公开(公告)号
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CN101065376A
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公开(公告)日
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2007.10.31
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申请(专利)号
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CN200580039696.8
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申请日期
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2005.10.17
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专利名称
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2-酰胺基-4-苯基噻唑衍生物、它们的制备与治疗应用
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主分类号
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C07D417/12(2006.01)I
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分类号
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C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.10.19 FR 0411083
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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P·卡塞拉斯;D·弗洛塔德;P·弗雷塞;S·杰格姆
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2005-10-17 PCT/FR2005/002565
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进入国家日期
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2007.05.21
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘维升;林 森
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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下式(I)化合物: 式中: -R1代表氢或卤素原子、(C1-C4)烷基、三氟(C1-C4)烷基、羟基、(C1-C4)烷氧基、三氟(C1-C4)烷氧基、(C3-C10)环烷基(C1-C4)烷氧基、(C3-C10)环烷基氧基、烯丙氧基或(C1-C4)烷硫基基团; -R2代表氢或卤素原子、羟基、(C1-C4)烷基、三氟(C1-C4)烷基、全氟(C1-C4)烷基、(C3-C10)环烷基、(C1-C4)烷氧基、(C3-C10)环烷基(C1-C4)烷氧基、(C3-C10)环烷基氧基、烯丙氧基或(C3-C8)环烷基(C1-C4)烷基基团; -Y代表氢原子或卤素; -R3代表: ·被一个或多个卤素原子和/或被一个或多个下述基团取代的苯基: (C1-C6)烷基, (C1-C6)烷氧基, -NO2, 氰基, -COR4, -SO2R4, -CO2R4,式中R4代表(C1-C4)烷基基团, -(CH2)qNR5R6,式中R5和R6彼此独自地代表氢原子或(C1-C4)烷基基团,或R5和R6与它们连接的氮原子一起构成具有5或6个链节的环烷基基团,q代表0、1或2; ·任选地被一个或多个卤素和/或一个或多个下述基团取代的杂环基团: (C1-C4)烷基, 羟基, (C1-C4)烷氧基, 氰基, 吗啉, 三氟(C1-C4)烷基, -COR4, -SO2R4,式中R4是如前面所定义的, -(CH2)qNR5R6,式中R5、R6和q是如前面所定义的, 苯基, 吡啶, -SCH3; 该杂环基团的这个或这些氮原子任选地被(C1-C4)烷基基团取代, 该杂环基团的这个或这些氮原子任选地呈其N-氧化物形式; ·-任选地被一个或多个卤素和/或被一个或多个羟基、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷氧基基团取代的杂双环基团; -m代表2、3或4; -n代表0、1或2; -p代表0、1、2或3; 它们呈碱或与药学上可以接受的酸的加成盐形式,呈水合物或溶剂化物形式,还可以呈对映异构体、非对映异构体及其混合物的形式。
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摘要
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本发明涉及下述式(I)的2-酰胺基-4-苯基噻唑衍生物,它们呈碱或与药学上可以接受的酸的加成盐形式,呈水合物或溶剂化物形式,呈对映异构体、非对映异构体以及它们的混合物形式。涉及含有式(I)化合物的药物组合物,还涉及它们的治疗应用。
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国际公布
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2006-04-27 WO2006/042954 法
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