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金刚烷胺

金刚烷胺副作用;别名:金刚胺、三环癸胺、Amantan、Amazolon、Antadine、Atarin、Influenol、Mantadan、Paritrel、Protexin、Viregyt、Virofral、Virosol;金刚烷胺适应症:1.用于原发性帕金森病、脑炎后帕金森综合征、一氧化碳中毒后帕金森综合征、老年人合并脑动脉硬化帕金森综合征及药物诱发的锥体外系反应。2.也用于预防或治疗亚洲A-Ⅱ型流感病毒引起的呼吸道感染。与灭活的甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。与抗生素合用,治疗败血症、病毒性肺炎,并有退热作用。3.原发性帕金森病及脑炎后、脑动脉硬化的帕金森病综合征。4.抗精神病药恶性综合征。;金刚烷胺药理学作用:治疗帕金森病的作用机制尚不清楚,可能与本药促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA),并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明,使用本药后动物脑内的多巴胺释放增加。本药还是抗RNA病毒的抗病毒药,其作用机制也不完全清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主细胞。如果病毒已穿透宿主细胞,还能阻止病毒的脱壳和释放核酸,干扰病毒的早期复制。此外,尚可封闭宿主细胞膜上的病毒通道,阻止病毒穿入人体细胞。在组织培养中,本药能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染,对体外弹状病毒也有效。然而在临床上仅对A型流感病毒有作用。虽然所有最新的天然流感A型病毒对本药都敏感,但在组织培养中,可观察到接触本药的病毒株有耐药突变的现象。其耐药机制是RNA突变。临床上本药没有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。对各型帕金森病均有缓解作用,且疗效强于抗胆碱药但弱于左旋多巴,服用后2周显效,持续4~8周。金刚烷胺对亚洲A型流感病毒有抑制活性,使病毒增殖受到抑制,对已发病者及时用药也有效,可使患者在24h内体温下降,约36h内症状明显减轻。对亚洲B型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和单纯疱疹病毒无活性。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗帕金森病药 三级分类:作用于多巴胺能受体的药物 
 药品英文名
Amantadine
 药品别名
金刚胺、三环癸胺、Amantan、Amazolon、Antadine、Atarin、Influenol、Mantadan、Paritrel、Protexin、Viregyt、Virofral、Virosol
 药物剂型
1.片剂:100mg;2.胶囊:100mg;3.糖浆:100mg(1ml)。
 药理作用
治疗帕金森病的作用机制尚不清楚,可能与本药促进纹状体内多巴胺能神经末梢释放多巴胺(DA),并加强中枢神经系统的多巴胺与儿茶酚胺的作用,增加神经元的多巴胺含量有关。动物实验亦证明,使用本药后动物脑内的多巴胺释放增加。本药还是抗RNA病毒的抗病毒药,其作用机制也不完全清楚。可阻止RNA病毒穿透宿主细胞。如果病毒已穿透宿主细胞,还能阻止病毒的脱壳和释放核酸,干扰病毒的早期复制。此外,尚可封闭宿主细胞膜上的病毒通道,阻止病毒穿入人体细胞。在组织培养中,本药能防止黏液病毒、副黏液病毒的感染,对体外弹状病毒也有效。然而在临床上仅对A型流感病毒有作用。虽然所有最新的天然流感A型病毒对本药都敏感,但在组织培养中,可观察到接触本药的病毒株有耐药突变的现象。其耐药机制是RNA突变。临床上本药没有抗B型流感病毒和副流感病毒的作用。对各型帕金森病均有缓解作用,且疗效强于抗胆碱药但弱于左旋多巴,服用后2周显效,持续4~8周。金刚烷胺对亚洲A型流感病毒有抑制活性,使病毒增殖受到抑制,对已发病者及时用药也有效,可使患者在24h内体温下降,约36h内症状明显减轻。对亚洲B型流感病毒、麻疹病毒、腮腺炎病毒和单纯疱疹病毒无活性。
 药动学
在胃肠道迅速而完全地被吸收。吸收后可分布于唾液、鼻腔分泌液中。组织中(尤其是肺内)的含量高于血清的含量。可通过胎盘屏障。在体内分布以唾液、肺、肝、肾最高,易透过生物膜,可透过血-脑脊液屏障,脑脊液的药物浓度为血浆浓度的60%。口服后达峰时间为2~4h,峰值血药浓度约为0.3μg/ml,每天服药者在2~3天内可达稳态浓度,其稳态血药浓度为0.2~0.9μg/ml。在体内降解代谢的量极少,主要由肾脏排泄,90%以上以原形经肾小球滤过随尿排出,部分可被动再吸收。有肾功能障碍者易致蓄积中毒。在酸性尿中排泄率可迅速增加。也有少量由乳汁排泄。血液透析仅可从血中清除少量药物(约4%)。肾功能正常者半衰期为11~15h,肾衰竭者为24h,长期透析的患者半衰期可达7~10天。
 适应证
1.用于原发性帕金森病、脑炎后帕金森综合征、一氧化碳中毒后帕金森综合征、老年人合并脑动脉硬化帕金森综合征及药物诱发的锥体外系反应。2.也用于预防或治疗亚洲A-Ⅱ型流感病毒引起的呼吸道感染。与灭活的甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。与抗生素合用,治疗败血症、病毒性肺炎,并有退热作用。3.原发性帕金森病及脑炎后、脑动脉硬化的帕金森病综合征。4.抗精神病药恶性综合征。
 禁忌证
1.1岁以下儿童禁用。医/学全在线www.med126.com2.对本品过敏者禁用。3.患有精神疾病的儿童禁用。4.妊娠及哺乳妇女禁用。
 注意事项
1.慎用:(1)有脑血管病或病史者;(2)有反复发作的湿疹样皮疹病史者;(3)末梢性水肿患者;(4)充血性心力衰竭患者;(5)精神病或严重神经症患者;(6)肾功能障碍患者;(7)有癫痫病史者;(8)肝脏疾病患者。2.药物对老人的影响:老年患者耐受性低,可出现幻觉、谵妄。3.药物对妊娠的影响:本药可通过胎盘。动物实验发现,大鼠每天用50mg/kg(为人类常用量的12倍)时,对胚胎有毒性且能致畸胎。另有资料报道,孕妇于怀孕前3个月使用本药,可能会影响胎儿的心血管。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)因金刚烷胺在体内降解代谢的量极少,主要以原形随尿排出,有肾功能障碍者易致蓄积中毒,故应监测其血药浓度。血药浓度不得超过1.5~2.0μg/ml;(2)对每天用量超过200mg者,应严密观察,防止发生不良反应或中毒。注意监测血压、脉搏、呼吸及体温,特别在增加剂量后的数日内。5.服药后不要开车或操作机器。6.一般认为每天服药1次或2次时,可消除或减轻头晕目眩、失眠及恶心等不良反应。有资料认为,帕金森病患者每天用量超过200mg时,疗效不增加,但毒性却渐增。7.每天最后一次服药应在下午4时前,以避免引起失眠。8.对肾功能障碍者、充血性心力衰竭患者、末梢性水肿患者、直立性低血压患者或老年人有肾清除率降低时,应酌情减量或停用本药。9.大剂量用药(每天0.3g)可引起失眠、头痛、幻觉、言语不清、精神不安、运动失调、恶心、呕吐腹痛腹泻便秘、口干、皮疹等。10.逾量中毒时可表现为严重的情绪或其他精神改变,严重的睡眠障碍或恶梦。当用量4倍于常用量时,可出现惊厥。11.逾量的处理:因本药过量尚无特殊的解毒药,故过量时只能作对症与支持疗法。支持疗法包括立即洗胃、催吐,大量补液利尿,酸化尿液以增加本药的排泄率,同时监测血压、脉搏、呼吸、体温、电解质、尿pH值与排出量,必要时可导尿。观察有无动作过多、惊厥、心律失常及低血压等情况,按需分别给予镇静药、抗惊厥药、抗心律失常药,必要时可再加用其他药物。控制中枢神经系统中毒的症状,可缓慢静脉注射毒扁豆碱,成人每间隔1~2h给1~2mg,小儿每间隔5~10min给0.5mg,最大用量每小时可达2mg。12.服药后不要突然停药,否则可使帕金森病的情况恶化。停药时应逐渐减量。13.治疗期间不宜饮酒,嗜酒者易醉。
 不良反应
1.较常见的有:本药的抗胆碱作用可导致幻觉、精神错乱,老年患者更易发生;中枢神经系统受刺激或中毒可引起情绪或其他精神改变。2.较少见的有:排尿困难,亦由抗胆碱作用所致,以老年人居多;晕厥,常继发于直立性低血压。3.极少见的有:言语不清、不能控制的眼球运动等,一般是中枢兴奋过度或中毒的表现,还可引起白细胞减少,导致咽喉炎及发热。4.持续存在或比较顽固的有:注意力不能集中、头晕或头晕目眩、易激动、食欲缺乏、恶心、神经质、皮肤出现紫红色网状斑点或网状青斑、睡眠障碍或恶梦(中枢神经系统受刺激或中毒)等常见;视力模糊、便秘、口鼻喉干燥、头痛、皮疹、疲劳、无力、呕吐等少见或极少见。5.其他不良反应:严重者可致脑动脉硬化。癫痫患者应用时可诱发或加重癫痫发作。6.长期治疗中常见的不良反应有:足部或下肢肿胀、不能解释的呼吸短促。还可出现体重迅速增加,可能由充血性心力衰竭所致。医学全.在线www.med126.com
 用法用量
1.成人:口服给药:(1)抗震颤麻痹:①每次100mg,每天1~2次;②治疗数月后疗效可逐渐减弱。可把每天用量增至300mg,或暂时停药数周后再用药,可使疗效恢复;③对合并有严重疾病或正在应用大剂量其他抗帕金森药物的患者,开始治疗时每天100mg,若必要,经一至数周后,用量可增加为每次100mg,每天2次;若仍未达到最适剂量,可把每天用量增至400mg,分次服用;④如本药已与左旋多巴合用,则本药用量应维持在每次100mg,每天1或2次的水平,而左旋多巴应逐渐加量,直至达到最佳疗效;⑤本药与抗胆碱型抗震颤麻痹药或左旋多巴合用时,可有增效作用。故合用时,可减少单次左旋多巴用量,使症状或不良反应改善或使疗效不波动。如疗效降低,可加用本药,则疗效又可恢复;⑥对药物诱导的锥体外系反应,开始时本药可用100mg,每天2次,若仍未达到最佳疗效,可将每天用量加至300mg,分次服用;⑦每天最大量为400mg。(2)抗病毒:①每次200mg,每天1次:或每次100mg,每12小时1次;②应在接触患者前开始预防性服药,如接触后服药则至少应连用10天。在流感流行期间(大多为6~8周)每天均须服药,或合用灭活的甲型流感病毒疫苗,直至估计有免疫活性出现为止;③与灭活的甲型流感病毒疫苗同用时,在产生预防性抗体之前,本药应连续服用2~3周才可停药。但因疫苗只有70%~80%有效,故延长服药的时间对老年人或高危患者可能有益;④对流感的治疗,应于起病后24~48h内开始,在症状消失后,本药尚应继续使用5天;⑤最大量为每天200mg。肾功能不全时剂量:应减量。2.儿童:口服给药:(1)新生儿与1岁内婴儿不用;(2)1~9岁儿童:每8小时用1.5~3mg/kg,或每12小时用2.2~4.4mg/kg,也有推荐每12小时用1.5mg/kg的。每天最大量不宜超过150mg;(3)9~12岁儿童:每12小时口服100mg;(4)12岁或12岁以上儿童:参见成人用量。
 药物相应作用
1.本药有退热作用,与多种抗炎药及抗菌药合用时,疗效比单用抗菌药好。2.其他抗帕金森药、抗组胺药、吩噻嗪类或三环类抗抑郁药与本药合用,可增强抗胆碱作用,特别是有精神错乱、幻觉及恶梦的患者更明显。合用时需调整这些药物或本药的用量。3.与中枢神经兴奋药合用时,可增强中枢神经的兴奋作用,严重者可引起惊厥或心律失常等不良反应。4.与氨苯蝶啶合用,本药的肾脏清除率降低,中毒反应的发生率升高。如两药必须合用,应监测本药的毒性反应。5.颠茄和本药均有抗胆碱作用,合用时可产生过度的抗胆碱作用。6.复方新诺明与本药合用,可导致二者经肾小管分泌的量均减少,故可增加中枢毒性,出现失眠,精神错乱等症状。7.槟榔有拟胆碱作用,与本药合用时两者的胆碱及抗胆碱作用相互拮抗,造成二者的效应降低。8.溴哌利多可对抗本药的药理作用,故会降低本药的疗效。9.从理论上讲,卡法根可对抗本药的多巴胺作用,降低本药的疗效。10.佐替平可通过阻滞多巴胺受体而拮抗本药的药理作用。11.与对乙酰氨基酚合用,二者的药动学参数均不受影响,故两者合用不需调整剂量。12.普拉克索与本药之间未观察到有明显的相互作用。13.本药不宜与乙醇同用,后者会加强中枢不良反应,出现头昏、晕厥、精神错乱及循环障碍等症状。14.本药不受食物的影响,因此空腹或与食物一起服用均可。15.与肾上腺皮质激素联合应用宜慎重。
 专家点评
本品原为抗病毒药物,后来偶然发现可治疗震颤麻痹,但效果较左旋多巴差,长期疗效尚未肯定,一般治疗4~8周后作用逐渐减弱,至多能达1年,有人认为,停药一段时间后可以再使用。在以前没有治疗过的震颤麻痹,初期有效,和抗胆碱药物合用有协同作用;可作为左旋多巴的辅助药物,对不能耐受大剂量左旋多巴或疗效有波动的患者有效,对已经接受左旋多巴治疗取得效果的患者不能增加其疗效。本品可用于亚洲A-Ⅲ型流感及病毒性感染发热患者。对该型流感接触者保护率约70%。对多种炎症、败血症、病毒性肺炎等与抗生素合用退热作用比单用抗生素好。尚有抗震颤麻痹作用,对各型帕金森病均有较好疗效。本药对少动和姿势障碍有效,适用于轻症患者。医学.全在线www.med126.com见效快,而维持时间短,可与多巴胺类抑制剂合用维持疗效或间断应用。对震颤和麻痹有明显疗效,疗效优于抗胆碱药。
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