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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 循环系统药物 > 正文:维拉帕米的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

维拉帕米

维拉帕米副作用;别名:异搏定、异搏停、戊脉安、凡拉帕米、盖衡、盐酸维拉帕米缓释片、Isoptin、Veraloc、Iproveratril;维拉帕米适应症:1.心律失常:口服用于控制心房扑动和心房颤动的心室率,以及预防阵发性室上性心动过速。静脉注射用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,或在心房扑动或心房颤动时减慢心室率。2.心绞痛:包括稳定型心绞痛或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛。3.肥厚型心肌病。4.高血压。;维拉帕米药理学作用:本品为苯烷胺类钙通道阻滞剂,可抑制细胞膜钙通道,使钙内流受阻,故能抑制慢反应细胞如窦房结、房室结舒张期除极化,降低自律性并抑制动作电位0相除极上升速率和振幅,减慢冲动的传导,减慢窦性心率,延长房室传导时间(A-H间期延长),尤其使房室结有效不应期显著延长,由单相阻滞变为双相阻滞,从而消除折返型心律失常。有减低心肌收缩力作用。此外还有扩张冠状动脉及周围动脉作用,但作用较硝苯地平及地尔硫弱。
 分类名称
一级分类:循环系统药物 二级分类:抗高血压药物 三级分类:钙拮抗剂 
 药品英文名
Verapamil
 药品别名
异搏定、异搏停、戊脉安、凡拉帕米、盖衡、盐酸维拉帕米缓释片、Isoptin、Veraloc、Iproveratril
 药物剂型
1.糖衣片剂:40mg;2.缓释片剂:240mg;3.注射剂:2ml,5ml。
 药理作用
本品为苯烷胺类钙通道阻滞剂,可抑制细胞膜钙通道,使钙内流受阻,故能抑制慢反应细胞如窦房结、房室结舒张期除极化,降低自律性并抑制动作电位0相除极上升速率和振幅,减慢冲动的传导,减慢窦性心率,延长房室传导时间(A-H间期延长),尤其使房室结有效不应期显著延长,由单相阻滞变为双相阻滞,从而消除折返型心律失常。有减低心肌收缩力作用。此外还有扩张冠状动脉及周围动脉作用,但作用较硝苯地平及地尔硫弱。
 药动学
口服后吸收完全,Cmax为30~45min,血浆中90%与血浆蛋白结合,半衰期为3~7h。静脉注射后1~2min起效,Cmax为10min,肝内代谢,20%从肾排泄。
 适应证
1.心律失常:口服用于控制心房扑动心房颤动的心室率,以及预防阵发性室上性心动过速。静脉注射用于治疗快速性室上性心律失常,使阵发性室上性心动过速转为窦性,或在心房扑动或心房颤动时减慢心室率。2.心绞痛:包括稳定型心绞痛或不稳定型心绞痛,以及冠状动脉痉挛所致的心绞痛,如变异型心绞痛。3.肥厚型心肌病。4.高血压。
 禁忌证
1.心源性休克。2.严重低血压,收缩压小于12kPa(90mmHg)。3.充血性心力衰竭,除外继发于室上性心动过速而对本药有效者。4.Ⅱ至Ⅲ度房室传导阻滞病态窦房结综合征(除非已有起搏器)。5.预激综合征伴房颤或房扑,用本药偶尔可转复为窦性心律,但也可能使更多的心房冲动经旁路进入心室,而增加心室率,甚至诱发室颤。6.β-受体阻滞药使用后几小时内,禁忌使用本药注射剂。尤其是左室收缩功能异常患者,将导致急性血流动力学紊乱。7.洋地黄中毒,绝对禁用注射剂,以免导致致命性房室传导阻滞。
 注意事项
1.慎用:(1)心动过缓。(2)轻度心力衰竭,给本药前须先用洋地黄及利尿药控制心力衰竭;中或重度心力衰竭,肺毛细血管楔加重低血压。(4)肝功能损害。医学.全在线www.med126.com(5)肾功能损害。(6)支气管哮喘。(7)孕妇。2.药物对哺乳的影响:母乳喂养安全。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)血药浓度小于30ng/ml时,心电图P-R间期无变化,大于30ng/ml时P-R间期延长,延长程度与血药浓度成正比,QRS间期、Q-T间期无变化。(2)氨基转移酶和碱性磷酸酶可增高。(3)总血清钙浓度不受影响。(4)血压可能降低。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)血压。(2)静脉给药或调整口服剂量时需注意监测心电图。(3)本药可引起肝细胞损害,长期治疗时须定期测定肝功能。5.口服适于治疗心绞痛,但须按患者需要及耐受状况调整剂量。6.用本药时出现心力衰竭或原有心力衰竭加重者,应加用强心药及利尿药。7.静脉注射适用于治疗心律失常,注射速度不宜过快,否则可使心脏骤停。应备有急救设备与药品,严密监护心率、心律和血压的变化。已用β-受体阻滞药或洋地黄中毒者不能静脉注射本药。本药注射剂与林格液、5%葡萄糖注射剂或氯化钠注射剂均无配伍禁忌。8.不良反应的治疗:一般反应可以减量或停用,严重不良反应须紧急治疗。心动过缓、传导阻滞或心脏停搏可静脉给阿托品、异丙肾上腺素去甲肾上腺素或安置人工心脏起搏器。心动过速发生在预激综合征者可采用直流电转复心律,静脉注射利多卡因普鲁卡因胺。低血压可以静脉给予异丙肾上腺素间羟胺或去甲肾上腺素。
 不良反应
心动过缓,房室传导阻滞,严重时窦性停搏,低血压,心力衰竭加重等。医学全/在线www.med126.com长期用药可致眩晕头痛、潮红、乏力、神经过敏、红斑性肢痛、感觉异常、呼吸困难、恶心、呕吐便秘、踝部水肿等。极少见肌肉疼痛、关节痛、过敏性皮肤反应、男子乳房发育、可逆性转氨酶和(或)碱性磷酸酶升高、牙龈增生。
 用法用量
1.口服:每次40~80mg,每天3次,长期服用者勿超过每天480mg。2.静脉注射:用于急性冠脉痉挛,5mg,缓慢静脉注射,必要时5~10min后再推5mg,维持治疗静脉滴注每小时5~10mg,平均最大剂量每天100mg。
 药物相应作用
1.房室传导功能与左心室收缩功能正常者同时口服本药与β-受体阻滞药不致引起严重不良反应。若静脉给药二药必须相隔数小时,不宜同时使用,否则对心肌收缩和窦房结及房室结传导功能均会造成明显抑制。2.给药前48h至给药后24h内不宜给丙吡胺。因两药均具负性肌力作用,可能引起房室传导阻滞、心动过缓或增加预激综合征旁路的前向传导速度。同样,丙吡胺也可增强本药的负性肌力作用,合用时应谨慎。3.与降压药合用时,须小心调整本药剂量以免血压过低。4.心血管造影时,由于造影剂与本药的心血管作用相似,可直接抑制传导和心肌收缩力,并引起周围血管扩张,因此应十分小心。5.蛋白结合力高的药物,因竞争结合可使本药游离型血药浓度增高,故合用时必须小心。6.西咪替丁能抑制本药经细胞色素P450的代谢,同时H2受体阻滞后胃内pH值升高,可增加本药生物利用度,使本药血药浓度升高,毒性增强。7.本药与口服洋地黄制剂在密切观察下同用,不致引起严重不良反应。但二者均能减慢房室传导,故须进行密切监护。本药可降低地高辛的肾脏清除,此作用与剂量有关,二药合用时须减小地高辛剂量。洋地黄中毒时不宜使用本药注射剂,否则可产生严重的房室传导阻滞。8.本药可竞争性抑制细胞色素P450代谢,使卡马西平环孢素、氨茶碱奎尼丁丙戊酸等经过同一生物转化途径代谢药物的血药浓度增加,毒性增强。9.麻黄含有麻黄碱和伪麻黄碱,可降低抗高血压药的疗效。使用本药治疗的高血压患者应避免使用含麻黄制剂。10.酒精可加重降压效果,使血压过低。故服药期间不要饮酒。医学全/在线www.med126.com
 专家点评
本品是一种具有多种治疗作用的药物,对高血压,心绞痛、肥厚型心肌病和快速性心律失常均有显效。其降压作用不亚于β阻滞剂或利尿剂;治疗变异型心绞痛、劳力型心绞痛疗效显著;对β阻滞剂无效的HCM也常可奏效,终止PSVT有效率达85%以上。
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