内研究中发现本药可抑制PAF诱导的胸膜炎及渗出,还可抑制白三烯C4的生成。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:平喘药物 三级分类:茶碱类药 
 药品英文名
Doxofylline
 药品别名
安赛玛、达复啉、凯宝川苧、枢维新、新茜平
 药物剂型
片剂:(1)200mg;(2)300mg;(3)400mg。胶囊:200mg。贮法:密闭干燥处贮存。注射液:10ml:100mg。大输液:100ml:300mg。散剂:200mg。氯化钠注射液:100ml(多索茶碱300mg与氯化钠900mg)。葡萄糖注射液:(1)100ml(多索茶碱300mg与葡萄糖5g)。(2)250ml(多索茶碱300mg与葡萄糖12.5g)。
 药理作用
本药是甲基黄嘌呤的衍生物,为支气管扩张药,可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10~15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药无腺苷受体阻断作用,故与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道及心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。另外,体内外研究证实本药还具有抑制血小板活化因子(PAF)诱导的支气管收缩以及继发的血栓素A2生成的作用。在大鼠体内研究中发现本药可抑制PAF诱导的胸膜炎及渗出,还可抑制白三烯C4的生成。
 药动学
本药口服吸收迅速,口服片剂的生物利用度为62.6%。健康成人单次口服本药片剂400mg后,1.18h达血药浓度峰值1.75μg/ml;如为单次口服本药胶囊400mg后,1.22h达血药浓度峰值1.9μg/ml;慢性支气管炎患者静脉注射100mg(注射时间超过10min),6min后达血药浓度峰值2.50μg/ml。本药吸收后广泛分布于各脏器及体液中,以肺组织中含量最高。总蛋白结合率为48%,超过90%的药物在肝内代谢,主要代谢产物为β-羟乙基茶碱,代谢产物无活性。以原形及代谢产物的形式自尿中排出。口服给药的清除半衰期为7.27h;静脉给药的清除半衰期为1.83h,总清除率为683.6±197.81ml/min。医/学全在线www.med126.com
 适应证
用于支气管哮喘、哮喘性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
 禁忌证
1.对本药或黄嘌呤衍生物类药过敏者。2.急性心肌梗死患者。3.哺乳期妇女。
 注意事项
1.慎用:(1)胃、十二指肠溃疡等消化性溃疡患者。(2)慢性肺心病患者。(3)快速性心律失常(国外资料)、心脏供血不足等心脏病患者。(4)严重血氧供应不足者。(5)高血压患者。(6)甲状腺功能亢进患者。(7)肝病患者。(8)肾功能不全或合并感染的患者。(9)癫痫发作患者(国外资料)。2.药物对老人的影响:老年患者对本药清除率可能不同,用药时应监测血药浓度,慎用。3.药物对妊娠的影响:动物实验研究表明,本药对出生后发育无影响,但尚无足够的人类临床研究资料,孕妇应慎用。4.药物对哺乳的影响:哺乳期妇女禁用。5.茶碱类药物个体差异较大,应根据患者病情变化确定给药剂量及方法。必要时应监测血药浓度(如在增大使用剂量时,应注意监测血药浓度,20μg/ml及以上浓度为中毒浓度。)。6.本药不应与其他黄嘌呤类药物同用,与麻黄素或其他肾上腺素类药物同用时须慎用;与氟喹酮类药物(如依诺沙星、环丙沙星)合用时宜减量;建议用药时避免饮用含咖啡因的饮料或食品。医学.全在线www.med126.com7.用药时应避免滥用乙醇类制品。8.用药过量可导致严重心律不齐及阵发性痉挛等,此表现为初期中毒症状,应暂停用药,监测血药浓度,在上述中毒迹象和症状完全消失后仍可继续使用。
 不良反应
少数患者服药后有心悸、心动过速、期前收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿、纳差、恶心、呕吐、上腹不适或疼痛、头痛失眠、易怒等。国外不良反应参考:1.心血管系统:与其他甲基黄嘌呤类药物如茶碱相比,本药致心率失常作用明显较低。此外,有本药导致心悸及心动过速的报道,尤其是大剂量或静脉给药时。2.中枢神经系统:有极少数患者出现震颤和失眠;有静脉给药后发生轻度嗜睡的报道。3.胃肠道:罕见恶心、呕吐、消化不良、胃灼热感。4.皮肤:有静脉滴注本药引起皮肤潮红和灼热感的报道。
 用法用量
成人常规剂量:口服给药:1.片剂:一次200~400mg,一日2次,餐前或餐后3h服用。2.胶囊:一次300~400mg,一日2次。静脉注射:一次200mg,每12小时1次,以50%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射,时间应在20min以上,5~l0日为一疗程。静脉滴注:将本药300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中,缓慢静脉滴注,滴注时间不少于30min,一日1次,5~10日为一疗程。其他疾病时剂量:合并高血压、充血性心力衰竭肺源性心脏病、甲状腺功能亢进、肝脏疾病、肾功能减退的患者用药时应减量。国外用法用量参考:成人常规剂量:口服给药:1.支气管哮喘:一次400mg,一日2~3次。2.慢性阻塞性肺疾病:一次400mg,一日2~3次。静脉给药:支气管哮喘急性发作:单次静脉给予100~200mg;或稀释后给予一日3~5mg/kg。肝功能不全时剂量:肝功能不全的代谢能力降低,故应减量。其他疾病时剂量:肺源性心脏病患者存在心力衰竭时,本药的清除率明显下降,应根据患者的病情调节剂量。儿童常规剂量:口服给药:一次200mg,一日2~3次;或一日12~18mg/kg。肝功能不全时剂量:参见成人。医.学全在线www.med126.com
 药物相应作用
1.巴比妥类、大环内酯类药(如红霉素)药物对本药代谢的影响不明显。2.食物可降低本药的血药浓度峰值,并延迟达峰时间。
 专家点评
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