氟骨三醇

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氟骨三醇副作用;别名:Hornel、Fulstan;氟骨三醇适应症:可用于治疗骨质疏松等钙代谢失调症以及甲状旁腺亢进，试用于治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进。;氟骨三醇药理学作用:本品是维生素D的类似物，对甲状旁腺机能亢进和骨质疏松症有治疗作用。在多种生物检测系统中，该药均比骨化三醇表现出更强的生物活性。体外试验中，比较了本品与骨化三醇对大鼠成骨细胞株ROB-C26维生素D-反应性基因的激活作用。在加入维生素D后6h检测1α，25(OH)2-D3-24羟化酶mRNA表达水平，发现本品作用比骨化三醇强10倍，其在细胞内的滞留时间更长，能持久激活细胞内的靶基因。对肾切除大鼠的研究结果提示，本品对慢性肾衰引起的继发性甲状旁腺机能亢进和骨营养不良有一定治疗作用，且用药剂量低于骨化三醇。

分类名称

一级分类：维生素类药物二级分类：维生素A、D属药物三级分类：

药品英文名

Falecalcitriol

药品别名

Hornel、Fulstan

药物剂型

药理作用

本品是维生素D的类似物，对甲状旁腺机能亢进和骨质疏松症有治疗作用。在多种生物检测系统中，该药均比骨化三醇表现出更强的生物活性。体外试验中，比较了本品与骨化三醇对大鼠成骨细胞株ROB-C26维生素D-反应性基因的激活作用。医学全在/线www.med126.com在加入维生素D后6h检测1α，25(OH)₂-D₃-24羟化酶mRNA表达水平，发现本品作用比骨化三醇强10倍，其在细胞内的滞留时间更长，能持久激活细胞内的靶基因。对肾切除大鼠的研究结果提示，本品对慢性肾衰引起的继发性甲状旁腺机能亢进和骨营养不良有一定治疗作用，且用药剂量低于骨化三醇。

药动学

大鼠单次口服1μg/kg[3H]标记的本品2h后，血清药物浓度达峰值(C_max)，雄性及雌性大鼠的t_1/2分别为1.0天及0.9天，给药后2～24h放射性有选择性地分布于肠黏膜及肠腔内，而在肾脏检测到高水平放射活性的时间为给药后24h。医学全在.线www.med126.com本品与人血清白蛋白及人血清GC2球蛋白结合率大于98％。本品主要代谢物为ST-232，药物及其代谢物主要经粪便排出，少量经尿液及呼出气体排出。雄性大鼠连续口服本品0.003μg/(kg·天)及0.3μg/(kg·天)，AUC₀_～24h为首次给药后的1.5倍。医.学全在线www.med126.com

适应证

可用于治疗骨质疏松等钙代谢失调症以及甲状旁腺亢进，试用于治疗接受血液透析的慢性肾功能衰竭患者的继发性甲状旁腺功能亢进。

禁忌证

注意事项

本品对大鼠肝脏药酶系统无明显影响。

不良反应

用法用量

药物相应作用

专家点评

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