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一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:Ⅰ类抗心律失常药 | |
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本品为甲基吡啶醇衍生物,属La类抗心律失常药。其电生理效应与奎尼丁相似。主要降低0相最大上升速率和幅度,延长有效不应期,缩短动作电位时程,延长房室结、心肌传导纤维、心室内传导和心室复极期。此外,还具有抗胆碱、增快心率、缩短窦房结周期长度等作用。 | |
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口服吸收迅速而完全,口服后1~2h达峰值。生物利用度为80%~90%,血浆蛋白结合率为83%~90%,表观分布容积为0.8~2.3L/kg,肝脏首关效应小,广泛分布于肝、脾、肾、心脏等器官,在组织中的药物浓度高于血浆。半衰期为4~17h。有效血药浓度为50~300μg/ml。医学全在.线www.med126.com约23%~31%以原型从尿中排出。少数由胆汁分泌排出,其中部分进行肝肠循环,相当部分由粪便排出。 | |
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对各种病因所致的房性心律失常或室性心律失常均有效,对器质性心脏病引起者效果更佳。对低钾所致的心律失常其疗效优于其他抗心律失常药。静脉推注可使60%心房颤动病例复律,效果类似普鲁卡因胺、丙吡胺或胺碘酮。本品的最大优点为不受血钾浓度的影响。现近认为,本品可作为长期应用的预防性抗心律失常的用药。 | |
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1.长期口服应注意不良反应的出现。2.静脉推注时,速度不宜过快,并应注意心率、心律的变化。医.学全在线www.med126.com3.本品有一定的致心律失常作用,用量过大时,宜注意心律的变化。4.哺乳期妇女应用本品时,应停止哺乳。5.高度房室或窦房传导阻滞,充血性心力衰竭,青光眼及尿潴留倾向的患者禁用。6.明显的窦性心动过缓,重症肝、肾功能损害,低钾血症和糖尿病患者慎用。 | |
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长期服用可致味觉改变、咽喉干燥、头痛、眩晕、失眠、尿潴留、便秘和疲乏等。严重不良反应罕见,包括诱致心律失常、晕厥、传导阻滞等。静脉推注可出现面部潮红,紧张和窦性心动过速。 | |
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口服,每次0.1~0.2g,每日2次。静脉推注,每次2.5mg/kg或以0.25mg/min静脉滴注维持。医学全.在线www.med126.com | |
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本品与地高辛合用,可使地高辛血浆浓度升高。与利福平并用,可使本品血浆浓度降低。 | |
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