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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 消化系统药物 > 正文:法莫替丁的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

法莫替丁

法莫替丁副作用;别名:保维坚、保胃健、法莫丁、高舒达、磺胺替定、甲磺噻脒、卡玛特、胃舒达、倍法丁、愈疡宁、非溃、噻唑咪胺、Famotidinum、Gaster、Gastropen、MK-208、Pepcidine、Pepdine;法莫替丁适应症:1.胃溃疡及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、应激性溃疡。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾综合征)。4.上消化道出血。5.用于慢性荨麻疹(常与H1受体阻断剂合用)。;法莫替丁药理学作用:本药为高效、长效的胍基噻唑类的H2受体阻滞药,具有对H2受体亲和力高的特点,其作用机制与西咪替丁相似。本药可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌,亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍,比雷尼替丁强7.5倍。此外,本药也可抑制胃蛋白酶的分泌。本药无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。
 分类名称
一级分类:消化系统药物 二级分类:制酸及胃黏膜保护药 三级分类: 
 药品英文名
Famotidine
 药品别名
保维坚、保胃健、法莫丁、高舒达、磺胺替定、甲磺噻脒、卡玛特、胃舒达、倍法丁、愈疡宁、非溃、噻唑咪胺、Famotidinum、Gaster、Gastropen、MK-208、Pepcidine、Pepdine
 药物剂型
1.片剂:1.10mg,2.20mg,3.40mg;2.胶囊:20mg;3.散剂:10%;4.注射剂:20mg(2ml)。
 药理作用
本药为高效、长效的胍基噻唑类的H2受体阻滞药,具有对H2受体亲和力高的特点,其作用机制与西咪替丁相似。本药可有效地抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌,亦可抑制组胺和五肽胃泌素等刺激引起的胃酸分泌。其抑制H2受体的强度比西咪替丁强20倍,比雷尼替丁强7.5倍。此外,本药也可抑制胃蛋白酶的分泌。本药无抗雄激素与干扰药物代谢酶的作用。
 药动学
本药口服吸收迅速但不完全,口服生物利用度约为50%,且不受食物影响。口服后约1h起效,2~3h血药浓度达峰值,作用持续时间约12h以上。本药在体内分布广泛,消化道、肾、肝、颌下腺及胰腺均有高浓度分布,但不透过胎盘屏障。血浆蛋白结合率为15%~20%。不论口服或静注半衰期均为3h,肾功能不全者半衰期延长。本药少量在肝脏代谢成S-氧化物,大部分以原形自肾脏排泄,胆汁排泄量少。口服和静脉给药后24h内原药经尿排出率分别为35%~44%和88%~91%。本药也可经乳汁排泄,其药物浓度与血浆浓度相似。本药不抑制肝药物代谢酶,因此不影响茶碱苯妥英钠、华法林地西泮等药物的代谢,也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。
 适应证
1.胃溃疡及十二指肠溃疡、吻合口溃疡应激性溃疡。2.反流性食管炎。3.胃泌素瘤(卓-艾综合征)。4.上消化道出血。医.学全在线www.med126.com5.用于慢性荨麻疹(常与H1受体阻断剂合用)。
 禁忌证
1.严重肾功能不全者。2.孕妇、哺乳期妇女。3.对本药过敏者。
 注意事项
1.慎用:(1)肝、肾功能不全者;(2)婴幼儿;(3)有药物过敏史者。2.静脉注射的剂量每次不超过20mg。
 不良反应
本药不良反应较少。1.过敏:少数患者可出现皮疹、荨麻疹。2.神经/精神系统:常见头痛、头晕,也可出现乏力、幻觉等。如有发生,可用氟哌啶醇控制症状。3.消化系统:少数患者有口干、恶心、呕吐便秘腹泻,偶有轻度氨基转移酶增高,罕见腹部胀满感及食欲缺乏。4.血液系统:偶见白细胞减少。5.心血管系统:罕见心率增加,血压上升等。6.其他:(1)罕见耳鸣,颜面潮红、月经不调等;(2)本药使胃酸降低从而有利于细菌在胃内的生长繁殖,因此在有胃反流的情况下可能发生感染。
 用法用量
1.口服给药:(1)活动性胃十二指肠溃疡:每次20mg,早、晚各1次,或睡前一次服用40mg,疗程4~6周。(2)十二指肠溃疡的维持治疗或预防复发:每天20mg,睡前顿服。(3)反流性食管炎:①Ⅰ度或Ⅱ度:每天20mg,分2次服,于早、晚饭后服用,治疗4~8周;②Ⅲ度或Ⅳ度:每天40mg,分2次服,于早、晚饭后服用,治疗4~8周。(4)卓-艾综合征:开始剂量为每次20mg,每6小时1次,以后可根据病情相应调整剂量。2.静脉注射:每次20mg,每12小时1次。医/学全在线www.med126.com3.静脉滴注:用量同静脉注射。
 药物相应作用
1.丙磺舒可降低本药的清除率,提高本药的血药浓度。2.可提高头孢布腾的生物利用度,使其血药浓度升高。3.与咪达唑仑合用时,可能会因升高胃内pH值而导致咪达唑仑的脂溶度提高,从而增加后者的胃肠道吸收。4.可降低茶碱的代谢和清除,增加茶碱的毒性(如恶心、呕吐、心悸癫痫发作等)。5.与抗酸药(如氢氧化镁、氢氧化铝等)合用,可减少本药的吸收。6.在服用本药之后立即服用地红霉素,可使后者的吸收略有增加。此相互作用的临床意义尚不清楚。7.可减少头孢泊肟的吸收,降低头孢泊肟的药效。8.可减少环孢素的吸收,降低环孢素的血药浓度。9.可减少地拉夫定的吸收,降低地拉夫定的药效。10.与妥拉唑林合用时有拮抗作用,可降低妥拉唑林的药效。11.与伊曲康唑酮康唑等药物合用时,可降低后者的药效。其机制为本药使胃酸分泌减少,从而导致后者的胃肠道吸收下降。12.可逆转硝苯地平的正性肌力作用,其机制可能为法莫替丁降低了心排血量和每搏心排血量。13.吸烟可降低法莫替丁的疗效。
 专家点评
本药为组胺H2受体拮抗剂。其抑酸的效能较雷尼替丁强7倍,较西咪替丁强30倍以上,十二指肠溃疡愈合率明显提高。该药不抑制CYP450酶,因而,无明显的药物相互作用。医.学全在线www.med126.com本品因能掩盖胃癌症状,故应确认其为非恶性者后再给药。本品对慢性荨麻疹治疗作用较好,服药后麻疹很快消失,而不良反应少。
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