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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：抗偏头痛药物 三级分类： | |
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| 为选择性5-羟色胺受体激动剂，作用于人类血管的5-HT1D-αβ和5-HT1D-β受体亚型的重组合物，是对5-HT1A受体有中度亲和、对5-HT1D受体高度亲和的受体激动剂，而对5-HT1、5-HT3、5-HT4受体及组胺H1或H2受体、毒蕈碱受体、多巴胺D1和多巴胺D2受体没有明显的亲和力。动物实验表明对5-HT1受体的激动作用可使血管收缩，也与其抑制降钙素基因相关的肽(CGRP)、血管活性肠肽(VIP)及P物质等有关，抑制神经肽的释放，缓解了偏头痛的发作。对中枢神经系统也有影响，在脑干能进入周围中枢和偏头痛中枢。 | |
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| 口服后，本品的绝对生物利用度约为40%～50%，2～3.5h可达血药峰值。蛋白结合率为25%。本品在肝内代谢，主要代谢为吲哚乙酸N-氧化物和N-去甲同类物。N-去甲代谢物(183C91)比母药的活性要强，这将使本品发挥更大的疗效。本品的这个基本代谢物主要通过CYP1A2介导，而A型MAO则对N-去甲代谢物要进行进一步的代谢。多于60%的用量随尿排出，主要为吲哚乙酸；随粪便排出者约30%，主要为原药，消除t1/2约为2.5～3h，肝病患者可见延长。医/学全在线www.med126.com | |
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| 1.服药期间禁止驾车及从事机械操作。2.药物过量与处理：单次服用50mg时，常会出现镇静作用。对本品中毒，几乎无特殊的解毒剂，对严重中毒的病例，建议对体征采用监护措施，保持呼吸道的通畅，保证足够氧的摄入及通气，对心血管系统进行检测和支持。3.其他：(1)此类化合物与冠状动脉的痉挛有关，因此在临床试验中未包括缺血性心脏病者，对此类患者不推荐使用。(2)肾功能不良者、从事机械操作者服用时应注意。医.学全在线www.med126.com | |
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| 1.英国的起始剂量为2.5mg。如24h内症状持续或恢复，在第1次用药后，至少不少于2h可给予第2次剂量。本品的最大剂量为每天15mg。中重度肝功能不全者用量不得超过每天5mg。如果起始剂量2.5mg疗效不满意，再次发作时可以给予5mg。2.美国的起始剂量为1.25～2.5mg，24h内最大用量为10mg，肝病患者的单剂量应小于2.5mg。 | |
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| 1.参见舒马普坦。2.接受A型MAOI的患者如合用本品，24h用量应减至7.5mg。医.学全在线www.med126.com3.西咪替丁可抑制本品的代谢，合用时，本品24h用量应减至5mg；与氟伏沙明或环丙沙星合用时，也应给予类似的减量，因为这些药都是针对CYP1A2的酶抑制剂。 | |
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