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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 水、电解质及酸碱平衡用药 > 正文:依普黄酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

依普黄酮

依普黄酮副作用;别名:固苏桉、双锐安;依普黄酮适应症:用于改善原发性骨质疏松的症状,可能提高骨量减少者的骨密度。;依普黄酮药理学作用:有文献报道,本药属植物性促进骨形成药物,可直接作用于骨,能改善骨质疏松症所致的骨量减少,具有雌激素样的抗骨质疏松特性,但无雌激素对生殖系统的影响。其抗骨质疏松的机制为:1.促进成骨细胞的增殖、骨胶原合成及骨基质的矿化,增加骨量。2.减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,从而降低骨吸收。3.通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,间接产生抗骨吸收作用。动物试验表明,本药无致畸、致突变性。对模型大鼠(因卵巢切除和泼尼松龙造成的实验性骨质疏松)有抑制骨量减少的作用。但缺乏临床有效性的随机对照临床研究报告的支持。
 分类名称
一级分类:水、电解质及酸碱平衡用药 二级分类:电解质平衡调节药 三级分类: 
 药品英文名
Ipriflavone
 药品别名
固苏桉、双锐安
 药物剂型
1.依普黄酮片:200mg。贮法:密封,于室温保存,开封后注意防潮。2.依普黄酮胶囊:200mg。贮法:密闭保存。
 药理作用
有文献报道,本药属植物性促进骨形成药物,可直接作用于骨,能改善骨质疏松症所致的骨量减少,具有雌激素样的抗骨质疏松特性,但无雌激素对生殖系统的影响。其抗骨质疏松的机制为:1.促进成骨细胞的增殖、骨胶原合成及骨基质的矿化,增加骨量。2.减少破骨细胞前体细胞的增殖和分化,抑制成熟破骨细胞活性,从而降低骨吸收。3.通过雌激素样作用增加降钙素的分泌,间接产生抗骨吸收作用。动物试验表明,本药无致畸、致突变性。对模型大鼠(因卵巢切除和泼尼松龙造成的实验性骨质疏松)有抑制骨量减少的作用。但缺乏临床有效性的随机对照临床研究报告的支持。
 药动学
本药口服后在小肠形成7种代谢物,并与原药一起被吸收,约1.3小时原药达峰浓度,其中4种代谢物具有生物活性。药物主要分布在胃、肠、肝及骨中,经门静脉进入肝脏代谢。给予单剂量200mg口服,曲线下面积为632(ng·h)/ml,48小时内尿总排泄率为42.9%(均为代谢产物形式),半衰期为9.8小时;如连续给药,1天600mg,连服6天,血药浓度可达稳态,曲线下面积为1455(ng·h)/ml,半衰期为23.6小时。继续服药后,原药及代谢物无体内蓄积,血药浓度不再升高。
 适应证
用于改善原发性骨质疏松的症状,可能提高骨量减少者的骨密度。医.学全在线www.med126.com
 禁忌证
1.对本药过敏者。2.低钙血症患者。
 注意事项
1.慎用:(1)重度食管炎患者。(2)消化性溃疡及消化性溃疡史者。(3)胃炎、十二指肠炎患者。(4)胃肠功能紊乱者。(5)中、重度肝肾功能不全者。(6)高龄患者。2.药物对儿童的影响:用药的安全性尚不确定,不宜服用本药。3.药物对妊娠的影响:用药的安全性尚未确立,如必须使用应权衡利弊。4.药物对哺乳的影响:用药的安全性尚不确定,动物试验表明,本药可分泌入大鼠乳汁中,故哺乳妇女应慎用。5.用药前后及用药时应当检查或监测:用药期间,应周期性监测全血计数,如长期治疗应监测常规血生化。6.用药后如出现消化性溃疡、胃肠道出血或恶化症状、黄疸、男子乳腺发育、出疹及皮肤瘙痒等,应立即停药,必要时给予对症处理。7.服药期间需同时补钙。国外资料建议对绝经后骨质疏松症患者,可给予碳酸钙葡萄糖酸钙1天1g。8.本药多用于预防绝经后骨质疏松,对男性骨质疏松症目前尚无用药经验。医学全在.线www.med126.com
 不良反应
1.中枢神经系统:偶见眩晕、轻微头痛等。2.代谢/内分泌系统:罕见男子乳腺发育。3.泌尿生殖系统:罕见尿素氮、肌酸酐升高。4.肝脏:(1)重要的不良反应为黄疸(罕见)。(2)偶见胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)、乳酸脱氢酶(LDH)升高,罕见γ-谷氨酰转移酶(γ-GT)升高。5.胃肠道:(1)重要的不良反应为消化性溃疡、胃肠道出血或恶化症状(均罕见)。(2)偶见恶心、呕吐、食欲缺乏、胃部不适、反酸、腹痛、腹胀、腹泻便秘、口腔炎、口干、舌炎、味觉异常等。6.血液:偶见贫血、红细胞及白细胞减少。罕见粒细胞减少。7.过敏反应:偶见出疹、皮肤瘙痒等。8.其他:偶见水肿、倦怠感。罕见舌唇麻木。
 用法用量
成人口服给药每次200mg,3次/d,餐后服用,应根据患者的年龄及症状适当调整剂量。
 药物相应作用
1.与茶碱、香豆素类抗凝药合用,可增强后两者的作用,故合用时应减少其用量,并慎重给药。2.对摘除卵巢的动物,合并使用雌酮,可增强雌激素的作用,故本药与雌激素制剂合用时应谨慎。3.与他莫昔芬合用,可降低后者的疗效,对雌激素敏感型乳腺癌患者,在绝经后服用他莫昔芬治疗时,应避免服用本药。医学/全在线www.med126.com可使用其他药物替代依普黄酮以控制他莫昔芬的不良反应。进餐时服药,可提高本药的生物利用度。
 专家点评
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