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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:奎尼丁的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

奎尼丁

奎尼丁副作用;别名:异奎宁、异性金鸡纳碱;奎尼丁适应症:1.用于室上性心动过速及室性心动过速、房性期前收缩或室性期前收缩。2.对心房颤动及心房扑动多采用电复律术,复律前合用强心苷和奎尼丁可减慢心室率,复律后可用奎尼丁维持窦性节律。3.预激综合征时,奎尼丁可中止室性心动过速,或用于抑制反复发作的室性心动过速。;奎尼丁药理学作用:1.主要抑制心肌钠离子内流,降低心肌自律性。2.也可轻度抑制钾离子外流及钙离子经慢通道内流,延长心肌动作电位的不应期,降低应激性、传导性及收缩力。3.对心房的抑制大于心室,尤其对异位节律的抑制作用较强。有抗胆碱能作用,有轻度血管扩张、降低血压作用。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心律失常药物 三级分类:Ⅰ类抗心律失常药 
 药品英文名
Quinidine
 药品别名
奎宁、异性金鸡纳碱
 药物剂型
1.片剂:0.2g;2.注射剂(葡萄糖酸盐):0.5g(10ml)。
 药理作用
1.主要抑制心肌钠离子内流,降低心肌自律性。2.也可轻度抑制钾离子外流及钙离子经慢通道内流,延长心肌动作电位的不应期,降低应激性、传导性及收缩力。3.对心房的抑制大于心室,尤其对异位节律的抑制作用较强。有抗胆碱能作用,有轻度血管扩张、降低血压作用。
 药动学
口服后约30min起效,1~3h达血药浓度高峰,作用可持续6h。主要在肝脏经羟基化代谢,部分代谢物具一定活性。约20%药物以原形经肾小球滤过。
 适应证
1.用于室上性心动过速及室性心动过速、房性期前收缩或室性期前收缩。2.对心房颤动心房扑动多采用电复律术,复律前合用强心苷和奎尼丁可减慢心室率,复律后可用奎尼丁维持窦性节律。3.预激综合征时,奎尼丁可中止室性心动过速,或用于抑制反复发作的室性心动过速。
 禁忌证
1.完全性房室传导阻滞、强心苷中毒、高血钾或严重心衰患者禁用。2.低血压患者、哺乳者和对金鸡纳过敏者禁用。3.严重肝肾功能不全者、心动过缓者和心肌受损者禁用。4.Ⅰ度房室传导阻滞、一般肝肾功能不全或非代偿性心衰应减量极慎重地使用本品。
 注意事项
1.严重心力衰竭、极度心动过缓、低血压(心律失常所致的除外)、低血钾或肝肾功能损害患者慎用。2.静脉注射常可引起低血压及呼吸抑制,非危急患者尽量不静脉注射。3.用药期间应监测血压、心电图(有P-R延长,QRS波、T波增宽时应考虑停药)、血细胞及血小板计数、肝及肾功能(长期服药者)、心功能、血清钾浓度和血药浓度。医学全在.线www.med126.com服药3~5天仍无效者应停用。4.用于纠正房颤、房扑时应先给予强心苷饱和量,以免心律转变后心跳加快,引起心衰。对血压偏低或处于休克状态的患者,应先提高血压,纠正休克后再用奎尼丁。5.不良反应的治疗如下:心室停搏及传导阻滞可静脉滴注异丙肾上腺素去甲肾上腺素。对多形性室性心动过速可用异丙肾上腺素碳酸氢钠或乳酸钠治疗。后遗视力障碍用硝酸酯类及醋甲胆碱可能有效。
 不良反应
1.心血管反应:传导阻滞,加重心衰甚至心脏停搏及心动过速、心动过缓、血压下降。2.本品的胃肠道反应类似金鸡纳反应,如恶心、呕吐腹泻耳鸣、头昏、视力模糊、心悸头痛、面红、发热等。3.过敏或特异性反应:皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、呼吸困难、发绀、血小板减少、粒细胞减少、贫血、肝损害、虚脱、休克甚至死亡。
 用法用量
1.治疗房颤和房扑时,先服0.1~0.2g,观察2h ,如无不良反应以后,每2~4小时1次,0.2g,连续5次,如第1天未能转为窦性,且无明显毒性反应,第2天用0.3g,第2小时1次,连续5次,如仍未能转为窦性,可再用1天,每次0.4g,日剂量不宜超过2g。转为窦律后改为维持量,每6小时1次,每次0.2g,每天2~3次。2.用于频发过早搏动时,口服0.2g,每天3~4次。3.静脉注射:成人每次0.25g,以5%葡萄糖注射剂稀释至50ml,缓慢输注,滴速每分钟1~2mg。4.对阵发性室上性心动过速,国外使用0.4~0.6g,每2~3小时1次,如未出现毒性反应,可连续给药,直至心动过速终止。此法亦可用于阵发性心动过速,不过,应每小时给药1次,连用10次。5.国外报道,每次极量为0.6g,每天极量3~4g。
 药物相应作用
1.与地高辛合用可使血浆中的地高辛浓度升高,增加毒性,应适当减少地高辛的用量。此作用也与奎尼丁的剂量相关。医学.全在线www.med126.com2.奎尼丁有α-受体阻断作用,与扩张血管或降低血容量的药物合用可产生相加作用。3.血浆K 浓度升高可加强奎尼丁对心脏的作用。4.肝药酶诱导剂如苯巴比妥苯妥英钠、利福平可加快奎尼丁在肝内的代谢过程,使本品的作用时间明显缩短。5.奎尼丁有时可使口服抗凝药(如华法林)患者的凝血酶原时间延长。6.奎尼丁与阿义马林(缓脉灵)合用,可使后者的半衰期延长2倍。7.奎尼丁与利舍平合用,心肌抑制作用增强,诱发奎尼丁毒性。8.氯丙嗪对心脏具有奎尼丁样作用,与奎尼丁合用可导致严重心动过速。9.与普尼拉明(prenylamine,心可定)合用,奎尼丁的作用增强,可导致室颤。10.与利尿药(如乙酰唑胺和噻嗪类利尿药)合用,使肾小管重吸收增加,奎尼丁血浓度升高,增加毒性。11.合用普萘洛尔对心脏产生负性变力作用,有助于治疗难治性心动过速或心房扑动。12.合用维拉帕米可致明显低血压。13.本品可提高阿托品迷走神经的抑制作用。14.与骨骼肌松弛药(如筒箭毒碱)和氨基苷类药(如卡那霉素)合用可增强肌松作用,甚至引起呼吸麻痹而窒息。15.本品可增强降压药的降压作用,应严密监护。16.本品有抗胆碱能作用,可降低拟胆碱能药的作用。
 专家点评
奎尼丁晕厥者血药浓度可在治疗或亚治疗血药水平,其机制可能是Q-T延长及继发的尖端扭转型室速。低钾血症降低了奎尼丁的抗心律失常作用并致使由奎尼丁引起的Q-T间期延长加重。当奎尼丁与其他延长Q-T间期的药物如胺碘酮索他洛尔或噻嗪类利尿剂合用时,则必须仔细监测Q-T间期及血钾浓度,否则有引起尖端扭转型室速的危险。医学全在.线www.med126.com发生尖端扭转型室速或严重的传导障碍时,可以用临时心室起搏和(或)硫酸镁静脉注射治疗。
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