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| 一级分类：循环系统药物 二级分类：抗高血压药物 三级分类：肾上腺素能神经元阻断药 | |
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| 可乐宁、氯压定、血压得平、110降压片、催压降、压泰生、菊乐宁降压片、苯胺咪唑啉、Catapres、Catapresan | |
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| 1.注射剂：0.15mg；2.片剂：0.075mg，0.15mg。3.滴眼剂：0.125%，0.25%，0.5%。 | |
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| 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。直立性症状较轻或较少见，很少发生直立性低血压。可乐定开始用于耳鼻喉科血管收缩药及高血压的治疗，后发现可以降低眼压而用于眼科。其降眼压的机制为减少房水的生成，同时也可增加房水的流出，一般在滴药后2～3h眼压降至最低，4～8h后恢复正常。 | |
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| 口服后70%～80%吸收，吸收后很快分布到各器官，组织内药浓度比血浆中浓度高，能通过血-脑脊液屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。口服30～60min起效，3～5h血药浓度达峰值，一般为1.35ng/ml，作用持续时间6～8h。消除半衰期为12.7h，肾功能不全时延长。肝内代谢，40%～60%以原形于24h内经肾排泄，20%经肠肝循环由胆汁排出。贴片剂经皮肤吸收后进入血循环，能以平稳速度释放可乐定；除去贴片，局部皮肤内储存的药物仍能维持有效血药浓度24h。 | |
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| 1.血压偏低、冠状动脉供血不足者，有精神抑郁史，近期心肌梗死患者、雷诺现象患者，慢性肾功能障碍、窦房结或房室结功能低下、血栓闭塞性脉管炎患者慎用。2.老年患者应用后注意避免发生直立性低血压。3.本品不产生缩瞳作用，对视力及调节无影响，不引起支气管痉挛及心率减慢，对无法应用β受体阻断药患者可选用本品。4.不可突然停药，以免引起交感神经亢奋的“撒药现象”。5.本品对心力衰竭患者慎用，眼时对低血压患者也应慎用。对驾驶员、高空作业、操纵机器者不宜用，因可引起嗜睡。6.本品静脉注射时可引起血压升高现象，一般不采用。必须用时，应使患者于卧位，速度应缓慢。7.长期服用本品如突然停药，可能出现不安、心悸、失眠、恶心、出汗，并可出现血压反跳现象，产生高血压危象。故应缓慢停药，故加用利血平以耗竭去甲肾上腺素的储存，或加用α受体阻滞剂如酚妥拉明等，以免停药后的血压反跳现象。 | |
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| 常见的有口干(与剂量有关)、昏睡、头晕、便秘和镇静。少见不良反应有：恶心、呕吐厌食和全身不适、短暂肝功能异常、肝炎、腮腺炎。可见短暂血糖升高及血清肌酸磷酸激酶升高、紧张和焦躁、精神抑郁、头痛、失眠、睡行症(梦游症)及其他行为改变、烦躁不安、直立性低血压、心悸、心动过速、雷诺现象、心力衰竭和心电图异常、皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿、性功能减低，夜尿多、排尿困难、乏力。 | |
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| 降压作用：成人口服开始剂量每次0.075～0.15mg，每天2～3次。医学全在/线www.med126.com常用维持剂量每天为0.3～0.9mg。静脉常用剂量为0.15mg，加入葡萄糖溶液缓慢注射。24h内总量不宜超过0.6mg。点眼：0.125%～0.5%溶液点眼，每天3次。 | |
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| 与乙醇、巴比妥类或镇静药等中枢神经抑制药同用，可使中枢抑制作用加强。与其他降压药同用可加强其降压作用。与β受体阻滞剂同用后停药，可使可乐定的撤药综合征危象发生增多，故宜先停用β受体阻滞剂，再停用可乐定。与三环类抗抑郁药同用，可使可乐定的降压作用减弱。同用时可乐定须加量。与非甾体类抗炎药同用，可使可乐定的降压作用减弱。 | |
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| 本品为α2-受体激动剂，属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性和继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动，也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药，为第二线降压药，在眼科主要为局部给药。本品有降低眼压作用，且不影响瞳孔及眼调节机制。医学.全在线www.med126.com可使眼内血管收缩，房水生成减少，达到降低眼压的效果。滴眼后15min开始起效，可维持作用约8h。 | |
