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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:利培酮的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

利培酮

利培酮副作用;别名:瑞思哌东、利司培酮、瑞思哌酮、维思通、利哌利酮、Risperdal;利培酮适应症:用于慢性精神分裂症及慢性精神分裂症急性恶化者。;利培酮药理学作用:本品为苯并异唑衍生物,是一新型的抗精神病药物,具有强烈的中枢抗5-羟色胺和抗儿茶酚胺作用,而且对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂,大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗精神、抗抑郁、抗焦虑症药物 三级分类:其他 
 药品英文名
Risperidone
 药品别名
瑞思哌东、利司培酮、瑞思哌酮、维思通、利哌利酮、Risperdal
 药物剂型
片剂:2mg。
 药理作用
本品为苯并异唑衍生物,是一新型的抗精神病药物,具有强烈的中枢抗5-羟色胺和抗儿茶酚胺作用,而且对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。小剂量时为有效的5-羟色胺受体拮抗剂,大剂量时为有效的多巴胺D2受体拮抗剂。
 药动学
口服吸收迅速,不受进食影响。吸收后可快速而广泛地分布于体内,利培酮的蛋白结合率高达90%。在肝脏内经P450酶系统代谢,代谢产物为9-羟基利培酮,与母药具有相同的药理活性。肾功能正常时,经肾排出约70%,肾功能中度或重度损害时,利培酮活性物质的排出减少60%~80%。约15%随粪便排出。利培酮的消除相半衰期为3h左右。而9-羟基利培酮的消除相半衰期为24h。动物体内的利培酮与9-羟利培酮可经乳汁分泌,其浓度与血浆浓度相当。
 适应证
用于慢性精神分裂症及慢性精神分裂症急性恶化者。
 禁忌证
1.对本药过敏者;2.高催乳素血症患者;3.迟发性运动障碍患者;4.神经阻滞剂所致恶性综合征(NMS)患者;5.儿童和青少年;6.哺乳期妇女。
 注意事项
1.慎用:(1)Q-T间期延长;(2)低体温或高热;(3)乳腺癌患者或催乳素依赖性肿瘤患者;(4)帕金森综合征患者;(5)有癫痫史者;(6)吞咽困难者;(7)心血管疾病(如心衰、心肌梗死、传导异常和脑血管病变)患者。(8)肝功能损害者及妊娠妇女。医学.全在线www.med126.com2.药物对老人的影响:一般来讲,老年人的肝、肾功能与心功能均有所下降,故应减少使用剂量。3.利培酮应从小剂量开始,注意按个体化的原则给药。尽量维持在较小的使用剂量。4.不要突然停药,否则可导致恶心、呕吐头痛、心跳加快、失眠或病情恶化。应逐渐减量。5.服用本药不要开车或操纵有潜在危险性的机器。6.药品应由专人监管,防止过量使用引起中毒。过量中毒的抢救措施同一般抗精神病药中毒的急救处理。
 不良反应
1.一般可见嗜睡、疲乏、失眠、流涎及月经障碍、性功能障碍、体重增加,血清催乳激素水平可增高。2.偶见谷丙转氨酶、门冬氨酸氨基转移酶、谷草转氨酶及γ-谷氨酰转肽酶轻度增高。3.少数出现注意力集中困难和轻度记忆障碍,可发生直立性低血压和反射性心动过缓。
 用法用量
口服:首次剂量1mg,每天2次;老年人则每次0.5mg,每天2次。以后每天增加1mg,至第3天为3mg,每天2次。最大剂量不超过每天20mg。
 药物相应作用
1.本药与利托那韦同时使用可能增加利培酮的血清浓度,导致利培酮中毒。医学全/在线www.med126.com2.本药与肝酶抑制剂如三环类抗抑郁药、β-受体阻断药合用,可增加利培酮的血药浓度。3.本药可增加某些降压药的疗效。4.本药与中枢神经系统抑制药合用,可增强其中枢抑制作用,导致过度嗜睡。5.本药会加重单胺氧化酶抑制剂、三环类抗抑郁药的不良反应。6.与肝酶诱导剂合用,本药的血药浓度会下降。7.长期合用卡马西平氯氮平可能会使本药的清除率提高。8.抗帕金森病药物可对抗本药的某些不良反应。9.本药能拮抗左旋多巴和其他多巴胺促效剂的作用。10.本药与左啡诺,美沙酮等合用可加速后者的代谢。11.本药与双丙戊酸钠并用可能引起水肿伴体重增加。12.锂剂与本药合用会引起一系列脑病症状、锥体外系症状和运动障碍。13.本药与帕罗西汀合用会导致高血清素综合征。14.本药与曲马朵佐替平联合用药可能会增强癫痫发作的危险性。15.酒精与本药同用时,会导致过度嗜睡。
 专家点评
本品是一新型的抗精神病药物,主要用于精神分裂症患者,而对精神分裂症的阳性和阴性症状均有效。医/学全在线www.med126.com但不良反应多,临床应用受到一定限制。
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