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| 一级分类：眼科用药 二级分类：前列腺素衍生物 三级分类： | |
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| 曲伏前列素滴眼液：2.5ml∶0.1mg。贮法：2～25℃保存，开盖6周后丢弃。 | |
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| 本药系降眼内压药，作用与拉坦前列素相似。其作用机制可能为：本药是一种异丙酯前体药，滴眼后迅速被水解为具有生物活性的游离酸形式，而曲伏前列素游离酸是一种选挥性的FP前列腺类受体激动剂，可通过增加葡萄膜巩膜通路房水外流来降低眼压。 | |
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| 本药滴眼后0.5h达血药浓度峰值，2h后发挥降眼内压作用，在12h达最大作用。本药通过角膜吸收，能很快被角膜酯酶水解为具有生物学活性的游离酸。在全身代谢中，曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物(生物转化包括α碳酸链的β-氧化产生1，2-二醇和1，2，3，4-四醇的类似物，15-羟基部分氧化及13，14双键还原作用)，因此到达体循环的药量百分率较低(2/3患者的游离酸血药浓度低于0.01ng/ml)。曲伏前列素游离酸从血浆中的排泄非常迅速，通常在给药后的1h内低于限量。滴眼后有低于2%的曲伏前列素游离酸在4h内从尿中排出。一项实验显示本药最终排泄半衰期为17～86min(平均为45min)。此外，实验显示本药在体内无显著蓄积。 | |
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| 1.对本药过敏者。2.对苯扎氯铵过敏者。3.急性眼部感染者。4.活动性眼内炎症期间不宜使用。 | |
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| 1.慎用：(1)有眼部感染史或眼内炎症病史(如虹膜炎、葡萄膜炎)的患者。(2)有因使用拉坦前列素或其他前列腺素衍生物所致严重不良反应或过敏病史者。医.学全在线www.med126.com(3)无晶体、人工晶体或有其他发生黄斑水肿的危险因素(发生黄斑囊样水肿的危险增加)患者。(4)肝功能损伤者。(5)肾功能损伤者。(6)闭角型、炎症性或新生血管性青光眼患者。2.药物对儿童的影响：儿童用药安全性和有效性尚不明确。3.药物对老人的影响：老年患者与成年患者在疗效和不良反应上无显著差异。4.药物对妊娠的影响：动物实验显示本药有致畸性，但人类临床实验尚不明确。美国药品和食品监督管理局(FDA)对本药妊娠安全性分级为C级，孕妇用药应权衡利弊。5.药物对哺乳的影响：动物实验显示本药可泌入乳汁，但人类临床实验尚不明确，哺乳期妇女用药应谨慎。6.用药前后及用药时应当检查或监测：(1)定期压平眼压(眼内压)测量(角膜异常者应避免进行测量)。(2)定期虹膜色素检查(直到颜色加深逐渐明显)。7.本药可适用于对使用其他降眼压药不耐受或疗效不佳时。8.使用多剂量包装的局部眼用药物时可发生细菌性角膜炎。应避免药瓶头部接触眼睛或眼部周围组织，患者一旦在治疗中出现眼部状态改变(如外伤或感染)或有眼部手术时应谨慎。9.本药可以和其他眼局部用药一起用于降眼压，合用时每种药物时间间隔至少5min。10.在佩戴角膜接触镜期间应禁止使用本药0.004%滴眼液(因其中含的苯扎氯铵可被接触性镜片吸收)。因此在使用前应将接触性镜片摘除，在滴入本药15min后再重新戴入镜片。11.本药引起虹膜颜色的改变发展很慢，甚至几个月或几年都不易察觉，因此应告知患者虹膜色素变化的可能性。医学全/在线www.med126.com如果色素沉着发生应停止治疗。12.对单眼接受治疗的患者，应告知患者可能在治疗眼出现虹膜、眶周和(或)眼睑组织和睫毛的棕色素增加，因此双眼会出现颜色差异。也应当告知患者双眼的睫毛长度，密度，和(或)数量的不同。 | |
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| 本药常见眼部不良反应，而非眼部不良反应占1%～5%。1.心血管系统：可见心绞痛、心动过缓、高血压、低血压、高胆固醇血症。2.中枢神经系统：可见焦虑、抑郁、头痛。3.代谢/内分泌系统：可见前列腺功能紊乱。4.呼吸系统：可见气管炎、鼻窦炎、感冒综合征。5.肌肉骨骼系统：可见关节炎、背痛、胸痛。6.泌尿生殖系统：可见尿失禁、尿道感染。7.眼：最常见眼充血(35%～50%)，约3%患者因结膜充血停药。5%～10%的患者可见视力下降、眼部不适、异物感、疼痛、眼痒。1%～4%的患者可见视力异常、视物模糊、白内障、眼睑炎、结膜炎、角膜炎、眼干、睑缘结痂、房闪、畏光、流泪、结膜下出血。此外，有报道本药可引起色素组织的变化，常见增加虹膜色素沉着、增加眼眶周围组织(眼睑)色素沉着、增加睫毛的颜色和生长，这些改变可能是永久的。在多色素虹膜患者中，眼部颜色的改变明显。如果发生色素沉着应停止治疗。 | |
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| 成人经眼给药：开角型青光眼或高眼压症：每晚1次，1次1滴。剂量不能超过1次/d，因频繁使用会降低本药降眼压效应。医学全.在线www.med126.com | |
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