15-(14-脱氧-11,12-脱氢)-穿心莲内酯碳苷衍生物及其制备方法
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公开(公告)号
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CN100999535A
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公开(公告)日
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2007.07.18
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申请(专利)号
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CN200710053806.7
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申请日期
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2007.01.05
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专利名称
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15-（14-脱氧-11，12-脱氢)-穿心莲内酯碳苷衍生物及其制备方法
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主分类号
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C07H15/26(2006.01)I
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分类号
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C07H15/26(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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郑州大学
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发明(设计)人
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刘宏民;严 琳;徐海伟;王俊峰;赵明礼
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地址
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450052河南省郑州市大学北路75号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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郑州联科专利事务所
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代理人
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时立新
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国省代码
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河南;41
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主权项
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15-(14-脱氧-11，12-脱氢)-穿心莲内酯碳苷衍生物，其特征在于，具有通式1结构，通式1表示15-(1-(β-D-吡喃糖基-1-)-异丙亚基)-14-脱氧-11，12-脱氢穿心莲内酯衍生物或者15-(1-(β-D-吡喃糖基-1-)-异丙亚基)-14-脱氧-11，12-脱氢-3，19-缩醛或酮穿心莲内酯衍生物或者15-(1-(β-D-吡喃糖基-1-)-异丙亚基)-14-脱氧-11，12-脱氢-3，19-酰氧基穿心莲内酯衍生物： 通式1 R1为(β-D-吡喃糖基-1-)-甲基；R2为甲基；R3，R4为氢、环状羟基保护基或COR′，其中R′为C1-16饱和或者不饱和烷基、芳香基、芳香烷基、链烯基、杂芳基或杂芳烷基。
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摘要
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本发明公开了一种新型碳苷类化合物及其制备方法，涉及一种15-(14-脱氧-11，12-脱氢)-穿心莲内酯碳苷衍生物及其制备方法。该方法首先以资源丰富的天然中药植物的主要成分穿心莲内酯为先导化合物经脱水、环氧化等反应制备了系列穿心莲内酯衍生物，然后将其与一种构型的β-碳苷酮溶于有剂溶剂中，在催化剂存在下，于一定温度和时间进行缩合反应制得。该衍生物对进一步开发利用穿心莲内酯，推动我国的中医药现代化、开发自主知识产权药物有重要意义。
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国际公布
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