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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 内分泌系统药物 > 正文:降钙素的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

降钙素

降钙素副作用;别名:密钙息、利钙灵、鲑降钙素、合成鲑降钙素;降钙素适应症:用于畸形性骨炎(有骨痛者、骨折而不易愈合、神经压迫症、因不活动而血钙过高及手术前后可以采用),老年人骨质疏松,高钙血症,也可用于抑制胃壁细胞分泌胃酸,对胃溃疡及十二指肠溃疡产生治疗作用。此外亦可用于高磷血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。;降钙素药理学作用:本品为完全人工合成的鲑鱼降钙素,是有32个氨基酸残基的多肽链,分子量约4500。降钙素主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节而使血钙降低。1.对骨骼的作用:体外骨培养证明,降钙素既能抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨骼释放钙减少,同时骨骼不断摄取血浆中的钙,导致血钙降低。降钙素还可抑制骨盐的溶解与转移,抑制骨基质分解,提高骨的更新率,增加尿钙、尿磷排泄,引起低钙血症低磷血症。在体内的降低血钙作用很短暂,降钙素可对抗甲状旁腺激素对骨骼的作用。2.对肾脏的作用:可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收,从而增加它们在尿液中排泄,但对钾和氢则影响不大。3.对胃肠道作用:可抑制肠道转运钙以及胃酸、胃泌素和胰岛素等的分泌。
 分类名称
一级分类:内分泌系统药物 二级分类:甲状旁腺及骨代谢疾病用药物 三级分类: 
 药品英文名
Calcitonin
 药品别名
密钙息、利钙灵、鲑降钙素、合成鲑降钙素
 药物剂型
1.注射剂:50U(1ml),100U(1ml);2.鼻腔喷雾剂:每揿50U。
 药理作用
本品为完全人工合成的鲑鱼降钙素,是有32个氨基酸残基的多肽链,分子量约4500。降钙素主要是通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节而使血钙降低。1.对骨骼的作用:体外骨培养证明,降钙素既能抑制骨的吸收,又能抑制骨自溶作用,使骨骼释放钙减少,同时骨骼不断摄取血浆中的钙,导致血钙降低。降钙素还可抑制骨盐的溶解与转移,抑制骨基质分解,提高骨的更新率,增加尿钙、尿磷排泄,引起低钙血症低磷血症。在体内的降低血钙作用很短暂,降钙素可对抗甲状旁腺激素对骨骼的作用。2.对肾脏的作用:可抑制肾小管对钙、磷、钠的重吸收,从而增加它们在尿液中排泄,但对钾和氢则影响不大。3.对胃肠道作用:可抑制肠道转运钙以及胃酸、胃泌素和胰岛素等的分泌。
 药动学
口服降钙素后,在胃液内迅速降解;肌内或皮下注射后,本品的生物活性约为70%,血浆药物浓度达峰时间为1h。表观分布容积为0.15~0.3L/kg。血浆蛋白结合率为30%~40%,血浆半衰期为70~90min。医学全在.线www.med126.com主要在肾脏代谢,也在血中和外周组织中代谢,95%的药物及其代谢产物自肾脏由尿液中排出,其中原形药物为2%。
 适应证
用于畸形性骨炎(有骨痛者、骨折而不易愈合、神经压迫症、因不活动而血钙过高及手术前后可以采用),老年人骨质疏松高钙血症,也可用于抑制胃壁细胞分泌胃酸,对胃溃疡及十二指肠溃疡产生治疗作用。此外亦可用于高磷血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。
 禁忌证
高钙血症患者禁用。
 注意事项
1.有过敏史者应先用1:100降钙素稀释液做皮肤试验。2.使用过程中过敏,如出现喘息、眩晕耳鸣、便意等应立即停药。3.孕妇及哺乳妇女禁用。
 不良反应
皮下、肌内注射或静脉滴注后的不良反应为脸部及手潮红,约见于20%~30%患者。常于注入后几min内发生,历时约1h。少数患者有寒意,偶见有腹泻呕吐,尿意频繁。非人类降钙素可发生抗体和过敏性皮疹,尤以肌内注射者较多于皮下注入者,鲑鱼降钙素作用最强而应用最广,有57%发生抗体,23%因此发生耐药性。医学全在/线www.med126.com罕见人类降钙素抗体。
 用法用量
皮下注射或静脉滴注:1.用于治疗变形性骨炎:每天20~50U,皮下注射或50~100U,每周2~3次,皮下注射,疗程6个月以上,可延长至12个月。如疗效不明显或有不活动性高钙血症与神经症状,反复骨折者可增大剂量至每天100U。2.治疗急性高钙血症:剂量宜大,每天静脉滴注200~1000U,每天4~6次,一般仅于48h内见效,逾期无效。用于治疗骨质疏松症,剂量不定,一般每天20~50U。
 药物相应作用
(尚不明确)
 专家点评
国内报道,应用本品治疗原发性骨质疏松症22例,肌内注射,每次100U,隔日1次(4例每天1次),疗程3~16个月,同时一天口服元素钙0.5g和维生素D500U。总有效率为100%,其中显效(骨痛明显减轻或消失,活动功能显著进步)为68%。一般用药1~2周开始起效,以后更趋明显。不良反应有轻度食欲减退(6例)、轻度恶心(15例)、脸红和手红(各6例),一般在用药1~4周自行消失。本品是治疗骨质疏松有效的药物。降钙素是由甲状腺滤泡细胞分泌的激素,它由32个氨基酸组成的多肽,具有1~7个二硫键,在羧基末端为脯氨酰氨基,临床应用的降钙素可来自鲑鱼、猪、鳗等。医学.全在线www.med126.com降钙素来源不同,其结构中氨基酸序亦异,活性也不同。目前已能合成人和鲑鱼降钙素,并用于临床。
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