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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:哌替啶的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

哌替啶

哌替啶副作用;别名:度冷丁、杜冷丁、麦啶、美吡利啶、利多尔、地美露、溴苯丙啶、吡利啶、Mepadin、Dolantin、Meperidinehydroohloride、Demerol;哌替啶适应症:1.缓解中、重度疼痛,如创伤性剧痛、手术后疼痛,晚期癌症疼痛。但对慢性钝痛不宜使用,因有成瘾性。2.麻醉前给药及人工冬眠(常同氯丙嗪、异丙嗪合用),可消除术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量。3.急性左侧心力衰竭引起的肺水肿和心源性哮喘。4.内脏绞痛(如胆绞痛、肾绞痛)。常与阿托品或亚硝酸异戊酯(如硝酸甘油)合用,以抵消其对平滑肌及括约肌的兴奋作用。;哌替啶药理学作用:本品系苯基哌啶衍生物,为合成的类阿片镇痛药。和吗啡相似,镇痛作用约为吗啡的1/10~1/18,可能主要作用于中枢神经系统的阿片受体,主要起μ-类阿片激动剂作用。1.中枢神经系统:(1)镇静作用比天然类阿片弱,产生睡眠的可能性较小。(2)镇痛作用比吗啡弱,为吗啡的1/8~1/10;持效时间较短,为2~4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。(3)在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用,其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。(4)有催吐作用,能兴奋延髓化学感受器(CT2)的触发点,并增强前庭器官的敏感性。2.外周作用:(1)本品具有平滑肌兴奋作用,但导致痉挛的作用较轻是其主要优点,口服效果较好,因此在一般情况下优于吗啡。(2)中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但作用时间短,很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奥狄括约肌痉挛,导致胆道内压升高,但较吗啡的作用弱。(4)可使脑内压升高,还可产生直立性低血压。(5)对妊娠末期子宫,不对抗催产素收缩子宫的作用,故不改变子宫的节律性收缩,也不延缓产程。(6)治疗量对支气管无影响,大剂量可引起支气管平滑肌收缩。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗心绞痛药物 三级分类:β受体阻滞剂 
 药品英文名
Pethidine
 药品别名
度冷丁、杜冷丁、麦啶、美吡利啶、利多尔、地美露、溴苯丙啶、吡利啶、Mepadin、Dolantin、Meperidinehydroohloride、Demerol
 药物剂型
1.片剂:25mg,50mg;2.注射剂:50mg(1ml),100mg(2ml)。
 药理作用
本品系苯基哌啶衍生物,为合成的类阿片镇痛药。和吗啡相似,镇痛作用约为吗啡的1/10~1/18,可能主要作用于中枢神经系统的阿片受体,主要起μ-类阿片激动剂作用。1.中枢神经系统:(1)镇静作用比天然类阿片弱,产生睡眠的可能性较小。(2)镇痛作用比吗啡弱,为吗啡的1/8~1/10;持效时间较短,为2~4h。在治疗剂量时可产生明显的镇痛作用。(3)在治疗剂量时可产生呼吸抑制作用,其程度与等效镇痛剂量的吗啡相等。(4)有催吐作用,能兴奋延髓化学感受器(CT2)的触发点,并增强前庭器官的敏感性。2.外周作用:(1)本品具有平滑肌兴奋作用,但导致痉挛的作用较轻是其主要优点,口服效果较好,因此在一般情况下优于吗啡。(2)中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力,减少推进性蠕动,但作用时间短,很少引起便秘或尿潴留。(3)引起奥狄括约肌痉挛,导致胆道内压升高,但较吗啡的作用弱。(4)可使脑内压升高,还可产生直立性低血压。(5)对妊娠末期子宫,不对抗催产素收缩子宫的作用,故不改变子宫的节律性收缩,也不延缓产程。(6)治疗量对支气管无影响,大剂量可引起支气管平滑肌收缩。
 药动学
口服或注射均易于吸收。口服时约有50%经肝首过代谢,因此口服的效果仅为注射的1/2。口服或肌内注射后1~2h可达血药峰值。分布容积为2.8~4.2L/kg。约40%与血浆蛋白结合。t1/2约为3.2h。主要在肝内代谢为哌替啶酸和具有中枢兴奋作用的去甲哌替啶,而后以结合或非结合形式随尿排出。能透过胎盘屏障,并可随乳汁排出。
 适应证
1.缓解中、重度疼痛,如创伤性剧痛、手术后疼痛,晚期癌症疼痛。但对慢性钝痛不宜使用,因有成瘾性。2.麻醉前给药及人工冬眠(常同氯丙嗪异丙嗪合用),可消除术前紧张、恐惧情绪,减少麻醉药用量。3.急性左侧心力衰竭引起的水肿和心源性哮喘。医/学全在线www.med126.com4.内脏绞痛(如胆绞痛、肾绞痛)。常与阿托品亚硝酸异戊酯(如硝酸甘油)合用,以抵消其对平滑肌及括约肌的兴奋作用。
 禁忌证
1.哺乳者和孕妇、对本品过敏者不宜使用。产妇于临产前2~4h内忌用。其他禁忌证同吗啡。2.禁用于脑外伤颅内高压、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘肺源性心脏病、排尿困难、严重肝功能减退的患者。室上性心动过速者禁用。3.禁与以下药物混合注射:氨茶碱巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠肝素、碘化钠、磺胺嘧啶等。
 注意事项
1.成瘾性虽比吗啡轻,但连续应用亦能成瘾。2.皮下注射局部有刺激性;静脉注射后可出现外周血管扩张、血压下降。3.婴幼儿慎用。1岁以内小儿一般不应静脉注射本品或行人工冬眠。4.不宜与异丙嗪多次合用,否则可致呼吸抑制,引起休克等不良反应。与单胺氧化酶抑制剂(MAOI)合用可引起兴奋、高热、出汗、神志不清。5.有轻微的阿托品样作用,给药后可致心率加快,故室上性心动过速患者不宜使用。6.慎用于孕妇、哺乳期妇女和儿童。
 不良反应
1.常发生头晕、恶心、呕吐、出汗和面红。2.可产生精神错乱、低血压和定向力障碍。3.呼吸抑制和惊厥可能致命。4.可出现耐受性和成瘾性,但较吗啡轻。5.注射后局部常有反应,极少发生全身过敏反应。6.静脉注射可能引起心率增快。
 用法用量
1.成人一般口服50~100mg,每天3次,必要时每4小时可用到100mg。极量每次200mg,每天600mg。儿童一般口服1~1.5mg/kg,1岁以下儿童不宜使用。2.皮下或肌内注射:成人每次25~100mg,极量每次150mg,每天600mg。医学全/在线www.med126.com必要时3~4h可重复给药。3.也可缓慢静脉注射:25~50mg,4h后可重复。4.手术后镇痛:必要时,每2~3小时皮下或肌内注射1次。5.产科镇痛:当规则的宫缩出现时,尽快皮下或肌内注射50~100mg,如有必要,1~3h后可重复,24h最大剂量为400mg。6.手术前用药:可手术前1h皮下或肌内注射25~100mg,儿童可用0.5~2mg/kg。7.作为氧化亚氮-氧麻醉的辅助用药:本品可缓慢静脉注射10~25mg。可与吗啡交替使用,尤其在下壁心肌梗死时因对迷走神经张力的增加较吗啡弱,选用哌替啶更好。
 药物相应作用
1.与吩噻嗪类、三环类抗抑郁剂和催眠镇静药合用,可增加中枢抑制作用。2.与单胺氧化酶抑制剂同用,可迅速出现强直、兴奋、低血压、高热、眼球震颤昏迷等不良反应。3.应用单胺氧化酶抑制剂的患者须停药14天以上,才能使用本品。否则易引起高热、多汗、严重的呼吸抑制、惊厥、昏迷,终至虚脱而死亡。4.纳洛酮尼可刹米烯丙吗啡可降低本品的镇痛作用;而巴比妥类、吩噻嗪类、三环类抗抑郁药、硝酸酯类抗心绞痛药等可增强本品的作用。本品可增加双香豆素的抗凝作用,后者应按凝血酶原时间调整用量。5.患者正在服用其他麻醉性镇痛药、镇静药、安定药,乙醇、MAOI及三环类抗抑郁药等,若同时使用哌替啶就可产生严重的反应(如呼吸抑制、低血压、深度镇静和昏迷)。6.能与阿托品及其他抗胆碱药产生协同作用,使两者作用均增强。7.与抗高血压药合用,可致血压过度下降,重度眩晕与昏厥。
 专家点评
1.长期以来哌替啶在我国是镇痛药的主力,但根据国际经验,把它摆在第一位似乎欠妥,国际专家多次提醒我们注意此药的缺点,它在体内转变为毒性代谢产物去甲哌替啶,产生神经毒性,表现为震颤、抽搐癫痫大发作。2.在临床上,与吗啡相比,本品有许多自己特点:(1)镇痛作用较弱,维持时间短。(2)无缩瞳现象。(3)对咳嗽中枢的抑制作用弱。(4)不引起便秘,也无止泻作用。(5)可用于冬眠。(6)成瘾性和耐受性较轻。本品成瘾性较吗啡轻,故临床应用较广泛。与其他药物配成冬眠合剂用于高热及辅助抢救感染性休克等,起到良好作用。尚有报道用1mg/kg哌替啶作蛛网膜下腔注射,或用25~50mg作硬膜外腔注射等方法作为麻醉及辅助麻醉效果极佳。医学全.在线www.med126.com
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