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| 一级分类：神经系统药物 二级分类：抗焦虑药物 三级分类：苯二氮卓类药物 | |
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| 安眠灵、当眠多、氟安定、氟胺安定、氟苯安定、氟西律、氟二乙氨乙基安定、Flurazepamum | |
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| 氟西泮是长效的苯二氮卓类镇静催眠药，其催眠作用较同类药强，可缩短入睡时间，延长睡眠时相，减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。 | |
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| 口服后由胃肠道充分吸收。口服本药后15～45min起效，0.5～1h血药深度达峰值，7～10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。经肝脏代谢，有明显的首过效应。其主要代谢产物为去烃氟西泮，有较强的药理活性。缓慢经肾脏由尿排泄，也可能泌入乳汁。代谢产物可滞留在血液中数天，导致后遗效应。代谢物去烃氟西泮的半衰期为30～100h，老年患者则半衰期更长。 | |
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| 适用于各种失眠，如入睡困难、夜间常醒、早醒、梦游症及夜惊等。还可用于睡眠习惯不规则的患者及慢性病伴失眠障碍的患者。 | |
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| 1.慎用：(1)肝、肾功能不全者；(2)中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒者；(3)有滥用药物或成瘾史者；(4)低蛋白血症患者；(5)严重的精神抑郁患者；(6)重症肌无力伴呼吸困难者；(7)急性闭角型青光眼患者；(8)严重慢性阻塞性肺病患者。2.药物对儿童的影响小。3.对本药耐受量小的患者初量宜小。4.氟西泮的效果在用药第2或第3天显著，在停药后第1至2天仍维持药效，入睡潜伏期和总的觉醒时间仍缩短。5.避免长期大量使用而成瘾。长期使用本药，停药前应逐渐减量，不要骤停。6.突然停药后要注意可能发生的撤药症状。较多见的为睡眠困难、异常的激惹状态和神经质；较少见或罕见的有肠道或胃痉挛、精神错乱、惊厥，肌肉痉挛、恶心或呕吐、颤抖、异常的多汗。严重的撤药症状比较多见于长期过量服用的患者。7.过量症状和体征：持续的精神错乱、嗜睡、震颤、持续的言语不清，站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难以及严重的肌无力等。8.本药没有特效的拮抗药，如有超量或中毒，宜及早进行对症处理，包括催吐或洗胃等，以及呼吸和循环方面的支持治疗；如有兴奋异常，不能用巴比妥类药，以免中枢性兴奋加剧或延长中枢神经系统的抑制。 | |
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| 1.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药及可乐定等合用时，可相互增效。阿片类镇痛药的用量至少应先减至三分之一，而后按需逐渐增加。2.地西泮与丙泊酚联用可以延长地西泮的镇静效应持续时间。3.与安泼那韦、利托那韦联用可以升高地西泮的血清浓度，引起过度镇静和呼吸抑制的潜在危险。4.大环内酯类抗生素(如克拉霉素、红霉素、红霉素/磺胺异噁唑、交沙霉素、罗红霉素，醋竹桃霉素等)可以抑制肝酶对本药的代谢，使地西泮的血浆浓度升高。5.西咪替丁、双硫仑，依索莫拉唑、奥美拉唑、氟伏沙明(每天500mg，持续2周)会使地西泮的清除率降低，清除半衰期延长。6.伊曲康唑、酮康唑可以升高地西泮的血清浓度，并增加地西泮的不良反应(镇静、疲劳、言语不清、反应减慢和其他精神运动损害)。7.口服避孕药及丙戊酸，异烟肼可减慢本药的代谢，升高本药的血浆浓度。8.可使酮洛芬，苯妥英钠、地高辛的清除率降低，血浆浓度升高。9.与卡马西平合用时，由于肝微粒体酶的诱导使卡马西平和(或)本药的血药浓度下降，清除半衰期缩短。10.雷尼替丁可以明显降低口服 | |
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| 本品为苯二氮卓类新型催眠药，具有较好的催眠作用，有缩短入眠时间、减少夜间觉醒次数和增加睡眠时间等作用。催眠效果优于利眠宁、安定、甲喹酮等。临床用于各种慢性病伴顽固性失眠症患者71例，总有效率达91%～97%，且剂量小、不良反应少、毒性低、超剂量服用不致引起生命危险。医学全/在线www.med126.com | |
