| 公开(公告)号 | CN101054381A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.17 |
| 申请(专利)号 | CN200710041372.9 |
| 申请日期 | 2007.05.29 |
| 专利名称 | 一种10-羟基喜树碱的半合成方法 |
| 主分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/22(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 复旦大学 |
| 发明(设计)人 | 贾 瑜;李 峰;杨永泰;邓名莉;刘小锋;周亚明 |
| 地址 | 200433上海市邯郸路220号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海正旦专利代理有限公司 |
| 代理人 | 陆 飞;盛志范 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种10-羟基喜树碱的半合成方法，其特征在于具体步骤如下： 第一步是在加入缓和剂的贵金属催化剂催化下，将喜树碱催化氢化生成四氢喜树碱； 第二步是采用常规方法将第一步骤生成的四氢喜树碱氧化为10-羟基喜树碱； 第三步是将第二步得到的10-羟基喜树碱粗品重结晶进行纯化； 其中，所述贵金属催化剂为5％铂碳催化剂或5％铑碳催化剂，催化剂用量为原料20(s)-喜树碱重量的10-80％，所用的缓和剂为巯基乙醇、2-巯基乙酸、3-巯基丙酸、噻酚、二甲基亚砜、环丁砜或吩噻嗪中的一种或几种的混合物，缓和剂的用量为催化剂重量的0.2-20％； |
| 摘要 | 本发明属于医药技术领域，具体为一种10-羟基喜树碱的半合成方法。其合成方法的步骤为：第一步是在加入缓和剂的贵金属催化剂催化下，将20(S)-喜树碱催化氢化生成四氢喜树碱；第二步是采用常规方法将四氢喜树碱氧化为10-羟基喜树碱；第三步是将第二步得到的10-羟基喜树碱粗品重结晶进行纯化。其中，催化剂采用铂碳催化剂或铑碳催化剂，缓和剂采用含有机化合物。该方法操作简便、总收率可达70-75％、产品纯度大于98.5％，适合较大规模生产。 |
| 国际公布 |
