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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:借助梯度的脂质体中药物装填的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

借助梯度的脂质体中药物装填的方法

公开(公告)号 CN100367932C  
公开(公告)日 2008.02.13  
申请(专利)号 CN200380104235.5  
申请日期 2003.11.26  
专利名称 借助梯度的脂质体中药物装填的方法  
主分类号 A61K9/127(2006.01)I  
分类号 A61K9/127(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.11.26 US 60/429,122  
申请(专利权)人 吉里德科学公司  
发明(设计)人 G·M·詹森;M·苏里文;S·杨;胡 宁  
地址 美国加利福尼亚  
颁证日  
国际申请 2003-11-26 PCT/US2003/037964  
进入国家日期 2005.05.26  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 顾颂逦  
国省代码 美国;US  
主权项 形成具有内低/外高pH梯度的梯度装填的脂质体的方法,该方法包括: (a)在至少60mM的酸水溶液中,在40℃-70℃的温度下,使脂质体溶液与药物接触; (b)将溶液冷却至0℃-30℃的温度;和 (c)使溶液与弱碱接触,所述弱碱的量可有效提高内部脂质体的pH以提供具有内低/外高pH梯度的梯度装填的脂质体; 其中所述的弱碱是铵盐或烷基胺。  
摘要 本发明提供了优选具有高药物:脂质之比的将药物(例如抗肿瘤药物)在脂质体中包囊的方法。借助使用跨膜pH梯度的活性机理装填药物的方法能制备脂质体。利用这项技术,捕获率达到100%。使用的药物:脂质之比高于对于旧的传统脂质体制剂使用的药物:脂质之比,减小了药物从脂质体的释放速度。装填之后,用猝灭剂终止残留的酸,所述猝灭剂是在低温下可渗透的碱。这样减小了残留的酸度并且增强了化学稳定性(例如抗水解)。于是在给药之前保持了脂质体和药物两者的稳定性。但是当体内施用脂质体时存在pH梯度,因为猝灭剂快速逸出脂质体。  
国际公布 2004-06-10 WO2004/047801 英  
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