| 公开(公告)号 | CN101044140A |
| 公开(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申请(专利)号 | CN200580020856.4 |
| 申请日期 | 2005.04.22 |
| 专利名称 | 吲哚、1H-吲唑、1,2-苯并异噁唑和1,2-苯并异噻唑以及它们的制备和用途 |
| 主分类号 | C07D451/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D451/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D451/14(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61K31/529(2006.01)I;A61K31/4748(2006.01)I;A61K31/475(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.22 US 60/564,239;2004.10.19 US 60/619,767 |
| 申请(专利权)人 | 记忆药物公司 |
| 发明(设计)人 | 布赖恩·赫伯特;卡拉·玛丽亚·高斯;谢文阁;竹·明·阮;马建国;理查德·舒马赫;阿肖克·泰希姆 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-22 PCT/US2005/013938 |
| 进入国家日期 | 2006.12.22 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 根据式I、II或III的化合物及其药学可接受的盐： 其中 X1至X4各自独立地是CH、CR1或N，其中X1至X4中至多一个是N； X5至X8各自独立地是CH、CR2或N，其中X5至X8中至多一个是N； X9至X12各自独立地是CH、CR3或N，其中X9至X12中至多一个是N； B是O、S或H2； Y是O或S； A1是 其中当A1为下式，m是2或3，且B是O时，则R1不是H、CH3或卤素， 或者R10不是H、CH3或C2H5 其中当A1为下式，m是1或2，且B是O时，则R1不是H或CH3，或者R8不是H、CH3或C2H5 A2是 其中当A2为下式，m是2或3，且B是O时，则R2不是H、CH3或卤素，或者R10不是H、CH3或C2H5 其中当A2为下式，m是2，且B是O时，则R2不是H或CH3，或者R8不是H、CH3或C2H5 其中当A2为下式，m是2或3，且B是O时，则R2不是H或CH3，或者R5不是H、CH3或C2H5 A3是 其中当A3为下式，m是2或3，Y是O，且B是O时，则R3不是H、CH3、卤素、NO2或NH2，或者R10不是H、CH3或C2H5 R1、R2和R3各自独立地是 H， C1-6-烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合， C2-6-烯基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合， C2-6-炔基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Si(R15)3、Ar、Het或它们的组合， C3-8-环烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合， 卤素， CN、NO2、NR13R14、SH、SR13、SOR13、SO2R13、SO2NR13R14、NR13SO2R14、CONR13R14、CSNR13R14、COOR13、NR13COR14、NR13CSR14、NR13CONR13R14、NR13CSNR13R14、NR13COOR14、NR13CSOR14、OCONR13R14、OCSNR13R14， Ar， Het，或 R16O-； R4至R12各自独立地是 H， C1-4-烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合， C3-6-烯基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合， C3-6-炔基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合， 具有3-10个碳原子的环烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基、氧代、氰基、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基或它们的组合， 具有4-16个碳原子的环烷基烷基，其未被取代或者在环烷基部分和/或烷基部分被卤素、氧代、氰基、羟基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基或它们的组合取代， Ar-烷基，或 Het-烷基； R13和R14各自独立地是 H， Ar， Ar-烷基， Het， C1-4-烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、C3-8-环烷基或它们的组合， 具有3-10个碳原子的环烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：卤素、羟基、氧代、氰基、具有1-4个碳原子的烷基、具有1-4个碳原子的烷氧基或它们的组合， C3-6-烯基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合，或 C3-6-炔基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、具有1-4个碳原子的烷氧基、Ar或它们的组合； R15是C1-6-烷基； R16是H， C1-6-烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合， C3-6-烯基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合， C3-6-炔基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合， C3-8-环烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个碳原子的烷氧基、NR13R14、SH、SR13、SOR13、未取代的C3-8-环烷基、SO2R13、SO2NR13R14、Ar、Het或它们的组合， C4-8-环烷基烷基，其未被取代或者被以下基团取代一次或多次：F、Cl、Br、I、CN、OH、具有1-4个 |
| 摘要 | 一般而言，本发明涉及以下领域：烟碱乙酰胆碱受体(nACh受体)的配体、nACh受体的激活以及与特别是脑的烟碱乙酰胆碱受体缺陷或功能障碍有关的病症的治疗。另外，本发明涉及作为α7 nACh受体亚型的配体的新化合物(吲哚和苯并噻唑)、这些化合物的制备方法、含有这些化合物的组合物以及它们的使用方法。 |
| 国际公布 | 2006-01-05 WO2006/001894 英 |
