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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 呼吸系统药物 > 正文:噻托溴铵的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

噻托溴铵

噻托溴铵副作用;别名:思力华、Spiriva;噻托溴铵适应症:用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗,包括慢性支气管炎、肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。;噻托溴铵药理学作用:本品为季铵衍生物,是一种长效抗胆碱药,对M1~M5型5种毒蕈碱受体具有相同的亲和力,通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。在人体气道内,本品与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩,可持久地扩张支气管,有效改善肺功能,缓解呼吸困难,降低慢性阻塞性肺部疾病(COPD)加重的频率,遏止病情恶化,提高生活质量。本品提高了对M1和M3受体的选择性并延长了作用时间,从而避免了因M2受体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。
 分类名称
一级分类:呼吸系统药物 二级分类:降低肺血管阻力及肺动脉高压的药物 三级分类: 
 药品英文名
Tiotropium Bromide
 药品别名
思力华、Spiriva
 药物剂型
噻托溴铵干粉吸入剂(胶囊,每粒含噻托溴铵一水合物22.5μg,相当于噻托溴铵18μg,用Handi Haler装置给药)。25℃以下保存,不得冷冻。
 药理作用
本品为季铵衍生物,是一种长效抗胆碱药,对M1~M5型5种毒蕈碱受体具有相同的亲和力,通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,抑制副交感神经末端释放乙酰胆碱所造成的气管收缩。在人体气道内,本品与受体的亲和力较高,且与毒蕈碱M1和M3受体解离缓慢,能长时间阻滞胆碱能神经介导的支气管平滑肌收缩,可持久地扩张支气管,有效改善肺功能,缓解呼吸困难,降低慢性阻塞性肺部疾病(COPD)加重的频率,遏止病情恶化,提高生活质量。本品提高了对M1和M3受体的选择性并延长了作用时间,从而避免了因M2受体阻滞而导致的唾液分泌和引起瞳孔散大等副作用。
 药动学
健康志愿者一次性吸入本品,其在人体内吸收迅速,绝对生物利用度为19.5%,食物不影响本品的吸收。COPD患者吸入本品18μg后,5min即达血药峰值,血药峰值为17~19pg/ml,在随后1h内血药浓度快速下降,血药谷浓度为3~4pg/ml。本品血浆蛋白结合率为72%,分布容积为32L/kg。其生物转化率很低,年轻健康志愿者静脉注射本品后,74%的原形药物随尿液排出;吸入干粉后14%经尿液排出,其余主要为肠道未被吸收的药物,经粪便排泄。持续用药不产生药物蓄积现象,其平均血浆消除半衰期为5~6天。医.学全在线www.med126.com肾功能不全时本品排泄速率降低,肝功能不全对本品的药代动力学无影响。
 适应证
用于慢性阻塞性肺部疾病的维持治疗,包括慢性支气管炎肺气肿伴随呼吸困难的维持治疗及急性发作的预防。
 禁忌证
1.对本品过敏者禁用。2.对阿托品及其衍生物(如异丙托溴铵、氧托溴铵)过敏者禁用。3.不推荐孕妇及哺乳期妇女使用。
 注意事项
1.闭角型青光眼患者慎用(本品可引起眼痛、视物模糊、幻视以及结膜充血)。2.前列腺肥大、膀胱颈梗阻患者慎用(本品可引起尿潴留以及膀胱不适)。3.心律失常者慎用。4.老年患者及肾功能、肝功能不全患者应使用推荐剂量。5.正确使用喷雾装置,避免对眼睛喷射。医学全在.线www.med126.com6.龋齿患者使用本品更易引起口干。7.长期使用易引起龋齿。8.本品不能用于支气管痉挛急性发作的初始治疗。9.本品打开包装后应在9天内使用。
 不良反应
1.本品最常见的不良反应是口干和咳嗽,多数患者继续治疗症状消失,不必中断治疗。2.其次为咽炎、上呼吸道感染、口苦、短暂性变态反应、头痛、神经过敏、兴奋、眩晕。3.罕见的全身性不良反应包括尿潴留、前列腺炎、便秘、心动过速和心悸
 用法用量
吸入,每次18μg,每日1次。通常在每日清晨或中午使用。
 药物相应作用
不推荐本品与其他抗胆碱药物合用。医学全在.线www.med126.com
 专家点评
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